Дротаверин-Солофарм 20 мг/мл 2 мл 10 шт раствор для внутривенного и внутримышечного введения ампулы

Инструкция по применению Дротаверин-Солофарм 20 мг/мл 2 мл 10 шт раствор для внутривенного и внутримышечного введения ампулы

• Описание
  Спазмолитическое средство.

• Способ применения и дозы
  Внутримышечно по 2-4 мл (40-80 мг) 1-3 раза в сутки. Курс лечения 1-2 недели. При необходимости продолжительного лечения переходят на прием препарата внутрь в лекарственной форме таблетки. При острых коликах (почечной или желчекаменной болезни) - по 2-4 мл (40-80 мг) в 10-20 мл 0,9 % раствора натрия хлорида или 5 % раствора декстрозы внутривенно медленно (продолжительность введения приблизительно 30 секунд). Не смешивают в одном шприце с раствором аминофиллина.

• Противопоказания
  - Гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата;- гиперчувствительность к натрия дисульфиту;
  - тяжелая печеночная или почечная недостаточность;
  - тяжелая хроническая сердечная недостаточность;
  - AV-блокада II-III степени;
  - детский возраст до 18 лет;
  - период родов;
  - период кормления грудью.
  
  С осторожностью:

  При артериальной гипотензии, выраженном атеросклерозе коронарных артерий, аденоме простаты, глаукоме, беременности.

  
  

• Побочные действия
  Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, бессонница.Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, снижение артериального давления, аритмия, коллапс (при внутривенном введении).Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, запор.
  Аллергические реакции: ангионевротический отек, крапивница, сыпь, зуд, анафилактический шок.
  Местные реакции: реакции в месте введения.
  Прочие: чувство жара, потливость.
  
  

• Показания к применению
  Спазмы гладкой мускулатуры при заболеваниях желчевыводящих путей: холецистолитиаз, холангиолитиаз, перихолецистит, холангит, папиллит.Спазмы гладкой мускулатуры мочевыводящих путей: нефролитиаз, уролитиаз, пиелит, цистит, спазм мочевого пузыря.
  В качестве вспомогательной терапии (когда форма таблеток не может быть применена): при спазмах гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, спазм кардии и привратника, энтерит, колит, спастический колит с запором, синдром раздраженного кишечника, постхолецистэктомический синдром; при гинекологических заболеваниях: дисменорея; при проведении некоторых инструментальных исследований, в том числе при холецистографии.
  

• Взаимодействие
  Ослабляет противопаркинсонический эффект леводопы (усиление ригидности и тремора). Усиливает (особенно при внутривенном введении) спазмолитическое действие папаверина, бендазола и других спазмолитиков, включая м-холиноблокаторы. Усиливает гипотензию, вызываемую трициклическими антидепрессантами, хинидином, прокаинамидом.Снижает спазмогенную активность морфина.
  Фенобарбитал усиливает спазмолитическое действие дротаверина.
  

• Фармакодинамика
  Дротаверин - производное изохинолина, по химической структуре и фармакологическим свойствам близок к папаверину, но оказывает более выраженное и продолжительное действие. Дротаверин обладает выраженным спазмолитическим действием на гладкие мышцы за счет ингибирования фосфодиэстеразы-4 (ФДЭ-4). ФДЭ-4 гидролизует циклический аденозинмонофосфат (цАМФ) до аденозинмонофосфата (АМФ). Ингибирование ФДЭ-4 приводит к повышению концентрации цАМФ, который активирует цАМФ-зависимое фосфорилирование киназы легких цепей миозина (КЛЦМ). Фосфорилирование КЛЦМ приводит к снижению ее аффинности к ионам кальция - кальмодулиновому комплексу, в результате чего инактивированная форма КЛЦМ поддерживает мышечное расслабление. Циклический аденозинмонофосфат, кроме этого, влияет на цитозольную концентрацию ионов кальция, благодаря стимулированию транспорта ионов кальция в экстрацеллюлярное пространство и саркоплазматический ретикулум.In vitro дротаверин ингибирует изофермент ФДЭ-4 без ингибирования изоферментов ФДЭ-3 и ФДЭ-5, поэтому эффективность дротаверина зависит от активности ФДЭ-4, содержание которой в разных тканях различное. Высокое содержание ФДЭ-4 отмечается в желче- и мочевыводящих путях, матке, желудочно-кишечном тракте. Гидролиз цАМФ в миокарде и гладких мышцах кровеносных сосудов происходит, главным образом, с помощью ФДЭ-3, поэтому дротаверин меньше влияет на сердечно-сосудистую систему. Дротаверин эффективен при спазмах гладкой мускулатуры как нейрогенного, так и мышечного происхождения.
  

• Условия хранения
  При температуре не выше 25 °С.
  Хранить в недоступном для детей месте.
  

• Особые указания
  При внутривенном введении дротаверина у пациентов с пониженным артериальным давлением пациент должен находиться в горизонтальном положении в связи с риском развития коллапса.Препарат содержит дисульфит, который может вызывать реакции аллергического типа, включая анафилактические симптомы и бронхоспазм у чувствительных лиц, особенно у лиц с астмой или аллергическими заболеваниями в анамнезе. В случае повышенной чувствительности к дисульфиту парентерального применения препарата следует избегать.
  

• Передозировка
  При передозировке возможно усиление дозозависимых побочных эффектов.Симптомы: атриовентрикулярная блокада, остановка сердца, паралич дыхательного центра.
  Лечение: в случае передозировки пациенты должны находиться под тщательным медицинским наблюдением и им следует проводить симптоматическую терапию и лечение, направленное на поддержание основных функций организма.
  

• Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
  В период лечения не рекомендуется управлять транспортными средствами, механизмами или заниматься деятельностью, требующей повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

• Состав
  1 мл препарата содержит:
  Действующее вещество:
  Дротаверина гидрохлорид 20 мг
  
   Вспомогательные вещества:
  Этанол 95% 67 мг
  Натрия дисульфит 1 мг
  Вода для инъекций до 1 мл
  

• Фармакокинетика
  Биодоступность - 100%. Однако в системный кровоток поступает 65 % принятой дозы (эффект "первого прохождения" через печень). Время достижения максимальной концентрации (ТСmах) - 45-60 мин. Связь с белками плазмы - 95-97 %, преимущественно с альбумином, гамма- и бета-глобулином, а также липопротеинами высокой плотности. Равномерно распределяется по тканям, проникает в гладкомышечные клетки.Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Дротаверин и/или его метаболиты могут незначительно проникать через плацентарный барьер.
  Почти полностью метаболизируется в печени путем О-дезэтилирования. Метаболиты быстро конъюгируют с глюкуроновой кислотой. Главный метаболит - 4'-дезэтилдротаверин, другие метаболиты - 6-дезэтилдротаверин и 4'-дезэтилдротавералдин. Период полувыведения (Т½) - 8-10 ч. За 72 ч практически полностью выводится из организма, более 50 % почками (преимущественно в виде метаболитов) и около 30 % кишечником.
  Неизмененный дротаверин в моче не обнаруживается.
  

• Применение при беременности и кормлении грудью
  Применение препарата в период беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.При необходимости применения препарата в период грудного вскармливания необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
  

• Источники
  1. Государственный реестр лекарственных средств
  2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX)
  3. Международная классификация болезней (МКБ-10)
  4. Официальная инструкция от производителя

  

  Проверено фармацевтом

  Мартиросянц Стелла Александровна

  Провизор

  Стаж с 2017 года