Дорзопт Плюс 20 мг + 5 мг 5 мл капли глазные

Инструкция по применению Дорзопт Плюс 20 мг + 5 мг 5 мл капли глазные

• Описание

  Противоглаукомное средство.
  

• Способ применения и дозы

  Закапывают по 1 капле в конъюнктивальный мешок 2 раза в сутки.

  Если при лечении применяется несколько местных офтальмологических лекарственных средств (ЛС), введение ЛС должно происходить с интервалом в 10 мин.

  Длительность лечения устанавливает врач в зависимости от клинического состояние пациента.

• Противопоказания

  • Бронхиальная астма (в т.ч. в анамнезе); 

  • тяжелая хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ); 

  • синусовая брадикардия; 

  • AV-блокада II и III степени; 

  • тяжелая сердечная недостаточность; 

  • кардиогенный шок; 

  • почечная недостаточность тяжелой степени (креатинкиназа (КК) менее 30 мл/мин); 

  • дистрофические процессы в роговице; 

  • беременность; 

  • лактация (грудное вскармливание); 

  • детский и подростковый возраст до 18 лет (т.к. эффективность и безопасность изучены недостаточно); 

  • повышенная чувствительность к компонентам препарата.

  С осторожностью: печеночная недостаточность, пожилой возраст, сахарный диабет.

• Побочные действия

  Дорзоламид

  Со стороны органа зрения: воспаление века, слезотечение, раздражение и шелушение века, иридоциклит, точечный кератит, транзиторная миопия (проходящая после отмены препарата).

  Со стороны центральной нервной системы (ЦНС) и периферической нервной системы: головная боль, астения/усталость, парестезии.

  Аллергические реакции: ангионевротический отек, бронхоспазм, крапивница, зуд.

  Прочие: носовое кровотечение, раздражение глотки, сухость во рту, сыпь.

  Тимолол

  Со стороны органа зрения: конъюнктивит, блефарит, кератит, снижение чувствительности роговицы, синдром "сухого глаза"; расстройства зрения, включающие изменения преломляющей способности глаза (в ряде случаев из-за отмены миотиков), диплопия, птоз.

  Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: звон в ушах парестезии, головная боль, астения, усталость, головокружение; депрессия, бессонница, ночные кошмары, снижение памяти, нарастание симптомов миастении.

  Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмия, снижение артериального давления, обморок, нарушения ритма, остановка сердца, отеки, синдром Рейно, снижение температуры рук и ног.

  Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм (преимущественно у пациентов с предшествующей бронхообструктивной патологией), кашель, боль в груди.

  Дерматологические реакции: алопеция, псориазоподобная сыпь или обострение псориаза.

  Аллергические реакции: анафилаксия, ангионевротический отек, крапивница, локальная или генерализованная сыпь.

  Со стороны пищеварительной системы: диарея, диспепсия, сухость во рту.

  Прочие: снижение либидо, болезнь Пейрони, системная красная волчанка (СКВ).

• Показания к применению

  Повышенное внутриглазное давление при:

  • открытоугольной глаукоме,

  • псевдоэксфолиативной глаукоме.

• Срок годности

  2 года. После вскрытия флакона капли следует использовать в течение 4-х недель.

  Не использовать по истечении указанного на упаковке срока годности.

• Взаимодействие

  Исследований взаимодействия Дорзопт Плюс с другими лекарственными средствами не проводилось.

  Тем не менее существует возможность усиления гипотензивного эффекта и/или развития выраженной брадикардии при совместном применении офтальмологического раствора тимолола и блокаторов "медленных" кальциевых каналов, симпатолитиков, бета-адреноблокаторов, антиаритмических средств (включая амиодарон), сердечных гликозидов, парасимпатомиметиков, опиоидных анальгетиков и ингибиторов моноаминоксидазы.
  

  При совместном применении тимолола и ингибиторов изофермента CYP2D6 (например, хинидин или селективные ингибиторы обратного, захвата серотонина) сообщалось о потенцированном эффекте системной блокады бета-адренорецепторов (например, снижение частоты сердечных сокращение, депрессия).
  

  Несмотря на то, что входящий в состав Дорзопт Плюс ингибитор карбоангидразы дорзоламид используется местно, он может проникать в системный кровоток. В клинических исследованиях применения офтальмологического раствора дорзоламида не было выявлено расстройств кислотно-щелочного равновесия. Тем не менее при системном применении ингибиторов карбоангидразы эти расстройства известны, и в ряде случаев они могут сказываться на взаимодействии с другими лекарственными средствами (например, усиливать токсические реакции при применении салицилатов в высоких дозах). Существует вероятность усиления известных системных эффектов ингибирования карбоангидразы при комбинированном применении местных и системных ингибиторов карбоангидразы. Так как данные о применении подобной комбинации отсутствуют, совместное применение Дорзопт Плюс и системных ингибиторов карбоангидразы не рекомендуется.
  

• Фармакодинамика

  Противоглаукомный препарат, содержит два активных компонента: дорзоламид и тимолол, каждый из которых уменьшает повышенное внутриглазное давление за счет снижения секреции внутриглазной жидкости. Совместное действие этих веществ в составе комбинированного препарата Дорзопт Плюс приводит к более выраженному снижению внутриглазного давления.

  Дорзоламид - селективный ингибитор карбоангидразы II типа. Ингибирование карбоангидразы цилиарного тела приводит к снижению секреции внутриглазной жидкости, предположительно за счет уменьшения образования гидрокарбонат- ионов, что в свою очередь приводит к замедлению транспорта натрия и внутриглазной жидкости.
  

  Тимолол - неселективный бета-адреноблокатор. Хотя точный механизм действия тимолола в снижении внутриглазного давления до сих пор не установлен, ряд исследований показали преимущественное снижение образования внутриглазной жидкости, а также незначительное усиление ее оттока.

  Снижение внутриглазного давления наступает через 20 мин после инстилляции, достигает максимума через 2 ч и продолжается не менее 24 ч.

• Условия хранения

  В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. В недоступном для детей месте.

• Особые указания

  Перед началом применения препарата Дорзопт Плюс необходимо обеспечить адекватный контроль состояния сердечно-сосудистой системы. Пациенты с тяжелой патологией сердца в анамнезе и признаками сердечной недостаточности должны находиться под тщательным наблюдением.

  Дорзопт Плюс содержит консервант бензалкония хлорид, который может осаждаться в мягких контактных линзах и оказывать повреждающее действие на ткани глаза. Поэтому пациентам, носящим мягкие контактные линзы, следует удалить их перед применением капель и установить обратно не ранее чем через 20 мин после закапывания.
  

  С осторожностью назначают препарат пациентам с сахарным диабетом, поскольку бета-адреноблокаторы могут маскировать симптомы острой гипогликемии.
  

  Перед плановой хирургической операцией следует постепенно отменить препарат за 48 ч до общей анестезии, так как бета-адреноблокаторы усиливают действие миорелаксантов и средств для общей анестезии.
  

• Передозировка
  Симптомы неумышленной передозировки тимолола в форме глазных капель с развитием системных эффектов передозировки бета-адреноблокаторов для системного применения: головокружение, головная боль, одышка, брадикардия, бронхоспазм, остановка сердца.
  
  Наиболее ожидаемыми симптомами передозировки дорзоламида являются нарушение электролитного баланса, развитие ацидоза, головная боль, астения/усталость, парестезии.
  
  Лечение: проводят симптоматическую и поддерживающую терапию. Следует контролировать концентрацию электролитов (прежде всего натрия) и pH плазмы крови. В исследованиях также показано, что тимолол не выводится при диализе.
  

• Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

  В период лечения необходимо воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

• Состав

  Активные вещества: дорзоламида гидрохлорид 22.26 мг, что соответствует содержанию дорзоламида 20 мг; тимолола малеат 6.84 мг, что соответствует содержанию тимолола 5 мг.

  Вспомогательные вещества: гиэтиллоза - 1 мг, лимонной кислоты моногидрат - 4 мг, натрия гидроксида раствор 1М - 0.066 мл, маннитол - 20 мг, бензалкония хлорид - 0.075 мг, натрия гидроксида раствор 1М/хлористоводородной кислоты раствор 1М - до рН 5.6±0.1, вода очищенная - до 1 мл.

• Фармакокинетика

  Дорзоламид

  Проникает внутрь глаза преимущественно через роговицу (в меньшей степени через склеру или лимб). Системная абсорбция - низкая. После попадания в кровь быстро проникает в эритроциты, содержащие значительное количество карбоангидразы II. Связь с белками плазмы - 33%. Трансформируется в N-дезэтилированный метаболит, менее активный в отношении карбоангидразы II, но способный блокировать карбоангидразу I. При длительном применении кумулирует в эритроцитах. Выводится почками в неизмененном виде и в виде метаболитов. После отмены быстрая фаза выведения сменяется медленной, обусловленной постепенным высвобождением дорзоламида из эритроцитов, с периодом полувыведения (Т1/2) около 4 мес.

  Тимолол

  При местном применении тимолола проникает в системный кровоток. Концентрация тимолола в плазме изучалась у 6 пациентов при местном применении тимолола в форме 0,5% глазных капель 2 раза/сут. Средняя максимальная концентрация (Сmах ) после утреннего применения составила 0,46 нг/мл, после применения днем - 0,35 нг/мл.

• Применение при беременности и кормлении грудью

  Препарат Дорзопт Плюс противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
  

• Применение у детей
  Противопоказан детский и подростковый возраст до 18 лет (т.к. эффективность и безопасность изучены недостаточно).

• Источники
  1. Государственный реестр лекарственных средств
  2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX)
  3. Международная классификация болезней (МКБ-10)
  4. Официальная инструкция от производителя

  

  Проверено фармацевтом

  Шемякина Лада Владимировна

  Фармацевт

  Стаж с 2019 года