Бициллин-3 1200 тыс ЕД 1 шт порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения

Инструкция по применению Бициллин-3 1200 тыс ЕД 1 шт порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения

• Описание
  Антибиотик, пенициллин.

• Способ применения и дозы
  Бициллин-3 вводят глубоко в верхний наружный квадрант ягодицы в дозе не более 1.2 млн ЕД. При необходимости 2 инъекций их делают в разные ягодицы. Повторные инъекции проводят на 4 сут после предыдущей инъекции.
  
  При лечении первичного и вторичного сифилиса разовая доза препарата составляет 1.8 млн.ЕД. Курс лечения - 7 инъекций. Первая инъекция проводится в дозе 300 000 ЕД, вторая инъекция - через 1 сут в полной дозе (1.8 млн.ЕД). Последующие инъекции проводят 2 раза в неделю.
  
  При лечении вторичного рецидивного и скрытого раннего сифилиса для первой инъекции используется доза 300 000 ЕД, для последующих инъекции - 1.8 млн. ЕД. Инъекции проводят 2 раза в неделю. Курс лечения - 14 инъекций.
  
  Запрещается в/в введение препарата.
  
  Правила приготовления и введения раствора
  
  Суспензию Бициллина-3 готовят непосредственно перед употреблением. Во флакон с препаратом вводят 2-3 мл стерильной воды для инъекций или изотонического раствора натрия хлорида. Смесь во флаконе встряхивают в течение 30 сек (в направлении продольной оси) до образования гомогенной суспензии (или взвеси), которую вводят глубоко в/м в верхний наружный квадрант ягодицы. Растирание ягодицы после инъекции не рекомендуется.

• Противопоказания
  • повышенная чувствительность к пенициллинам и прокаину (новокаину);
  • бронхиальная астма;
  • сенная лихорадка;
  • другие аллергические заболевания.

• Побочные действия

  Аллергические реакции: крапивница, ангионевротический отек, мультиформная эритема, анафилактический шок, артралгия, лихорадка, эксфолиативный отек.

  Со стороны пищеварительной системы: стоматит, глоссит.

  Со стороны свертывающей системы крови: анемия, тромбоцитопения, лейкопения, гипокоагуляция.

  Прочие: при длительном применении - суперинфекция, микозы.

• Показания к применению
  • лечение инфекционных заболеваний, вызванных чувствительными к пенициллину возбудителями (особенно в тех случаях, когда необходимо создать длительную терапевтическую концентрацию в крови);
  • сифилис;
  • фрамбезия;
  • стрептококковые инфекции (острый тонзиллит, скарлатина, раневые инфекции, рожа), за исключением инфекций, вызываемых стрептококками группы В;
  • профилактика ревматизма;
  • лейшманиоз.

• Срок годности
  3 года. Не использовать по истечении срока годности.

• Взаимодействие

  При одновременном применении с бактерицидными антибиотиками (в т.ч. цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин, аминогликозиды) отмечается синергизм действия; с бактериостатическими антибиотиками (в т.ч. макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины) - антагонизм.

  Бициллин-3 снижает эффективность пероральных контрацептивов и этинилэстрадиола (риск развития прорывных кровотечений).

  При одновременном применении Бициллина-3 с аллопуринолом повышается риск развития аллергических реакций.

  Фармакокинетическое взаимодействие

  При одновременном применении диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВС снижают канальцевую секрецию и повышают концентрацию пенициллина.

• Фармакодинамика
  Комбинированный антибактериальный препарат группы пенициллинов пролонгированного действия, разрушающихся пенициллиназой. В основе механизма действия лежит нарушение синтеза пептидогликана - мукопептида клеточной оболочки, что приводит к ингибированию синтеза клеточной стенки микроорганизма, подавлению роста и размножения бактерий.
  
  Активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (не образующих пенициллиназу), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis; грамотрицательных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Actinomyces israelii.
  
  Препарат также активен в отношении Treponema spp., анаэробных спорообразующих палочек, лейшманий.
  
  К препарату устойчивы Staphylococcus spp., продуцирующие пенициллиназу.

• Условия хранения
  Препарат следует хранить в сухом месте при температуре 8-15°С.

• Особые указания

  При развитии аллергических реакций следует немедленно прекратить лечение.

  При развитии анафилактического шока показано проведение противошоковой терапии (введение норэпинефрина, ГКС, проводят ИВЛ).

  Не допускается внутривенное и эндолюмбальное введение, т.к. возможно развитие синдрома Уанье (подавленность, тревога, парестезии, нарушение зрения).

  При лечении венерических заболеваний, при подозрении на сифилис, перед началом терапии и затем в течение 4 мес необходимо проведение микроскопических и серологических исследований.

  В связи с возможным развитием грибковых поражений, целесообразно назначение противогрибковых препаратов (нистатин, леворин), а также аскорбиновой кислоты и витаминов группы В.

  Необходимо учитывать, что применение препарата в недостаточных дозах или раннее прекращение лечения приводит к появлению резистентных штаммов возбудителей.

• Передозировка
  В настоящее время о случаях передозировки препарата Бициллин-3 не сообщалось.

• Состав
  Активное вещество: смесь бензатин бензилпенициллина, бензилпенициллина натриевой (или калиевой) соли и бензилпенициллина новокаиновой соли - 1.2 млн.ЕД.

• Фармакокинетика

  Всасывание

  При однократном введении сохраняется в средней терапевтической концентрации в течение 6-7 сут. C_max в плазме крови достигается через 12-24 ч после введения.

  После введения Бициллина-3 в дозе 2.4 млн. ЕД концентрация в сыворотке крови на 14 день составляет 0.12 мкг/мл; после введения Бициллина-3 в дозе 1.2 млн. ЕД концентрация в сыворотке крови на 21 день составляет 0.06 мкг/мл.

  Распределение и метаболизм

  После в/м введения медленно гидролизуется с высвобождением бензилпенициллина.

  В незначительной степени подвергается биотрансформации.

  Связывание с белками плазмы крови - 40-60%. Проходит через плацентарный барьер, проникает в грудное молоко.

  Хорошо распределяется в жидкостях, при этом распределение в тканях - низкое.

  Выведение

  Выводится преимущественно почками.

• Лекарственная форма
  Порошок для приготовления суспензии для в/м введения белый или белый со слегка желтоватым оттенком, образующий при добавлении воды стойкую суспензию.

• Применение при беременности и кормлении грудью
  Данные о применении препарата Бициллин-3 при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) не предоставлены.

• Источники
  1. Государственный реестр лекарственных средств
  2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX)
  3. Международная классификация болезней (МКБ-10)
  4. Официальная инструкция от производителя

  

  Проверено фармацевтом

  Николаева Елена Юрьевна

  Фармацевт

  Стаж с 1981 года