Дорзоламид-Оптик 20 мг/мл 5 мл 3 шт капли глазные

Инструкция по применению Дорзоламид-Оптик 20 мг/мл 5 мл 3 шт капли глазные

• Описание
  Средства, применяемые в офтальмологии, противоглаукомные препараты и миотики, ингибиторы карбоангидразы, дорзоламид.

• Способ применения и дозы

  Режим дозирования

  При применении в качестве монотерапии по одной капле препарата ДОРЗОЛАМИД- ОПТИК в конъюнктивальный мешок пораженных(ого) глаз(а) три раза в сутки.

  При применении в качестве дополнительной терапии к офтальмологическому бета-блокатору по одной капле препарата ДОРЗОЛАМИД-ОПТИК в конъюнктивальный мешок пораженных(ого) глаз(а) два раза в сутки.

  При замене какого-либо противоглаукомного препарата на препарат ДОРЗОЛАМИД-ОПТИК следует начать лечение препаратом ДОРЗОЛАМИД-ОПТИК со следующего дня после отмены предыдущего препарата.

  При совместном применении препарата ДОРЗОЛАМИД-ОПТИК с другими препаратами для местного применения в офтальмологии следует соблюдать интервал между их инстилляциями не менее 10 минут.

  Пациентов следует предупредить о необходимости вымыть руки перед использованием и не допускать контакта флакона с глазом или окружающими тканями.

  Пациентов также следует предупредить, что при неправильном применении растворы для местного применения в офтальмологии могут быть контаминированы бактериями, способными вызывать инфекционные заболевания глаз. Использование контаминированных глазных капель может привести к серьезному повреждению глаз и последующей потере зрения.

  Пациенты должны быть проинформированы о правильном обращении с флаконом для многократного применения.

  При использовании носослезной окклюзии или закрытии век на 2 мин системная абсорбция снижается. Это может привести к уменьшению системных побочных эффектов и повышению местной эффективности препарата.

  Дети

  Хотя имеются ограниченные клинические данные по применению дорзоламида у пациентов детского возраста три раза в сутки (см. раздел «Фармакологические свойства», «Фармакодинамика»), режим дозирования для детей такой же, как и для взрослых.

  Способ применения

  Для местного, офтальмологического применения.

• Противопоказания
  • Гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ;
  • тяжелая почечная недостаточность;
  • гиперхлоремический ацидоз;
  • беременность;
  • период грудного вскармливания;
  • возраст младше 1 недели.

  С осторожностью 

  Дорзоламид не изучался у пациентов с нарушениями функции печени тяжелой степени и, следовательно, должен применяться у этой категории пациентов с осторожностью.

• Побочные действия

  Применение дорзоламида оценивалось у более чем 1400 пациентов в контролируемых и неконтролируемых клинических исследованиях. В клинических исследованиях дорзоламид назначался 1108 пациентам в качестве монотерапии или дополнительной терапии к лечению бета-адреноблокаторами для местного применения в офтальмологии. Приблизительно у 3% пациентов препарат был отменен в связи с местными побочными реакциями со стороны глаза, связанными с препаратом, наиболее частыми из них были конъюнктивиты и реакции со стороны век. О следующих побочных реакциях на дорзоламид сообщалось или во время клинических исследований, или в ходе постмаркетингового применения.

  Резюме нежелательных реакций

  Нежелательные реакции перечислены ниже в соответствии с классификацией по основным системам и органам и частоте встречаемости, которая была определена в соответствии с классификацией Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ): очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100, но < 1/10); нечасто (≥ 1/1000, но < 1/100); редко (≥ 1/10000, но < 1/1000); очень редко (< 1/10000); частота неизвестна (не может быть установлена на основании имеющихся данных).

  Нарушения со стороны нервной системы

  Часто: головная боль.

  Редко: головокружение, парестезии.

  Нарушения со стороны органа зрения

  Очень часто: жжение и боль.

  Часто: поверхностный точечный кератит, слезотечение, конъюнктивит, воспаление век, зуд глаз, раздражение век, затуманивание зрения.

  Нечасто: иридоциклит.

  Редко: раздражение глаз, включая покраснение глаз, боль в глазу, гиперкератоз век, транзиторная миопия (исчезающая после отмены препарата), отек роговицы, гипотония глаз, отслойка хориоидальной оболочки глаза после хирургических вмешательств по восстановлению оттока внутриглазной жидкости.

  Частота неизвестна: ощущение инородного тела в глазу.

  Нарушения со стороны сердца

  Частота неизвестна: пальпитация, тахикардия.

  Нарушения со стороны сосудов

  Частота неизвестна: артериальная гипертензия.

  Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

  Редко: носовые кровотечения.

  Частота неизвестна: одышка.

  Желудочно-кишечные нарушения

  Часто: тошнота, горький привкус во рту.

  Редко: першение в горле, сухость во рту.

  Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

  Редко: контактный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.

  Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

  Редко: уролитиаз.

  Общие нарушения и реакции в месте введения

  Часто: астения/усталость.

  Редко: аллергические реакции - признаки и симптомы местных реакций (со стороны век) и системные аллергические реакции, включающие ангионевротический отек, крапивницу, зуд, сыпь, затруднение дыхания, реже - бронхоспазм.

  Лабораторные и инструментальные данные

  При применении дорзоламида не отмечалось клинически значимых электролитных нарушений.

  В качестве меры предосторожности следует принять меры по снижению системной абсорбции.

• Показания к применению

  Лекарственный препарат ДОРЗОЛАМИД-ОПТИК показан для снижения внутриглазного давления у взрослых пациентов с 18 лет при офтальмогипертензии, различных глаукомных состояниях, таких как первичная открытоугольная глаукома, псевдоэксфолиативная глаукома и вторичная глаукома (если нет блока угла передней камеры глаза). Он может использоваться как дополнительная терапия к бета-блокаторам, а также в качестве монотерапии у пациентов, не реагирующих на бета-адреноблокаторы или которым бета-адреноблокаторы противопоказаны.

  У детей, начиная с 1 недели жизни, лекарственный препарат ДОРЗОЛАМИД-ОПТИК также может применяться для снижения внутриглазного давления как монотерапия или в сочетании с бета-адреноблокаторами.

• Срок годности

  3 года.

  Вскрытый флакон-капельницу использовать в течение 30 суток.

  Не применять после окончания срока годности.

• Взаимодействие

  Специальных исследований по изучению взаимодействия дорзоламида с другими лекарственными препаратами не проводилось.

  В клинических исследованиях дорзоламид назначали в комбинации с другими лекарственными препаратами без отрицательных проявлений межлекарственного взаимодействия, в том числе тимололом и бетаксололом, а также препаратами для системного применения, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента, блокаторами кальциевых каналов, диуретиками, нестероидными противовоспалительными препаратами (включая ацетилсалициловую кислоту), гормонами (эстрогеном, инсулином, тироксином). Неблагоприятных взаимодействий не отмечалось.

  Сведений о совместном применении дорзоламида, миотиков и агонистов адренергических рецепторов в составе гипотензивной терапии глаукомы недостаточно.

• Фармакодинамика

  Механизм действия и фармакодинамические эффекты

  Механизм действия

  Карбоангидраза (СА) представляет собой фермент, находящийся во многих тканях организма, включая глаз. У человека карбоангидраза представлена рядом изоферментов, наиболее активным среди которых является карбоангидраза II (СА-II), обнаруживаемая главным образом в эритроцитах, а также в других тканях. Ингибирование карбоангидразы в цилиарных отростках глаза приводит к снижению секреции водянистой влаги, в результате чего происходит снижение внутриглазного давления (ВГД).

  Препарат ДОРЗОЛАМИД-ОПТИК содержит дорзоламида гидрохлорид, который является сильным селективным ингибитором карбоангидразы II человека. После местного офтальмологического применения дорзоламида повышенное ВГД снижается независимо от того, связано оно с глаукомой или нет. Повышенное ВГД является основным фактором риска в патогенезе повреждения зрительного нерва и сужения полей зрения.

  Дорзоламид снижает ВГД без общих для миотических препаратов побочных действий, таких как никталопия, спазм аккомодации и сужение зрачков. Дорзоламид оказывает минимальное или практически не оказывает влияния на частоту пульса или артериальное давление.

  Бета-адреноблокаторы для местного применения в офтальмологии также снижают ВГД за счет уменьшения продукции водянистой влаги, однако механизм их действия отличается.

  По результатам исследований показано, что при добавлении дорзоламида к бета-адреноблокаторам для местного применения в офтальмологии отмечается дополнительное снижение ВГД. Это подтверждает ранее полученные данные об аддитивном эффекте при совместном применении бета-адреноблокаторов и пероральных ингибиторов карбоангидразы.

• Условия хранения

  Хранить при температуре не выше 25 °С в оригинальной упаковке (1 или 3 флакона-капельницы в пачке).

  Хранить в недоступном для детей месте.

• Особые указания

  Применение дорзоламида у пациентов с острым приступом закрытоугольной глаукомы не изучалось. Лечение пациентов с острым приступом закрытоугольной глаукомы требует неотложных лечебных мероприятий в дополнение к местным офтальмологическим гипотензивным средствам.

  Дорзоламид содержит сульфонамидную группу, которая также встречается в сульфаниламидах, и, хотя препарат применяется местно, он абсорбируется и в системный кровоток. Таким образом, при местном применении могут возникать такие же типы побочных реакций, которые были обнаружены при системном введении сульфаниламидов, включая такие тяжелые реакции, как синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. При появлении признаков серьезных реакций или реакций гиперчувствительности следует прекратить применение этого препарата.

  Лечение ингибиторами карбоангидразы для перорального применения связано с развитием мочекаменной болезни вследствие нарушения кислотно-щелочного баланса, особенно у пациентов с камнями почек в анамнезе. Несмотря на то, что при применении дорзоламида нарушений кислотно-щелочного баланса не наблюдалось, были редкие сообщения о случаях мочекаменной болезни.

  Поскольку дорзоламид содержит ингибитор карбоангидразы для местного применения в офтальмологии, который абсорбируется в системный кровоток, у пациентов с камнями мочевыводящих путей в анамнезе может повышаться риск развития мочекаменной болезни при применении этого лекарственного препарата.

  При появлении аллергических реакций (например, конъюнктивит и реакции со стороны век) следует рассмотреть возможность прекращения применения препарата.

  Имеется вероятность аддитивного эффекта в отношении известных системных эффектов ингибирования карбоангидразы у пациентов, получающих ингибитор карбоангидразы для перорального применения и дорзоламид. Одновременное применение дорзоламида и ингибиторов карбоангидразы для перорального применения не рекомендуется.

  Сообщалось об отеке роговицы и необратимой декомпенсации роговицы при применении дорзоламида у пациентов с ранее имевшимися рецидивирующими эрозиями роговицы и/или которым проводили хирургическое вмешательство с нарушением целостности глазного яблока. Вероятность развития отека роговицы также повышается. Следует соблюдать меры предосторожности при назначении препарата ДОРЗОЛАМИД-ОПТИК этим группам пациентов.

  Сообщалось об отслойке сосудистой оболочки глаза, сопровождающейся гипотонией глаза, в случае применения растворов офтальмологических препаратов, снижающих секрецию водянистой влаги после оперативных вмешательств по восстановлению оттока внутриглазной жидкости.

  Дорзоламид не изучался у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина < 30 мл/мин) или с гиперхлоремическим ацидозом. Поскольку дорзоламид и его метаболиты выводятся преимущественно почками, дорзоламид противопоказан таким пациентам.

  При неправильном применении офтальмологические препараты могут быть инфицированы распространенными бактериями-возбудителями глазных заболеваний. Серьезное повреждение глаза и последующая потеря зрения может развиться вследствие применения инфицированных офтальмологических препаратов. Если Вы подозреваете, что препарат может быть контаминирован, или при развитии инфекции глаз, следует немедленно связаться с Вашим лечащим врачом по поводу дальнейшего использования флакона.

  Применение у детей

  Дорзоламид не изучался у пациентов с гестационным возрастом менее 36 недель и возрастом менее 1 недели.

  Пациенты со значительной незрелостью почечных канальцев могут получать дорзоламид только после тщательной оценки соотношения пользы и рисков, связанных с вероятным риском метаболического ацидоза.

  Вспомогательные вещества

  Бензалкония хлорид

  В состав препарата ДОРЗОЛАМИД-ОПТИК входит консервант бензалкония хлорид, который может вызывать раздражение глаза. Один мл раствора глазных капель содержит 0,075 мг бензалкония хлорида, а одна капля - около 0,002 мг бензалкония хлорида.

  У пациентов с заболеванием роговицы и синдромом «сухого» глаза при применении препарата, содержащего бензалкония хлорид в качестве консерванта возможно развитие раздражения глаз, язвенной токсической кератопатии или точечной кератопатии.

  Бензалкония хлорид может абсорбироваться мягкими контактными линзами и обесцвечивать их (см. раздел «Побочное действие»). Следует избегать контакта с мягкими контактными линзами. Перед применением необходимо снять контактные линзы и надеть их обратно не ранее, чем через 15 минут.

• Передозировка

  Доступна лишь ограниченная информация о передозировке у человека при случайном или преднамеренном проглатывании дорзоламида гидрохлорида.

  Симптомы

  При случайном применении внутрь возможны следующие симптомы: сонливость, тошнота, головокружение, головная боль, слабость, необычные сновидения и дисфагия.

  Лечение

  Лечение должно быть симптоматическим и поддерживающим. Возможно нарушение электролитного баланса, развитие ацидоза и побочные эффекты со стороны центральной нервной системы. Необходимо контролировать уровень электролитов в сыворотке (в частности, калия) и уровень pH крови.

• Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
  Исследований по влиянию дорзоламида на способность управлять транспортными средствами и механизмами не проводилось. Тем не менее возможные побочные реакции, такие как головокружение и нарушения зрения, могут повлиять на способность управлять транспортным средством и/или работать с механизмами.

• Состав

  1 мл препарата содержит:

  Действующее вещество: дорзоламида гидрохлорид - 22,26 мг (в пересчете на дорзоламид 20,0 мг);

  Вспомогательные вещества: маннитол - 23,00 мг, гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) - 8,50 мг, натрия цитрат дигидрат - 2,94 мг, бензалкония хлорид (в пересчете на безводное вещество) - 0,075 мг, натрия гидроксида 1 М до pH 5,5-5,8, вода очищенная до 1,0 мл.

• Фармакокинетика

  В отличие от пероральных ингибиторов карбоангидразы при местном применении дорзоламид оказывает действие непосредственно в глазу в существенно более низких дозах, что приводит к меньшему системному воздействию. В клинических исследованиях дорзоламид уменьшал ВГД без нарушений кислотно-щелочного баланса или изменений показателей электролитов, которые характерны для пероральных ингибиторов карбоангидразы.

  При местном применении дорзоламид попадает в системный кровоток. Для оценки потенциала системного ингибирования карбоангидразы после местного введения измеряли концентрации дорзоламида и его метаболита в эритроцитах (RBC) и в плазме, а также ингибирование карбоангидразы в эритроцитах. При длительном применении дорзоламид накапливается в эритроцитах в результате селективного связывания с карбоангидразой-II (CAII), в то время как в плазме сохраняются чрезвычайно низкие концентрации свободного дорзоламида.

  Дорзоламид образует метаболит N-дезэтил, который ингибирует CA-II в меньшей степени, чем исходное активное вещество, но также ингибирует менее активный изофермент CA-I. Метаболит также накапливается в эритроцитах, где он связывается преимущественно с СА-I.

  Дорзоламид умеренно связывается с белками плазмы (приблизительно 33%) и выводится с мочой преимущественно в неизмененном виде; метаболит также выводится с мочой.

  После прекращения применения препарата происходит нелинейное вымывание дорзоламида, что сначала приводит к быстрому снижению концентрации дорзоламида, после чего наступает медленная фаза выведения с периодом полураспада около четырех месяцев.

  Когда дорзоламид вводили перорально для имитации максимального системного воздействия после длительного местного введения, устойчивое состояние достигалось в течение 13 недель. В устойчивом состоянии в плазме практически отсутствовал свободный дорзоламид или его метаболит; ингибирование CA в эритроцитах было менее существенным, чем ожидалось для необходимого фармакологического воздействия на функцию почек или дыхание.

  Аналогичные фармакокинетические результаты наблюдались после продолжительного местного применения дорзоламида гидрохлорида. Тем не менее у некоторых пожилых пациентов с почечной недостаточностью (установленный клиренс креатинина 30-60 мл/мин) были отмечены более высокие концентрации метаболитов в эритроцитах, но никаких значимых различий в ингибировании карбоангидразы и никаких клинически значимых системных побочных эффектов не было связано с этим напрямую.

• Применение при беременности и кормлении грудью

  Беременность

  Препарат ДОРЗОЛАМИД-ОПТИК противопоказан при беременности.

  Данные о применении дорзоламида у беременных женщин отсутствуют или ограничены. У кроликов дорзоламид вызывал тератогенный эффект при дозах, токсичных для беременных самок.

  Лактация

  Препарат ДОРЗОЛАМИД-ОПТИК противопоказан в период грудного вскармливания.

  Неизвестно, экскретируется ли дорзоламид или его метаболиты в грудное молоко. Доступные данные по фармакодинамике/токсикологии, полученные в исследованиях на животных, говорят о том, что его метаболиты выделяются в грудное молоко.

  Принимая во внимание пользу грудного вскармливания для ребенка и пользу терапии для женщины, необходимо принять решение о том, следует ли прекратить грудное вскармливание или прекратить/воздержаться от терапии препаратом ДОРЗОЛАМИД-ОПТИК. Риск для новорожденных/младенцев также не может быть исключен.

  Фертильность 

  Данные, полученные в ходе исследований на животных, не предполагают влияния терапии дорзоламидом на фертильность самцов и самок. Данные исследований на людях отсутствуют.

• Источники
  1. Государственный реестр лекарственных средств
  2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX)
  3. Международная классификация болезней (МКБ-10)
  4. Официальная инструкция от производителя

  

  Проверено фармацевтом

  Акимова Елена Ивановна

  Фармацевт

  Стаж с 2009 года