Доксазозин 4 мг 30 шт таблетки

Инструкция по применению Доксазозин 4 мг 30 шт таблетки

• Описание
  Альфа1-адреноблокатор.

• Способ применения и дозы

  Доксазозин принимают внутрь 1 раз в день (утром или вечером) независимо от приема пищи, не разжевывая и запивая достаточным количеством воды.

  При лечении артериальной гипертензии начальная доза составляет 1 мг в сутки перед сном. После приема первой дозы больной должен находиться в постели в течение 6-8 часов. Это требуется в связи с возможностью развития "феномена первой дозы", особенно выраженной на фоне предшествующего приема диуретиков.

  При недостаточности терапевтического эффекта суточную дозу можно увеличить до 2 мг через 1-2 недели. В последующем через каждые 1-2 недели дозу можно увеличить на 2 мг.

  У подавляющего большинства больных оптимальный терапевтический эффект достигается при дозе 8 мг в сутки. Максимальная доза - 16 мг в сутки, превышать нельзя. После достижения стойкого терапевтического эффекта дозу обычно несколько снижают (средняя терапевтическая доза при поддерживающей терапии обычно равна 2-4 мг в сутки).

  При лечении больных доброкачественной гиперплазией предстательной железы без артериальной гипертензии обычно используют дозы, равные 2-4 мг в сутки. Максимально допустимой является доза, равная 8 мг в сутки.

  Препарат Доксазозин применяют длительно.

  Продолжительность лечения определяет лечащий врач.

• Противопоказания

  - Повышенная чувствительность к доксазозину, иным производным хиназолона или к любому из вспомогательных компонентов препарата;

  - в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

  С осторожностью

  С осторожностью применять при нарушении функции печени, аортальном и митральном стенозе, ортостатической гипотензии.

• Побочные действия

  Артериальная гипертензия

  В клинических исследованиях наиболее часто наблюдались, особенно в начале лечения, ортостатическая гипотензия, которая в редких случаях может привести к обморокам.

  Общие реакции: астения, утомляемость, недомогание.

  Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость.

  Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота.

  Со стороны сердечно-сосудистой системы: отеки, обморок.

  Со стороны дыхательной системы: ринит.

  Доброкачественная гиперплазия предстательной железы (ДГПЖ)

  У больных ДГПЖ встречаются те же побочные эффекты, что и у больных артериальной гипертензией, а также:

  Общие реакции: аллергические реакции, кожная сыпь, крапивница, боль в спине, ощущение жара ("приливы").

  Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, ортостатическая гипотензия.

  Со стороны центральной и периферической нервной системы: сухость во рту, приапизм, гипостезия, парастезии, тремор, импотенция, бессонница, повышенная возбудимость.

  Со стороны эндокринной системы: гинекомастия.

  Со стороны желудочно-кишечного тракта: боль в животе, запор, диарея, диспепсия, метеоризм, тошнота, потеря аппетита.

  Со стороны гепатобилиарной системы: повышение активности "печеночных" трансаминаз, холестаз, гепатит, желтуха.

  Со стороны мочевыделительной системы: дизурия, гематурия, нарушение мочеиспускания, никтурия, полиурия; редко - недержание мочи.

  Со стороны системы кроветворения и системы гемостаза: тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения;

  Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм, кашель, одышка, носовое кровотечение.

  Со стороны кожных покровов: аллопеция.

  Со стороны органов чувств: нечеткость зрительного восприятия, шум в ушах.

  А также отмечались следующие побочные реакции у больных артериальной гипертензией (причинно-следственная связь не установлена): брадикардия, тахикардия, сердцебиение, боль в груди, стенокардия, инфаркт миокарда, нарушение мозгового кровообращения, аритмии.

• Показания к применению

  - Артериальная гипертензия: (в комбинации с другими антигипертензивными средствами (тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами, блокаторами "медленных" кальциевых каналов, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ)).

  - Доброкачественная гиперплазия предстательной железы: как при наличии артериальной гипертензии, так и при нормальном АД.

• Срок годности

  3 года.

  Не применять по истечении срока годности.

• Взаимодействие

  Доксазозин усиливает гипотензивный эффект антигипертензивных средств.

  Не отмечено неблагоприятного взаимодействия при одновременном применении Доксазозина и тиазидных диуретиков, фуросемида, бета-адреноблокаторов, блокаторов "медленных" кальциевых каналов, ингибиторов ангиотензин-превращающего фермента, антибиотиков, пероральных гипогликемических средств, непрямых антикоагулянтов и урикозурических средств.

  Не влияет на степень всасывания с белками плазмы крови дигоксина, фенитоина.

  При одновременном применении с индукторами микросомального окисления в печени возможно повышение эффективности Доксазозина, с ингибиторами - понижение.

  Нестероидные противовоспалительные препараты (особенно индометоцин), эстрогены и симпатомиметические средства могут снижать гипотензивное действие Доксазозина.

  Устраняя альфа-адреностимулирующие эффекты эпинефрина, может приводить к тахикардии и артериальной гипотензии.

• Фармакодинамика

  Доксазозин является селективным конкурентным блокатором постсинаптических альфа1-адренорецепторов. За счет снижения тонуса мышц сосудов уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление, что приводит к снижению артериального давления (АД). После однократного приема препарата максимум гипотензивного действия наблюдается в период от 2 до 6 часов, а в целом гипотензивный эффект сохраняется в течение 24 часов. В период лечения Доксазозином у больных артериальной гипертензией отсутствуют различия величин АД в положении стоя и лежа.

  Эффективен при артериальной гипертензии, в том числе сопровождающейся метаболическими нарушениями (ожирение, снижение толерантности к глюкозе).

  Снижает риск развития ишемической болезни сердца.

  Прием препарата у "нормотоников" не сопровождается снижением АД.

  При длительном применении Доксазозина у больных не наблюдаются изменения толерантности к терапевтическому антигипертензивному эффекту.

  В период лечения препаратом наблюдается снижение уровня концентрации в плазме крови триглицеридов, общего холестерина. Одновременно отмечается некоторый (на 4%-13%) рост коэффициента ЛПВП /общий холестерин.

  При длительном лечении Доксазозином наблюдается регрессия гипертрофии левого желудочка, подавление агрегации тромбоцитов и повышение содержания в тканях активного плазминогена.

  В связи с тем, что доксазозин блокирует альфа1-адренорецепторы, расположенные в строме и капсуле предстательной железы и в шейке мочевого пузыря, происходит снижение сопротивления и давления в мочеиспускательном канале, уменьшение сопротивления внутреннего сфинктера. Поэтому назначение Доксазозина больным с симптомами доброкачественной гиперплазии предстательной железы приводит к значительному улучшению уродинамики и уменьшению проявлений симптомов заболевания.

  Оказывает эффект у 66-71% больных, начало действия - через 1-2 недели лечения, максимум - после 14 недель, эффект сохраняется в течение длительного времени.

• Условия хранения

  В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

  Хранить в недоступном для детей месте.

• Особые указания

  Особенности применения при хронических заболеваниях

  Особую осторожность следует проявлять при назначении данного препарата больным с нарушением функции печени, особенно в тех случаях, когда одновременно применяются препараты, способные отрицательно повлиять на функции печени. В случаях ухудшения показателей функционального состояния печени препарат немедленно отменяют.

  С целью предотвращения ортостатических реакций больные должны избегать неожиданных и резких смен положения тела (переход из положения лежа в положение стоя).

  Особенности действия препарата при первом приеме

  Эффект "первого" приема препарата особенно выражен на фоне предшествующей диуретической терапии и диете с ограничением натрия. Перед началом терапии необходимо исключить раковое перерождение предстательной железы.

• Передозировка

  Симптомы: выраженное снижение АД, иногда сопровождающееся обмороками.

  Лечение: больного необходимо немедленно поместить в горизонтальное положение, приподнять ноги. Проводится симптоматическая терапия. Диализ неэффективен.

• Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
  В связи с тем, что Доксазозин способен вызывать ортостатические реакции в начале лечения или в период повышения дозировок, больным целесообразно воздерживаться от всех потенциально опасных видов деятельности, в частности от управления автотранспортом и другими транспортными средствами и механизмами. Прием алкоголя способен усиливать нежелательные реакции.

• Состав

  Одна таблетка содержит:

  активного вещества: доксазозина мезилата 2,43 мг (в пересчете на доксазозин 2 мг);

  вспомогательные вещества: сахар молочный (лактоза) 112,5 мг, целлюлоза микрокристаллическая 32,0 мг, крахмал картофельный 1,57 мг, магния стеарат 1,5 мг.

• Фармакокинетика

  После приема внутрь в терапевтических дозах хорошо всасывается, абсорбция - 80-90% (одновременный прием пищи замедляет всасывание на 1 час). Максимальная концентрация в плазме крови создается через 3 часа. При вечернем приеме время достижения максимальной концентрации удлиняется до 5 часов.

  Биодоступность - 60-70% (пресистемный метаболизм). Связь с белками плазмы крови - около 98%.

  Выведение из плазмы крови происходит в 2 фазы, с конечным периодом полувыведения - 19-22 ч, что позволяет назначать препарат один раз в сутки.

  Интенсивно метаболизируется в печени путем о-деметилирования и гидроксилирования.

  У пациентов с нарушенной функцией печени, а также при приеме препаратов, способных изменять печеночный метаболизм, может нарушаться процесс биотрансформации препарата.

  Основное выведение через кишечник (65% в виде метаболитов и около 5% в неизмененном виде). Почками выводится 10%.

  Исследование фармакокинетики доксазозина у пожилых больных и у больных с заболеваниями почек не выявили существенных фармакокинетических различий.

• Применение при беременности и кормлении грудью

  До настоящего времени опыт применения Доксазозина у больных артериальной гипертензией во время беременности и в период кормления грудью недостаточен. Поэтому, несмотря на отсутствие тератогенного и эмбриогенного эффектов по данным экспериментальных исследований, Доксазозин может назначаться при беременности и в период кормления грудью только после тщательного взвешивания лечащим врачом соотношения польза/риск.

  Безопасность и эффективность применения в детском возрасте не установлены.

• Источники
  1. Государственный реестр лекарственных средств
  2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX)
  3. Международная классификация болезней (МКБ-10)
  4. Официальная инструкция от производителя

  

  Проверено фармацевтом

  Николаева Елена Юрьевна

  Фармацевт

  Стаж с 1981 года