Альфакальцидол Канон 0,25 мкг 30 шт капсулы

Инструкция по применению Альфакальцидол Канон 0,25 мкг 30 шт капсулы

• Описание
  Витамины. Витамин A и D, включая их комбинации. Витамин D и его аналоги.

• Способ применения и дозы

  Режим дозирования

  Взрослые и дети с массой тела более 20 кг

  Начальная доза - 1 мкг в сутки.

  Поддерживающая доза - 0,25-2 мкг в сутки.

  При рахите и остеомаляции: от 1 до 3 мкг в сутки; при гипопаратиреозе: 1-4 мкг в сутки; при остеодистрофии при ХПН: 0,5-2 мкг в сутки; при остеопорозе (в том числе постменопаузальном, сенильном, стероидном и др.): 0,5-1 мкг в сутки.

  Начинать лечение рекомендуется с минимальных доз, контролируя 1 раз в неделю концентрацию кальция и фосфора в плазме крови. Дозу препарата можно повышать на 0,25 или 0,5 мкг/сут до стабилизации биохимических показателей. При достижении минимальной эффективной дозы рекомендуется контролировать концентрацию кальция в плазме крови каждые 3-5 недель.

  Дети

  Препарат Альфакальцидол Канон противопоказан для применения у детей и подростков до 12 лет.

  Способ применения

  Препарат Альфакальцидол Канон принимают внутрь независимо от приема пищи, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости, однократно в сутки.

  Длительность курса лечения определяется врачом индивидуально в каждом конкретном случае и зависит от характера заболевания и эффективности терапии.

• Противопоказания
  • Гиперчувствительность к альфакальцидолу и/или к любому вспомогательному веществу в составе препарата, в том числе к арахису (см. раздел «Состав»).
  • Гиперкальциемия.
  • Гиперфосфатемия (за исключением гиперфосфатемии при гипопаратиреозе).
  • Гипермагниемия.
  • Гипервитаминоз D.
  • Беременность.
  • Период грудного вскармливания.
  • Туберкулез легких (активная форма)
  • Детский возраст до 12 лет; длительная иммобилизация.

  С осторожностью:
  

  Препарат следует применять с осторожностью при органических поражениях сердца; атеросклерозе; острых и хронических заболеваниях печени и почек; при нефроуролитиазе в анамнезе; заболеваниях желудочно-кишечного тракта (в том числе язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки); при гипотиреозе; саркоидозе; туберкулезе или других гранулематозах, поскольку эти состояния имеют предрасположенность к повышению чувствительности к витамину D.

  
  

• Побочные действия

  Наиболее распространенными нежелательными эффектами альфакальцидола являются: гиперкальциемия, гиперкальциурия и витамин D-зависимая токсичность.

  Ниже приводятся данные о неблагоприятных побочных реакциях, в зависимости от частоты их возникновения. Неблагоприятные побочные реакции, отличные от признаков гиперкальциемии, полученные как отдельные сообщения, также включены.

  Частота определяется как: очень часто - ≥ 1/10; часто - ≥ 1/100 и < 1/10; нечасто - ≥ 1/1000 и < 1/100; редко - ≥ 1/10000 и < 1/1000; очень редко - < 1/10000 (включая отдельные сообщения); частота неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных).

  Со стороны обмена веществ

  очень часто: гиперкальциемия;

  нечасто: метастатические кальцификации, гиперфосфатемия, высокое содержание кальциево-фосфатных соединений, анорексия;

  частота неизвестна: гипермагниемия, сниженный аппетит, снижение массы тела, дегидратация, прекращение роста, альбуминурия, гиперхолестеринемия, повышение уровня ACT и АЛТ в сыворотке крови.

  Аллергические реакции

  частота неизвестна: реакции гиперчувствительности с такими симптомами, как: лихорадка, озноб, крапивница и отек языка.

  Со стороны нервной системы

  нечасто: головная боль, дизестезия, дисгевзия;

  очень редко: нарушения психики, галлюцинации, кома, апатия;

  частота неизвестна: гипертермия.

  Со стороны сердечно-сосудистой системы

  редко: тахикардия, повышение артериального давления.

  Со стороны пищеварительной системы

  нечасто: тошнота, рвота, боль в животе, запор, диарея, диспепсия;

  очень редко: острый панкреатит;

  частота неизвестна: изъязвление языка, изъязвление десен, полидипсия.

  Со стороны кожных покровов

  часто: кожный зуд;

  очень редко: мультиформная эритема, псориаз;

  частота неизвестна: сыпь (эритематозная, макулопапулезная, пустулезная), эксфолиативный дерматит.

  Со стороны органов чувств

  очень редко: кальциноз конъюнктивы и склеры.

  Со стороны дыхательной системы

  частота неизвестна: ринит.

  Со стороны мочевыделительной системы

  часто: гиперкальциурия, повышение уровня креатинина и мочевины в сыворотке крови;

  частота неизвестна: почечная недостаточность, нефрокальциноз, инфекции мочевыводящих путей.

  Со стороны репродуктивной системы

  частота неизвестна: снижение либидо.

  Прочие

  редко: кальциноз, астения и повышенная утомляемость.

• Показания к применению

  Препарат Альфакальцидол Канон рекомендован к применению у детей в возрасте от 12 лет и взрослых при нарушениях обмена кальция и фосфора вследствие недостаточного эндогенного синтеза 1,25-дигидроксиколекальциферола (кальцитриола) - активного метаболита витамина D3:

  • остеопороз (в том числе постменопаузальный, сенильный, стероидный и др.);
  • остеодистрофия при хронической почечной недостаточности;
  • гипопаратиреоз и псевдогипопаратиреоз;
  • витамин D-резистентный рахит и остеомаляция.

• Срок годности

  3 года.

  Не применять по истечении срока годности.

• Взаимодействие

  Индукторы микросомальных ферментов печени (в том числе фенитоин и фенобарбитал) снижают, а ингибиторы - повышают концентрацию альфакальцидола в плазме (возможно изменение его эффективности).

  При одновременном применении альфакальцидола с препаратами наперстянки повышается риск развития аритмии.

  Всасывание альфакальцидола уменьшается при его совместном применении с колестирамином, колестиполом, минеральным маслом, сукральфатом, антацидами. Для снижения вероятности взаимодействия альфакальцидол следует применять за 1 час до или через 4-6 часов после приема вышеуказанных препаратов.

  Кальцитонин, производные этидроновой и памидроновой кислот, пликамицин, галлия нитрат и глюкокортикостероиды снижают эффект альфакальцидола.

  Альфакальцидол увеличивает абсорбцию фосфорсодержащих препаратов и риск возникновения гиперфосфатемии.

  Одновременное применение альфакальцидола с препаратами кальция, тиазидными диуретиками может вызвать гиперкальциемию за счет повышения абсорбции кальция в кишечнике, увеличения его реабсорбции в почках.

  Сочетанная терапия магнийсодержащими антацидами и витамином D может вызвать повышение содержания магния в крови, а алюминийсодержащими антацидами - алюминия в крови, особенно при ХПН.

  Одновременное применение различных аналогов витамина D сопровождается аддитивным действием с развитием гиперкальциемии. Альфакальцидол не следует назначать одновременно с другими препаратами витамина D и его производными.

• Фармакодинамика
  Механизм действия:
  

  Альфакальцидол (1α-гидроксивитамин D3) быстро превращается в печени в 1,25-дигидроксивитамин D3 - активный метаболит витамина D (кальцитриол), который действует как регулятор обмена кальция и фосфора. Повышает абсорбцию кальция и фосфора в кишечнике, увеличивает их реабсорбцию в почках, восстанавливает положительный кальциевый баланс при лечении синдрома кальциевой мальабсорбции и снижает концентрацию в крови паратиреоидного гормона.

  Воздействуя на обе части процесса костного ремоделирования (резорбцию и синтез), альфакальцидол не только увеличивает минерализацию костной ткани, но и повышает ее упругость за счет стимулирования синтеза белков матрикса кости, костных морфогенетических белков, факторов роста кости, что способствует уменьшению частоты развития переломов.

  У пациентов пожилого возраста на фоне эндокринно-иммунной дисфункции, в том числе дефицита продукции D-гормона (кальцитриола), происходит снижение общей мышечной массы (саркопения) и появление синдрома мышечной слабости (вследствие нарушения нормального функционирования нервно-мышечного аппарата), что сопровождается повышением риска падений и обусловленных этим травм и переломов. В ряде исследований было показано значительное снижение частоты падений пожилых пациентов при применении альфакальцидола.

  Альфакальцидол стимулирует регенерацию мышечных волокон, что что восстанавливает утраченный мышечный тонус.

  
  

• Условия хранения

  Хранить при температуре не выше 25 °С во вторичной упаковке (пачке картонной).

  Хранить в недоступном для детей месте.

• Особые указания

  Следует обратить внимание на пациентов, принимающих сердечные гликозиды, так как гиперкальциемия может привести к развитию аритмии у таких пациентов.

  Следует обратить внимание на пациентов, принимающих тиазидные диуретики, так как у таких пациентов может увеличиваться риск развития гиперкальциемии.

  Эффективность альфакальцидола в целом сохраняется у пациентов со сниженной функцией печени. При тяжелой печеночной недостаточности концентрация активного метаболита 1,25-дигидроксивитамина D может уменьшаться за счет ослабления процесса гидроксилирования или ввиду снижения энтерогепатической циркуляции. В этом случае может потребоваться назначение препарата в более высоких дозах.

  При применении препарата у пожилых людей корректировки дозы не требуется.

  Препарат может способствовать развитию гиперкальциемии, поэтому пациентов следует информировать о клинических симптомах этого состояния (см. раздел «Передозировка»). Во время применения альфакальцидола необходимо регулярно контролировать концентрацию кальция, фосфатов, кальциево-фосфатных соединений, щелочной фосфатазы и уровень паратиреоидного гормона в сыворотке крови.

  Концентрацию кальция следует определять один раз в неделю или в месяц в зависимости от клинической ситуации. Более частое измерение содержания кальция требуется в начале лечения, особенно при состояниях без значительного поражения костей, например, гипопаратиреозе, и, если содержание кальция в плазме уже повышено, а также на более поздних этапах лечения при наличии признаков восстановления структуры костной ткани.

  Риск развития гиперкальциемии определяется такими факторами, как: степень деминерализации кости, функциональная способность почек и доза альфакальцидола. Появление гиперкальциемии может быть обусловлено тем, что доза препарата не снижается своевременно и адекватно при наличии биохимических признаков восстановления структуры костной ткани (нормализация щелочной фосфатазы в крови).

  Следует предотвращать развитие длительной гиперкальциемии, особенно при ХПН, ориентируясь на такие показатели, как концентрация в сыворотке крови кальция, щелочной фосфатазы, паратиреоидного гормона, количество кальция, выделяющегося с мочой, рентгенологические и биохимические данные.

  При развитии гиперкальциемии или стойком повышении уровня кальциево-фосфатных соединений, выходящего за пределы клинической нормы, препарат нужно немедленно отменить, по меньшей мере, до тех пор, пока данные показатели не нормализуются (обычно в течение одной недели), затем прием препарата можно возобновить в дозе, составляющей половину от предыдущей.

  Пациенты с выраженным поражением костей (в отличие от пациентов с почечной недостаточностью) могут переносить более высокие дозы препарата без признаков гиперкальциемии. Отсутствие быстрого повышения содержания кальция в сыворотке крови у пациентов с остеомаляцией не обязательно означает, что должна быть повышена доза препарата, так как кальций может проникать в деминерализованную кость за счет его возросшей абсорбции в кишечнике.

  Необходимо избегать чрезмерного подавления паратиреоидною гормона. Для пациентов, находящихся на диализе, уровень паратиреоидного гормона в сыворотке крови должен соответствовать действующим руководствам по лечению.

  Для предотвращения развития гиперфосфатемии у пациентов с поражением костей почечного генеза, альфакальцидол можно применять вместе с фосфатсвязывающими средствами.

  При остеопорозе применение альфакальцидола можно сочетать с эстрогенами и антирезорбтивными препаратами.

  Вспомогательные вещества

  Лекарственный препарат Альфакальцидол Канон содержит арахисовое масло. Если у вас аллергия на арахис или сою, не применяйте этот лекарственный препарат.

  Препарат содержит глицерин и может вызывать головную боль, расстройство желудка и диарею (понос).

  Данный лекарственный препарат содержит небольшое количество этанола (алкоголя), менее чем 100 мг на одну капсулу.

  Альфакальцидол Канон содержит сорбитол. Пациентам с редко встречающейся наследственной непереносимостью фруктозы не следует принимать этот препарат.

• Передозировка

  Симптомы

  Ранние симптомы гипервитаминоза D (обусловленные гиперкальциемией): запор или диарея, сухость слизистой оболочки полости рта, головная боль, жажда, поллакиурия, никтурия, полиурия, анорексия, металлический привкус во рту, тошнота, рвота, общая слабость, гиперкальциурия.

  Поздние симптомы гипервитаминоза D: боль в костях, помутнение мочи (появление в моче гиалиновых цилиндров), повышение артериального давления, кожный зуд, светобоязнь, гиперемия конъюнктивы, аритмия, сонливость, миалгия, тошнота, рвота, снижение массы тела, редко - изменения психики и настроения, спутанность сознания.

  Симптомы хронической интоксикации витамином D: кальциноз мягких тканей, кровеносных сосудов и внутренних органов (почек, легких), почечная и сердечно-сосудистая недостаточность, нарушение роста у детей.

  Лечение

  Уровень кальция в сыворотке крови нормализуется через 2-7 дней после прекращения приема препарата.

  Гиперкальциемия лечится временным прекращением приема альфакальцидола. Введением диеты с низким содержанием кальция и прекращением приема добавок кальция.

  В тяжелых случаях острой случайной передозировки и устойчивой гиперкальциемии следует предпринять общие поддерживающие мероприятия.

  В случае передозировки следует отменить препарат.

  В ранние сроки острой передозировки показано промывание желудка и/или прием внутрь минерального масла (вазелинового), способствующего уменьшению всасывания и увеличению выведения препарата через кишечник.

  В тяжелых случаях (уровень кальция в сыворотке крови >3 ммоль/л) может потребоваться проведение поддерживающих лечебных мероприятий - гидратации с введением инфузионных солевых растворов (с целью форсированного диуреза), в некоторых случаях - назначение глюкокортикостероидных препаратов, петлевых диуретиков, бисфосфонатов кальцитонина, перитонеального диализа или гемодиализа с применением диализата, не содержащего кальций.

  Обязателен контроль содержания электролитов в сыворотке крови (особенно кальция), функции почек и состояния сердца (по данным электрокардиограммы), особенно у пациентов, принимающих дигоксин (или другие препараты наперстянки).

• Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
  Альфакальцидол не влияет или влияет незначительно на способность управлять транспортными средствами и механизмами.

• Состав

  1 капсула 0,25 мкг содержит:

  действующее вещество: альфакальцидол;

  вспомогательные вещества: арахиса масло 98,79975 мг, лимонная кислота (безводная) 0,01500 мг, пропилгаллат 0,02000 мг, альфа-токоферол 0,02000 мг, этиловый спирт (этанол) 1,14500 мг;

  капсула мягкая желатиновая: сорбитол частично дегидратированный 12,45 мг, глицерол 18,38 мг, желатин 78,32 мг, краситель железа оксид красный 0,85 мг.

  1 капсула 1 мкг содержит:

  действующее вещество: альфакальцидол;

  вспомогательные вещества: арахиса масло 98,8000 мг, лимонная кислота (безводная) 0,01500 мг, пропилгаллат 0,02000 мг, альфа-токоферол 0,02000 мг, этиловый спирт (этанол) 1,14400 мг;

  капсула мягкая желатиновая: сорбитол частично дегидратированный 12,39 мг, глицерол 18,67 мг, желатин 77,80 мг, краситель железа оксид желтый 0,08 мг, титана диоксид 1,06 мг.

  Вспомогательные вещества, наличие которых надо учитывать в составе лекарственного препарата: арахисовое масло, глицерол, сорбитол, этанол (см. раздел «Противопоказания к применению» и «Особые указания»).

• Фармакокинетика

  Всасывание

  Альфакальцидол жирорастворим и его биодоступность при приеме внутрь - около 100%.

  Метаболизм

  После всасывания альфакальцидол метаболизируется в печени с образованием активного метаболита 1,25-дигидроксивитамина D3.

  Концентрация 1,25-дигидроксивитамина D3 в плазме крови достигает максимума через 8-12 часов после однократной дозы альфакальцидола; период полувыведения 1,25-дигидроксивитамина D3, около 35 часов.

  Выведение

  Выводится почками и с желчью примерно в одинаковом количестве.

• Применение при беременности и кормлении грудью

  Беременность

  Применение альфакальцидола в период беременности противопоказано (см. раздел Противопоказания»).

  В исследованиях на животных при введении альфакальцидола в высоких дозах была выявлена репродуктивная токсичность.

  Гиперкальциемия у матери в период беременности, связанная с длительной передозировкой витамина D, может вызвать у плода повышение чувствительности к витамину D, подавление функции паращитовидных желез, синдром специфической эльфоподобной внешности, задержку умственного развития, аортальный стеноз.

  Период грудного вскармливания

  Препарат противопоказан к применению в период грудного вскармливания (см. раздел «Противопоказания»).

• Источники
  1. Государственный реестр лекарственных средств
  2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX)
  3. Международная классификация болезней (МКБ-10)
  4. Официальная инструкция от производителя

  

  Проверено фармацевтом

  Акимова Елена Ивановна

  Фармацевт

  Стаж с 2009 года