Ацеклофенак 100 мг 20 шт таблетки покрытые пленочной оболочкой

Инструкция по применению Ацеклофенак 100 мг 20 шт таблетки покрытые пленочной оболочкой

• Описание
  НПВС системные.

• Способ применения и дозы

  Для снижения риска развития нежелательных явлений следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.
  
  Внутрь. Таблетки следует проглатывать целиком, запивая достаточным количеством воды. Препарат Ацеклофенак можно принимать с пищей.
  
  Обычно взрослым назначают по 100 мг 2 раза в день утром и вечером. Максимальная рекомендованная доза — 200 мг в сутки.
  
  Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет)
  
  Как правило, необходимость уменьшения дозы отсутствует, однако следует соблюдать меры предосторожности, указанные в разделе «Особые указания».
  
  Пациенты с почечной недостаточностью
  
  Нет данных о том, что требуется изменение суточной дозы ацеклофенака при применении у пациентов с почечной недостаточностью легкой степени тяжести. Но, как и с другими НПВП, при применении ацеклофенака требуется проявлять осторожность (см. раздел «Особые указания»).
  
  Пациенты с печеночной недостаточностью
  
  Рекомендуемая доза ацеклофенака у пациентов с печеночной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести составляет 100 мг в сутки.
  
  Дети до 18 лет
  
  Применение препарата Ацеклофенак у детей противопоказано из-за отсутствия данных об эффективности и безопасности.

• Противопоказания

  - Гиперчувствительность к ацеклофенаку (в том числе к другим нестероидным противовоспалительным препаратам (НПВП)) и другим компонентам препарата;
  - бронхоспазм, крапивница, ринит после приема ацетилсалициловой кислоты или других НПВП в анамнезе (полный или неполный синдром непереносимости ацетилсалициловой кислоты — риносинусит, крапивница, полипы слизистой оболочки носа, бронхиальная астма);
  - кровотечения или прободения желудочно-кишечного тракта, связанные с приемом НПВП в анамнезе. Язва желудка или двенадцатиперстной кишки, или кровотечение в анамнезе (два или более явных и доказанных эпизода язвы или кровотечения);
  - язвенный колит и болезнь Крона (в стадии обострения);
  - тяжелая печеночная недостаточность или активное заболевание печени;
  - тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин);
  - хроническая сердечная недостаточность (II-IV класс по классификации Нью-Йоркской кардиологической ассоциации), ишемическая болезнь сердца, заболевания периферических артерий и/или артерий головного мозга;
  - период после проведения аортокоронарного шунтирования;
  - острое кровотечение или заболевания, сопровождающиеся кровотечениями, или нарушения свертываемости крови (гемофилия);
  - беременность и период грудного вскармливания;
  - детский возраст (до 18 лет).

  С осторожностью:

  Язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) в анамнезе, язвенный колит (вне обострения), болезнь Крона (вне обострения), симптомы, свидетельствующие о наличии заболеваний ЖКТ, заболевания печени, почек и желудочно-кишечного тракта в анамнезе, СКВ (системная красная волчанка), порфирия, гематологические заболевания, нарушения гемопоэза, хроническая почечная недостаточность легкой и средней степени тяжести (КК 30-60 мл/мин), хроническая печеночная недостаточность легкой и средней степени тяжести, хроническая сердечная недостаточность (I класс по классификации Нью-Йоркской кардиологической ассоциации), артериальная гипертензия, снижение объема циркулирующей крови (в том числе сразу после обширных хирургических вмешательств), пожилые пациенты (в т.ч. получающие диуретики, ослабленные пациенты с низкой массой тела), бронхиальная астма, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, курение, наличие инфекции Helicobacter pylori, длительное использование НПВП, алкоголизм, тяжёлые соматические заболевания.

• Побочные действия

  Наиболее часто наблюдаются осложнения со стороны ЖКТ. Могут возникнуть язва желудка, прободение или кровотечение из ЖКТ, иногда приводящие к летальному исходу, особенно у пожилых пациентов (см. раздел «Особые указания»). При приеме НПВП наблюдались тошнота, рвота, диарея, вздутие кишечника, запор, диспепсия, боль в животе, мелена, кровавая рвота, язвенный стоматит, обострение колита и болезнь Крона (см. раздел «Особые указания»). Реже наблюдается гастрит.
  
  В связи с приемом НПВП сообщалось о развитии нежелательных реакций со стороны сердечно-сосудистой системы: отек, артериальная гипертензия и сердечная недостаточность.
  
  Ацеклофенак метаболизируется до диклофенака и обладает с ним структурным сродством. Как свидетельствует большое количество клинических и эпидемиологических данных, диклофенак может повышать риск артериальных тромбозов (например, инфаркта миокарда или инсульта, особенно при применении в высоких дозах или при длительном применении).
  
  Эпидемиологические данные также указывают на увеличение риска развития острого коронарного синдрома и инфаркта миокарда, связанных с применением ацеклофенака (см. разделы «Противопоказания» и «Особые указания»).
  
  Ниже представлены нежелательные явления, информация о которых была получена в клинических исследованиях и в ходе постмаркетингового наблюдения лекарственных препаратов, содержащих ацеклофенак.
  
  Частота побочных эффектов, приведенных ниже, определялась соответственно следующему (классификация Всемирной организации здравоохранения): очень часто (более 10 %), часто (более 1% и менее 10%), нечасто (более 0,1 % и менее 1%), редко (более 0,01 % и менее 0,1%), очень редко (менее 0,01%), включая отдельные сообщения; частота неизвестна (не может быть оценена при помощи доступных данных).
  
  Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто — тошнота, диарея, боль в животе, диспепсия; нечасто — рвота, метеоризм, запор, гастрит, изъязвление слизистой оболочки полости рта; редко мелена, изъязвление слизистой оболочки ЖКТ, геморрагическая диарея, геморрагии слизистой оболочки ЖКТ; очень редко — стоматит, кровавая рвота, прободение кишечника, ухудшение течения болезни Крона и язвенного колита, панкреатит.
  
  Нарушения психики: очень редко — депрессия, необычные сновидения, бессонница.
  
  Нарушения со стороны нервной системы: часто — головокружение; очень редко -головная боль, парестезия, тремор, сонливость, дисгевзия (извращение вкуса).
  
  Нарушения со стороны органа зрения: редко — нарушение зрения.
  
  Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: очень редко — вертиго, шум в ушах.
  
  Нарушения со стороны иммунной системы: редко — анафилактические реакции, включая шок, гиперчувствительность.
  
  Нарушения питания и обмена веществ: очень редко — гиперкалиемия.
  
  Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто- кожная сыпь, зуд, дерматит, крапивница; редко — ангионевротический отек; очень редко -буллезные реакции, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, экзема, пурпура.
  
  Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто -повышение концентрации мочевины и креатинина в крови; очень редко — почечная недостаточность, нефротический синдром.
  
  Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: часто — повышение активности «печеночных» ферментов; очень редко- повреждение печени (включая гепатит), повышение активности щелочной фосфатазы.
  
  Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: редко — анемия; очень редко — угнетение функции костного мозга, гранулоцитопения, тромбоцитопения, нейтропения, гемолитическая анемия.
  
  Нарушения со стороны сердца: редко -сердечная недостаточность; очень редко -ощущение сердцебиения.
  
  Нарушения со стороны сосудов: редко — повышение артериального давления, ухудшение течения артериальной гипертензии; очень редко -покраснение кожи, «приливы», васкулит.
  
  Общие расстройства и нарушения в месте введения: очень редко — отек, повышенная утомляемость, спазмы мышц нижних конечностей.
  
  Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко — одышка (затруднение дыхания); очень редко — бронхоспазм.
  
  Лабораторные и инструментальные данные: очень редко — увеличение массы тела.
  
  Другие класс-специфичные эффекты НПВП
  
  Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: очень редко — интерстициальный нефрит.
  
  Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:
  
  В отдельных случаях наблюдались серьезные кожные инфекции и инфекции мягких тканей при приеме НПВП во время заболевания ветряной оспой.

• Показания к применению

  При остеоартрите, ревматоидном артрите, анкилозирующем спондилоартрите и других заболеваниях опорно-двигательного аппарата, сопровождающихся болью (например, плечелопаточный периартрит).
  Для устранения боли различной этиологии (в том числе, поясничная, зубная боль и первичная дисменорея).
  Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

• Срок годности

  3 года.
  
  Не использовать после истечения срока годности.

• Взаимодействие

  Дигоксин, фенитоин, препараты лития - возможно повышение концентрации в плазме крови этих лекарственных средств.
  
  Диуретики, антигипертензивные средства - возможно ослабление действия диуретиков и антигипертензивных средств.
  
  Калийсберегающие диуретики – возможно развитие гипергликемии. При данной комбинации необходим контроль уровня калия в плазме крови.
  
  Другие НПВС, ГКС для приема внутрь (преднизолон) – повышение риска возникновения побочных явлений со стороны ЖКТ.
  
  Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин) – повышение риск развития желудочно-кишечных кровотечений.
  
  Циклоспорин, такролимус - возможно повышение токсического действия препаратов па почки.
  
  Гипогликемические средства – возможна как гипогликемия, так и гипергликемия. При данной комбинации необходим контроль содержания глюкозы в крови.
  
  Метотрексат - прием ацеклофенака в течение 24 ч до или после приема метотрексата может привести к повышению его концентрации в плазме и усилению токсического действия.
  
  Ацетилсалициловая кислота - снижение концентрации ацеклофенака в плазме крови.
  
  Антиагреганты и антикоагулянты (варфарин, клопидогрел) – повышение риска риска кровотечений При данной комбинации необходим регулярный контроль свертывания крови.
  
  Мифепристон - не следует принимать ацеклофенак, как и другие НПВП, в течение 8-12 дней после применения мифепристона из-за риска снижения его действия.
  
  Противомикробные средства группы фторхинолонов - увеличение риска развития судорог.
  
  Зидовудин - повышение риска кровотечений, возможно появление гемартроза и гематом.

• Фармакодинамика

  Ацеклофенак — нестероидное соединение с противовоспалительным и анальгетическим действием. Механизм его действия основан на ингибировании синтеза простагландина.

• Условия хранения

  При температуре не выше 25оС.
  
  Хранить в недоступном для детей месте!

• Особые указания

  С осторожностью применять при заболеваниях печени, почек и ЖКТ в анамнезе, бронхиальной астме, артериальной гипертензии, ИБС, указаниях в анамнезе на развитие язвенного поражения ЖКТ, при наличии инфекции Helicobacter pylori, при цереброваскулярных заболеваниях, дислипидемии/гиперлипидемии, сахарном диабете, заболеваниях периферических артерий, у курящих, у пациентов пожилого возраста, при длительном приеме НПВС, при частом употреблении алкоголя, при тяжелых соматических заболеваниях.
  
  Простагландины играют важную роль в поддержании почечного кровотока, поэтому следует проявлять особую осторожность при назначении пациентам с сердечной или почечной недостаточностью, пожилого возраста, принимающих диуретики, и больных, у которых по какой-либо причине наблюдается снижение ОЦК (например, после крупного хирургического вмешательства). Если в таких случаях назначают ацеклофенак, рекомендуют в качестве меры предосторожности контролировать функцию почек. У пациентов с печеночной недостаточностью (хронический гепатит, компенсированный цирроз печени) кинетика и метаболизм не отличаются от аналогичных процессов у пациентов с нормальной функцией печени. При проведении длительной терапии необходимо контролировать функцию печени, картину периферической крови, анализ кала на скрытую кровь.

• Передозировка

  Данные о передозировке ацеклофенака у человека отсутствуют.
  
  Возможные симптомы:
  
  Клиническая картина определяется нарушениями со стороны центральной нервной системы (головная боль, головокружение, сонливость) и желудочно-кишечные нарушения(боли в области желудка, тошнота, рвота).
  
  Лечение:
  
  антациды, поддерживающая и симптоматическая терапия осложнений, таких как артериальная гипотензия, почечная недостаточность, судороги раздражение ЖКТ, угнетение дыхания. Лечение острого отравления в кратчайшие сроки промывание желудка, назначение активированного угля в повторных дозах . Форсированный диурез, гемоперфузия и гемодиализ недостаточно эффективны из-за высокой степени связывания НПВП с белками крови и их активного метаболизма.

• Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

  Следует воздержаться от управления транспортными средствами и работы с механизмами при возникновении слабости, головокружения, вертиго или других нарушений со стороны центральной нервной системы на фоне приема ацеклофенака.

• Состав

  Действующее вещество: ацеклофенак 100,0 мг.
  
  Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, тип 101, повидон К-30, кроскармеллоза натрия, глицерил дистеарат.
  
  Пленочная оболочка: гипромеллоза, макрогол, тальк, титана диоксид.

• Фармакокинетика

  Абсорбция
  
  Ацеклофенак быстро всасывается после приема внутрь, биодоступность составляет почти 100%. Время достижения максимальной концентрации — 1,25-3 ч. Одновременный прием пищи замедляет всасывание, но не влияет на его степень.
  
  Распределение
  
  Проникает в синовиальную жидкость, где его концентрация достигает 60% от уровня концентрации в плазме. Объем распределения около 30 л. Ацеклофенак в- высокой степени связывается с белками плазмы (>99,7%).
  
  Биотрансформация
  
  Считается, что ацеклофенак метаболизируется изоферментом CYP2C9. Основной метаболит 4-ОН-ацеклофенак, вероятно, обладающий минимальным клинически значимым действием. Были обнаружены различные метаболиты (включая диклофенак и 4-ОН-диклофенак).
  
  Элиминация
  
  Средний период полувыведения (tl/2) составляет 4-4,3 часа. Клиренс составляет 5 л/ч. Около 2/3 принятой дозы выводится почками, преимущественно в виде конъюгированных гидроксиметаболитов. Только 1% дозы после приема внутрь выводится в неизмененном виде.
  
  Фармакокинетика у особых групп пациентов
  
  Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет)
  
  Фармакокинетика ацеклофенака у пожилых пациентов не изменяется.
  
  Пациенты с печеночной недостаточностью
  
  После однократного применения препарата у пациентов с пониженной функцией печени умеренной степени тяжести наблюдалось более медленное выведение ацеклофенака. В исследовании многократных доз при приеме 100 мг ацеклофенака один раз в день не наблюдалось различий в фармакокинетических параметрах участников с циррозом печени легкой или умеренной степени тяжести и здоровых добровольцев.
  
  Пациенты с почечной недостаточностью
  
  У пациентов с нарушениями функции почек легкой или умеренной степени тяжести не наблюдалось клинически значимых различий в фармакокинетических показателях после однократного приема по сравнению со здоровыми добровольцами.

• Применение при беременности и кормлении грудью

  Беременность
  
  Информация об использовании ацеклофенака во время беременности отсутствует.
  
  Угнетение синтеза простагландинов может неблагоприятно влиять на течение беременности и/или развитие эмбриона/плода.
  
  Данные эпидемиологических исследований указывают на увеличение рискавыкидыша,развития порока сердца и гастрошизиса при применении ингибиторов синтеза простагландина на ранних этапах беременности. Абсолютный риск развития порока сердца возрастает с менее 1 % до приблизительно 1,5%. Риск увеличивается с увеличением дозы и продолжительности лечения.
  
  У животных прием ингибиторов синтеза простагландина приводит к пре- и постимплантационной гибели плода и эмбрио-фетальной смертности. Также увеличивается количество случаев различных пороков, включая порок сердца, у животных, получающих ингибиторы синтеза простагландина в период органогенеза.
  
  При применении НПВП у женщин с 20-ой недели беременности возможно развитие маловодия и/или патологии почек у новорожденных (неонатальная почечная дисфункция). В течение третьего триместра беременности все ингибиторы синтеза простагландинов могут проявлять сердечно-легочную токсичность в отношении плода (преждевременное закрытие артериального протока с развитием легочной гипертензии).
  
  У женщин в конце беременности и новорожденных они могут:
  
  влиять на продолжительность кровотечения из-за антиагрегантного эффекта, который может развиться даже после применения очень низких доз;
  подавлять сокращения матки, приводя к задержке родов или к затяжным родам.
  Препарат Ацеклофенак противопоказан при беременности (см. раздел «Противопоказания»).
  
  Период грудного вскармливания
  
  Необходимо прекратить грудное вскармливание или прекратить/воздержаться от терапии ацеклофенаком, принимая во внимание преимущества грудного вскармливания для ребенка и/или пользы терапии для матери. Данные о выделении ацеклофенака с женским молоком отсутствуют, в доклинических исследованиях при назначении радиоактивного 14С-ацеклофенака заметного переноса радиоактивности в молоко не наблюдалось.
  
  Препарат Ацеклофенак противопоказан в период грудного вскармливания.

• Источники
  1. Государственный реестр лекарственных средств
  2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX)
  3. Международная классификация болезней (МКБ-10)
  4. Официальная инструкция от производителя

  

  Проверено фармацевтом

  Николаева Елена Юрьевна

  Фармацевт

  Стаж с 1981 года