Флутамид 250 мг 100 шт таблетки

Инструкция по применению Флутамид 250 мг 100 шт таблетки

• Описание
  Противоопухолевое средство, антиандроген.

• Способ применения и дозы
  Таблетки принимают внутрь, желательно после приема пищи, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости.
  
  Внутрь, по 250 мг каждые 8 ч (по 1 таблетке 3 раза в сутки). В случае достижения терапевтического эффекта препарат применяется до появления признаков прогрессирования опухолевого заболевания.
  
  В случае одновременной терапии с агонистами ГнРГ, оба препарата могут применяться одновременно или прием препарата Флутамид начинают за 3 дня до первого приема агониста ГнРГ.
  
  В случае применения лучевой терапии препарат Флутамид назначают за 8 недель до ее начала и продолжают прием препарата в течение всего времени лучевой терапии.
  

• Противопоказания
  • Повышенная чувствительность к флутамиду или к любому другому компоненту препарата;
  • тяжелая печеночная недостаточность;
  • возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

  С осторожностью:
  С осторожностью препарат следует применять у пациентов с нарушенной функцией печени, почечной недостаточностью, с сердечно-сосудистыми заболеваниями, у пациентов со склонностью к тромбозам, при состояниях, предрасполагающих к интоксикации анилином (один из метаболитов флутамида - метиланилиновое производное): дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, курение, гемоглобинопатия (М- гемоглобин); с дефицитом лактазы, непереносимостью лактозы, с глюкозо-галактозной мальабсорбцией.
  

• Побочные действия
  Монотерапия
  
  Наиболее частыми побочными эффектами флутамида были гинекомастия и/или напряжение в грудной железе, иногда сопровождающиеся галактореей. Данные реакции обычно исчезают после прекращения лечения или уменьшения дозы.Флутамид демонстрирует слабую способность нарушать работу сердечно-сосудистой системы, по сравнению с диэтилстильбэстролом это нарушение выражено значительно слабее.
  
  Комбинированная терапия
  
  Наиболее частыми побочными эффектами комбинированной терапии флутамидом и агонистами Г нРГ были "приливы" крови, снижение полового влечения, импотенция, диарея, тошнота и рвота. За исключением диареи, остальные указанные побочные явления возможны при применении одних только агонистов ГнРГ, причем развиваются они с сопоставимой частотой.
  
  Высокая частота развития гинекомастии, наблюдающаяся при монотерапии флутамидом, была значительно ниже при комбинированной терапии.
  
  По данным Всемирной организации здравоохранения нежелательные эффекты классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (≥10%); часто (≥1% и <10%); нечасто (≥0,1% и <1%); редко (≥0,01% и <0,1%); очень редко (<0,01 %); частота неизвестна (недостаточно данных для оценки частоты развития).
  
  
  
  * имелось несколько сообщений о злокачественных новообразованиях грудной железы у пациентов мужчин, принимающих флутамид. В одном сообщении речь шла об уплотнении в грудной железе, которое впервые было обнаружено за 3 или 4 месяца до начала монотерапии флутамидом у пациента с доброкачественной гиперплазией предстательной железы. После иссечения образования была диагностирована низкодифференцированная протоковая карцинома. В другом сообщении речь шла о гинекомастии и узле, замеченных через 2 и 6 месяцев, соответственно, после начала терапии флутамидом по поводу распространенного рака предстательной железы. Через 9 месяцев после начала лечения узел был иссечен и в нем была диагностирована умеренно дифференцированная инвазивная протоковая карцинома, стадия T4N0M0, G3. Иногда может развиваться микронодулярное поражение грудной железы.
  
  В начале монотерапии флутамидом возможно повышение уровня тестостерона в плазме; в дополнение к этому могут появиться "приливы" и изменения в характере оволосения.
  
  В пострегистрационный период имели место сообщения о случаях острой почечной недостаточности, интерстициального нефрита и ишемии миокарда (частота неизвестна).
  

• Показания к применению

  Метастазирующий рак предстательной железы, когда показано подавление действия тестостерона:

  • в начале лечения в комбинации с агонистами ГнРГ;

  • в качестве дополнительного лечения пациентов, уже получающих терапию агонистами ГнРГ;

  • у пациентов с хирургической кастрацией;

  • лечение пациентов, у которых другие виды гормонотерапии были неэффективными или при непереносимости подобного лечения.

• Срок годности
  3 года. Не применять после истечения срока годности.

• Взаимодействие
  При одновременном применении непрямых антикоагулянтов и флутамида возможно усиление антикоагулянтного действия. Рекомендуется тщательный мониторинг протромбинового времени и может потребоваться коррекция дозы антикоагулянта.
  
  При одновременном применении флутамида и теофиллина возможно повышение концентрации теофиллина в плазме крови.
  
  Совместное применение с другими потенциально гепатотоксическими средствами возможно только при тщательном анализе соотношения риск/польза. Учитывая известную возможную гепато- и нефротоксичность флутамида, следует избегать чрезмерного употребления этанола.
  
  Взаимодействия между флутамидом и лейпрорелином не наблюдалось, однако при комбинированной терапии флутамидом с агонистами ГнРГ должны быть учтены возможные побочные эффекты каждого препарата.
  
  Поскольку антиандрогенная терапия может способствовать удлинению интервала QT, следует тщательно оценивать одновременное применение флутамида и лекарственных препаратов, которые способствуют удлинению интервала QT, или лекарственных препаратов, которые могут привести к развитию аритмии по типу "пируэт", таких как противоаритмические лекарственные средства класса IA (например, хинидин, дизопирамид) или класса III (например, амиодарон, соталол, дофетидил, ибутилид), метадон, моксифлоксацин, нейролептики и т.д.
  

• Фармакодинамика
  Флутамид является нестероидным антиандрогенным противоопухолевым средством. Конкурентно блокирует взаимодействие андрогенов с их клеточными рецепторами. Механизм действия основан на ингибировании захвата андрогена и/или ингибировании связывания андрогена в ядрах клеток тканей-мишеней. Его способность препятствовать действию тестостерона на клеточном уровне служит дополнением к лекарственной "кастрации", вызываемой агонистами гонадотропин-рилизинг-гормона (ГнРГ). Органами - мишенями фармакологического действия флутамида являются предстательная железа и семенные пузырьки. Флутамид не обладает эстрогенной, антиэстрогенной, прогестагенной и антигестагенной активностью.

• Условия хранения

  В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

  Хранить в недоступном для детей месте.

• Особые указания
  Лечение флутамидом должно назначаться специалистом.
  
  При комбинированной терапии с агонистами ГнРГ рекомендуется начать прием препарата Флутамид по меньшей мере за 3 дня до первого приема агониста ГнРГ, так как в таком случае будет снижаться вероятность развития и тяжесть индуцированных агонистами ГнРГ побочных эффектов.
  
  При комбинированной терапии с агонистами ГнРГ рекомендуется обратить внимание на контроль концентрации глюкозы и/или гликозилированного гемоглобина в крови у пациентов, так как возникает снижение толерантности к глюкозе, что может привести к сахарному диабету или потере гликемического контроля у пациентов с ранее установленным сахарным диабетом.
  
  Комбинированная терапия с агонистами ГнРГ может негативно влиять на минеральную плотность костной ткани, что увеличивает риск патологических переломов. Рекомендуется профилактика и лечение костных осложнений.
  
  В случае наличия нарушений функции печени применение флутамида в течение длительного срока возможно только при тщательном анализе соотношения риск/польза. Применение препарата у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени противопоказано (см. раздел "Противопоказания".)
  
  До начала лечения препаратом Флутамид необходимо оценить функцию печени. Лечение флутамидом не должно начинаться при повышении активности печеночных "трансаминаз" в плазме крови более чем в 2-3 раза.
  
  Лечение препаратом Флутамид следует проводить под контролем активности "печеночных" трансаминаз в крови. Функция печени обычно возвращалась в исходное состояние после отмены препарата; однако имеются сообщения о смертельных исходах вследствие тяжелого поражения печени, связанного с применением флутамида. Соответствующие лабораторные исследования по оценке функции печени должны выполняться каждому пациенту 1 раз в месяц в течение первых 4 месяцев терапии и периодически в дальнейшем или при развитии первых признаков/симптомов нарушения печеночной функции (зуд, потемнение мочи, устойчивая потеря аппетита, желтуха, напряжение в правом подреберье или необъяснимые другими причинами гриппоподобные симптомы). Терапия флутамидом должна быть прекращена при наличии лабораторных признаков поражения печени или при клинической желтухе при отсутствии подтвержденных биопсией метастазов в печени или при более чем 2-3-кратном повышении активности "печеночных" трансаминаз в плазме крови без патологических признаков.
  
  Во время лечения возможно увеличение плазменных концентраций тестостерона и эстрадиола, что может вызывать задержку жидкости в организме. В тяжелых случаях это может привести к повышенному риску стенокардии и сердечной недостаточности. По этой причине флутамид должен применяться с осторожностью у пациентов с сердечно­сосудистыми заболеваниями. Флутамид может усиливать периферические отеки или припухлость в области лодыжек у пациентов, склонных к данным состояниям.
  
  Увеличение плазменной концентрации эстрадиола может приводить к увеличению частоты тромбоэмболических осложнений.
  
  Флутамид должен с осторожностью применяться у пациентов с почечной недостаточностью.
  
  Антиандрогенная терапия может способствовать удлинению интервала QT. Перед применением препарата Флутамид у пациентов с удлинением интервала QT в анамнезе или с наличием факторов, которые могут приводить к удлинению интервала QT, а также у пациентов, принимающих сопутствующие лекарственные препараты, которые могут стать причиной удлинения интервала QT, врач должен оценить соотношение польза/риск, включая возможное развитие аритмии по типу "пируэт" у таких пациентов.
  
  Длительная терапия у пациентов без лекарственной или хирургической кастрации требует регулярного контроля сперматограммы.
  
  Препарат показан к применению только у мужчин. Во время лечения препаратом Флутамид необходимо использовать надежные методы контрацепции.
  

• Передозировка

  Симптомы: при приеме в дозе 1500 мг/сутки в течение 36 недель наблюдается гинекомастия, напряженность в грудной железе, повышение активности аспартатаминотрансферазы.

  Лечение: промывание желудка. Специфического антидота нет. Симптоматическая терапия, постоянный контроль жизненно важных функций.

  Гемодиализ неэффективен.

• Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
  В период терапии необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (риск развития сонливости, головной боли, спутанности сознания).

• Состав

  Действующее вещество: флутамид - 250,00 мг.

  Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) - 216,50 мг, целлюлоза микрокристаллическая (МКЦ-101) - 80,00 мг, крахмал кукурузный - 65,00 мг, повидон- К25 - 20,00 мг, натрия лаурилсульфат - 12,00 мг, магния стеарат - 3,25 мг, кремния диоксид коллоидный - 3,25 мг.

• Фармакокинетика

  Флутамид при приеме внутрь быстро и полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, метаболизируется в печени. Метаболизируется с образованием основного биологически активного метаболита - α-гидроксилированного производного флутамида (2-оксифлутамид), достижение максимальной концентрации которого в плазме крови составляет 2 ч и обнаруживается в течение 8 ч после приема препарата. 94-96% флутамида и 92-94% 2-оксифлугамида связываются с белками плазмы крови. Период полувыведения 2-оксифлутамида - 6 ч (у пациентов пожилого возраста - 8 ч).

  Выводится преимущественно почками - 46%, через кишечник - 4,2% в течение 72 ч.

  После многократного приема флутамида внутрь по 250 мг 3 раза в сутки равновесная концентрация препарата и его активного метаболита в сыворотке крови достигается после четвертой дозы препарата.

• Применение при беременности и кормлении грудью
  Флутамид не предназначен для применения у женщин.

• Источники
  1. Государственный реестр лекарственных средств
  2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX)
  3. Международная классификация болезней (МКБ-10)
  4. Официальная инструкция от производителя

  

  Проверено фармацевтом

  Шемякина Лада Владимировна

  Фармацевт

  Стаж с 2019 года