Дротаверин 40 мг 20 шт таблетки

Инструкция по применению Дротаверин 40 мг 20 шт таблетки

• Описание
  Спазмолитическое средство

• Способ применения и дозы
  Внутрь.
  Взрослые
  По 40 - 80 мг (1-2 таблетки) 2-3 раза в сутки. Максимальная разовая доза - 80 мг, максимальная суточная доза - 240 мг.
  
  Дети
  Клинические исследования по применению дротаверина у детей не проводились.
  Дети в возрасте от 6 до 12 лет максимальная суточная доза составляет 80 мг, разделенная на 2 приема.
  Дети старше 12 лет - максимальная суточная доза составляет 160 мг, разделенная на 2-4 приема.
  Рекомендуемая продолжительность лечения без консультации врача 1-2 дня.
  В случаях, когда дротаверин применяется в качестве вспомогательной терапии, продолжительность лечения без консультации с врачом может быть больше (2-3 дня). Если болевой синдром сохраняется, пациенту следует обратиться к врачу.
  

• Противопоказания
  • Повышенная чувствительность к дротаверину и/или вспомогательным веществам, входящим в состав препарата;
  • тяжелая печеночная или почечная недостаточность;
  • тяжелая сердечная недостаточность (синдром низкого сердечного выброса);
  • период грудного вскармливания;
  • детский возраст (до 6 лет);
  • наследственная непереносимость лактозы, недостаточность лактазы или синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы.

• Побочные действия
  Ниже представлены неблагоприятные реакции, наблюдавшиеся в клинических исследованиях, разделенные по системам органов с указанием частоты их возникновения в соответствии со следующими градациями, рекомендованными ВОЗ: очень часто (≥ 10%); часто (≥ 1%, < 10%); нечасто (≥ 0,1%, < 1%); редко (≥ 0,01%, < 0,1%); очень редко, включая отдельные сообщения (< 0,01%); частота неизвестна (по имеющимся данным частоту определить нельзя).
  Со стороны нервной системы:
  

  • редко - головная боль, головокружение, бессонница.

  Со стороны сердечно-сосудистой системы:
  

  • редко - ощущение сердцебиения, снижение артериального давления.

  Со стороны желудочно-кишечного тракта:
  

  • редко - тошнота, запор.

  Со стороны иммунной системы:
  

  • редко - аллергические реакции (ангионевротический отек, крапивница, сыпь, зуд) (см. раздел "Противопоказания").

• Показания к применению
  • Спазм гладкой мускулатуры при заболеваниях желчевыводящих путей: холецистолитиаз, холангиолитиаз, холецистит, перихолецистит, холангит, воспаление сосочка двенадцатиперстной кишки;
  • Спазм гладкой мускулатуры при заболеваниях мочевыводящих путей: нефролитиаз, уретролитиаз, пиелит, цистит, спазм мочевого пузыря;
  • В качестве вспомогательной терапии:
  • при спазмах гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, спазм кардии и привратника, энтерит, колит, спастический колит с запором и синдром раздраженного кишечника с метеоризмом после исключения заболеваний, проявляющихся синдромом "острого живота" (аппендицит, перитонит, перфорация язвы, острый панкреатит и др.);
  • при головных болях напряжения;
  • при дисменорее.

• Срок годности
  3 года.
  Не применять по истечении срока годности.
  

• Взаимодействие
  С леводопой
  При одновременном применении дротаверин может ослабить противопаркинсонический эффект леводопы, то есть, усилить ригидность и тремор.
  
  С другими спазмолитическими средствами, включая м-холиноблокаторы
  Взаимное усиление спазмолитического действия.
  
  С морфином
  Снижает спазмогенную активность морфина.
  
  С фенобарбиталом
  Фенобарбитал усиливает спазмолитическое действие дротаверина.
  
  С трициклическими антидепрессантами, хинидином, прокаинамидом
  Усиливает выраженность снижения артериального давления, вызванного этими препаратами.
  
  Препараты, значительно связывающиеся с белками плазмы (более 80%)
  Дротаверин значительно связывается с белками плазмы, преимущественно альбумином, γ и β- глобулинами (см. раздел "Фармакокинетика").
  Отсутствуют данные по взаимодействию дротаверина с препаратами, значительно связывающимися с белками плазмы, однако существует гипотетическая возможность их взаимодействия с дротаверином на уровне связи с белком (вытеснение одного из препаратов другим из связи с белком и увеличение концентрации свободной фракции в крови препарата с менее сильной связью с белком), что гипотетически может повышать риск возникновения фармакодинамических и/или токсических побочных эффектов этого препарата.
  

• Фармакодинамика
  Дротаверин представляет собой производное изохинолина, которое проявляет мощное спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру за счет ингибирования фермента фосфодиэстеразы IV типа (ФДЭ IV). Ингибирование фермента ФДЭ IV приводит к повышению концентрации цАМФ, инактивации киназы легкой цепи миозина, что в дальнейшем вызывает расслабление гладкой мускулатуры. Снижающий концентрацию ионов Ca2+ эффект дротаверина через цАМФ объясняет антагонистический эффект дротаверина по отношению к ионам Ca2+. In vitro дротаверин ингибирует фермент ФДЭ IV без ингибирования ферментов ФДЭ ІІІ и ФДЭ V. Поэтому эффективность дротаверина зависит от концентраций ФДЭ IV в разных тканях. ФДЭ IV наиболее важна для подавления сократительной активности гладкой мускулатуры, в связи с чем селективное ингибирование ФДЭ IV может быть полезным для лечения гиперкинетических дискинезий и различных заболеваний, сопровождающихся спастическим состоянием желудочно-кишечного тракта.
  Гидролиз цАМФ в миокарде и гладкой мускулатуре сосудов происходит, главным образом, с помощью фермента ФДЭ III, чем объясняется тот факт, что при высокой спазмолитической активности у дротаверина отсутствуют серьезные побочные эффекты со стороны сердца и сосудов и выраженные эффекты в отношении сердечно-сосудистой системы. Дротаверин эффективен при спазмах гладкой мускулатуры как нейрогенного, так и мышечного происхождения. Независимо от типа вегетативной иннервации, дротаверин расслабляет гладкую мускулатуру желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей, мочеполовой системы. Вследствие своего сосудорасширяющего действия дротаверин улучшает кровоснабжение тканей. Таким образом, вышеописанные механизмы действия дротаверина устраняют спазм гладкой мускулатуры, что приводит к уменьшению боли.
  

• Условия хранения
  В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
  Хранить в недоступном для детей месте.
  

• Особые указания
  Применение препарата при артериальной гипотензии требует повышенной осторожности. Данная форма препарата противопоказана для пациентов с непереносимостью лактозы, дефицитом лактазы, синдромом мальабсорбции глюкозы/галактозы.
  Применение препарата у детей в возрасте от 6 лет строго по показаниям и только по назначению врача.
  

• Передозировка
  Передозировка дротоверина ассоциировалась с нарушениями сердечного ритма и проводимости, включая полную блокаду ножек пучка Гиса и остановку сердца, которая может быть фатальной. В случае передозировки пациенты должны находиться под медицинским наблюдением, и при необходимости, им должно проводиться симптоматическое и направленное на поддержание основных функций организма лечение, включая искусственное вызывание рвоты или промывание желудка.

• Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
  При приеме внутрь в терапевтических дозах дротаверин не оказывает влияния на способность управлять транспортными средствами и выполнять работы, требующие повышенного внимания. При проявлении каких-либо побочных действий вопрос о вождении транспорта или занятии другими потенциально опасными видами деятельности требует индивидуального рассмотрения. В случае появления головокружения после приема препарата, следует избегать занятий потенциально опасными видами деятельности, такими, как управление, транспортными средствами и работа с механизмами.

• Состав
  Действующее вещество: дротаверина гидрохлорид  40,00 мг
  Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) 16,60 мг, целлюлоза микрокристаллическая 20,00 мг, крахмал кукурузный  10,00 мг, кроскармеллоза натрия  4,00 мг, повидон-К25  3,50 мг, магния стеарат 0,90 мг.
  
  

• Фармакокинетика
  Абсорбция
  По сравнению с папаверином дротаверин при приеме внутрь быстрее и более полно абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. После пресистемного метаболизма в системный кровоток поступает 65 % принятой дозы дротаверина. Максимальная концентрация (Сmах) дротаверина в плазме крови достигается через 45-60 минут.
  
  Распределение
  In vitro дротаверин имеет высокую связь с белками плазмы (95-98%), особенно с альбумином, γ и β- глобулинами.
  Дротаверин равномерно распределяется по тканям, проникает в гладкомышечные клетки. Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Дротаверин и/или его метаболиты могут незначительно проникать через плацентарный барьер.
  
  Метаболизм
  Дротаверин почти полностью метаболизируется в печени.
  
  Выведение
  Период полувыведения дротаверина составляет 8-10 часов.
  В течении 72 часов дротаверин практически полностью выводится из организма. Около 50 % дротоверина выводится почками и около 30 % - через желудочно-кишечный тракт. Дротаверин главным образом экскретируется в виде метаболитов, неизмененная форма дротаверина в моче не обнаруживается.
  

• Применение при беременности и кормлении грудью
  По данным экспериментов на животных и ретроспективных исследований клинических данных дротаверин не обладает тератогенным и эмбриотоксическим действием. Однако применение препарата во время беременности рекомендуется только после тщательного взвешивания соотношения потенциальной пользы для матери и возможного риска для плода. Не рекомендуется применять препарат в период грудного вскармливания.

• Источники
  1. Государственный реестр лекарственных средств
  2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX)
  3. Международная классификация болезней (МКБ-10)
  4. Официальная инструкция от производителя

  

  Проверено фармацевтом

  Николаева Елена Юрьевна

  Фармацевт

  Стаж с 1981 года