Проверено фармацевтом
Шемякина Лада Владимировна
Фармацевт
Стаж с 2019 года
Инструкция по применению Ацилок раствор д/в/в и в/м введ 25мг/мл 2мл №10
-
Описание
Противоязвенное средство - Н2-гистаминовых рецепторов блокатор. -
Способ применения и дозы
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения
Профилактика кровотечений при "стрессовых язвах" и рецидивирующих кровотечений у пациентов с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки.
Внутримышечные инъекции: 50 мг (2 мл) каждые 6-8 часов.
Внутривенные инъекции: 50 мг (2 мл) каждые 6-8 часов. Содержимое ампулы (50 мг) разводится 0,9% раствором хлорида натрия или декстрозой для инъекций до получения общего объема 20 мл и медленно вводится в течение 5 минут. Препарат назначают парентерально до тех пор, пока невозможен пероральный прием.
Профилактика развития синдрома Мендельсона. 50 мг внутримышечно или внутривенно за 45-60 минут до общей анестезии.
Для больных с почечной недостаточностью при клиренсе креатинина менее 50 мл/мин рекомендуемая разовая доза составляет 25 мг.
-
Противопоказания
Повышенная чувствительность к ранитидину или другим компонентам препарата. Беременность, лактация. Детский возраст до 12 лет.
С осторожностью - почечная и/или печеночная недостаточность, цирроз печени с портосистемной энцефалопатией в анамнезе, острая порфирия (в т. ч. в анамнезе).
-
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, сухость во рту, запор, рвота, диарея, абдоминальные боли, повышение активности "печеночных" трансаминаз, гепатоцеллюлярный, холестатический или смешанный гепатит, острый панкреатит.
Со стороны органов кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения, гипо- и аплазия костного мозга, иммунная гемолитическая анемия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления, брадикардия, аритмия, атрио-вентрикулярная блокада; асистолия (при парентеральном введении).
Со стороны нервной системы: повышенная утомляемость, сонливость, головная боль, головокружение, спутанность сознания, шум в ушах, раздражительность, галлюцинации (в основном у пожилых пациентов и тяжелых больных), непроизвольные движения.
Со стороны органов чувств: нечеткость зрительного восприятия, парез аккомодации.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия.
Со стороны эндокринной системы: гиперпролактинемия, гинекомастия, аменорея, снижение либидо, импотенция.
Аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь, ангионевротический отек, анафилактический шок, бронхоспазм, мультиформная экссудативная эритема.
Прочие: алопеция, гиперкреатининемия, повышение активности глутаматтранспептидазы, острая порфирия.
-
Показания к применению
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения
Профилактика кровотечений при "стрессовых язвах" и рецидивирующих кровотечений у пациентов с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки; профилактика развития синдрома Мендельсона.
-
Срок годности
2 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке. -
Взаимодействие
Курение табака снижает эффективность ранитидина.
Увеличивает концентрацию метопролола в сыворотке крови на 50%, при этом период полувыведения метопролола увеличивается с 4,4 до 6,5 ч.
Вследствие повышения pH содержимого желудка при одновременном приеме может уменьшиться всасывание итраконазола и кетоконазола.
Угнетает метаболизм в печени феназона, аминофеназона, диазепама, гексобарбитала, пропранолола, диазепама, лидокаина, фенитоина, теофиллина, аминофиллина, непрямых антикоагулянтов, глипизида, буформина, метронидазола, антагонистов кальция. Лекарственные средства, угнетающие костный мозг, увеличивают риск развития нейтропении.
При одновременном применении с антацидами, сукральфатом в высоких дозах возможно замедление абсорбции ранитидина, поэтому перерыв между приемом этих препаратов должен быть не менее 2 часов.
-
Фармакодинамика
Ранитидин блокирует гистаминовые Н2-рецепторы париетальных клеток слизистой оболочки желудка, снижает базальную и стимулированную секрецию соляной кислоты, вызванную раздражением барорецепторов, пищевой нагрузкой, действием гормонов и биогенных стимуляторов (гастрин, гистамин, пентагастрин). Ранитидин уменьшает объем желудочного сока и концентрацию соляной кислоты в нем, повышает pH содержимого желудка, что приводит к снижению активности пепсина. После перорального приема в терапевтических дозах не влияет на концентрацию пролактина. Ингибирует микросомальные ферменты.
Продолжительность действия после однократного приема - до 12 часов.
-
Условия хранения
В защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Не замораживать. Беречь от детей. -
Особые указания
Лечение ранитидином может маскировать симптомы, связанные с карциномой желудка, поэтому перед началом лечения необходимо исключить наличие рака-язвы. Ранитидин нежелательно резко отменять (синдром рикошета).
При длительном лечении ослабленных больных в условиях стресса возможны бактериальные поражения желудка с последующим распространением инфекции. Безопасность и эффективность ранитидина у детей до 12 лет не установлены.
В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Блокаторы Н2-гистаминорецепторов следует принимать через 2 часа после приема итраконазола или кетоконазола во избежание значительного уменьшения их всасывания. Прием ранитидина может быть причиной ложноположительной реакции на проведение пробы на белок в моче.
Блокаторы Н2-гистаминорецепторов могут противодействовать влиянию пентагастрина и гистамина на кислотообразующую функцию желудка, поэтому в течение 24 часов, предшествующему тесту, применять блокаторы Н2-гистаминорецепторов не рекомендуется.
Блокаторы Н2-гистаминорецепторов могут подавлять кожную реакцию на гистамин, приводя таким образом к ложноположительным результатам (перед проведением диагностических кожных проб для выявления аллергической кожной реакции немедленного типа использование блокаторов Нг-гистаминорецепторов рекомендуется прекратить).
-
Передозировка
Симптомы: судороги, брадикардия, желудочковые аритмии.
Лечение: симптоматическое. При развитии судорог - диазепам внутривенно, при брадикардии или желудочковых аритмиях - атропин, лидокаин. Гемодиализ - эффективен.
-
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. -
Состав
На 1 мл:
Активное вещество: ранитидина гидрохлорид в пересчете на ранитидин 25 мг.
Вспомогательные вещества: фенол, калия дигидрофосфат, натрия гидрофосфат дигидрат, вода для инъекций.
-
Фармакокинетика
Быстро всасывается, прием пищи не влияет на степень абсорбции. При приеме внутрь биодоступность ранитидина составляет примерно 50%. Максимальные концентрации в плазме достигаются через 2-3 часа после приема. Связь с белками плазмы не превышает 15%. Незначительно метаболизируется в печени с образованием десметилранитидина и S-окиси ранитидина. Обладает эффектом "первого прохождения" через печень. Скорость и степень элиминации мало зависят от состояния печени. Период полувыведения после приема внутрь - 2,5 часа, при клиренсе креатинина 20-30 мл/мин - 8- 9 часов. Выводится в основном с мочой (60-70%, в неизмененном виде - 35%), незначительное количество - с калом.
При внутривенном введении 93 % дозы выводится с мочой, причем 70 % ранитидина выводится в неизменном виде.
Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер. Проникает через плаценту. Выделяется с грудным молоком (концентрация в грудном молоке у женщин в период лактации выше, чем в плазме).
-
Применение при беременности и кормлении грудью
В период беременности допустимо, если польза для матери превышает потенциальный вред для плода. На период лечения рекомендуется прекратить грудное вскармливание.
-
Применение у детей
Противопоказан детский возраст до 12 лет. -
Источники
- Государственный реестр лекарственных средств
- Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX)
- Международная классификация болезней (МКБ-10)
- Официальная инструкция от производителя