Кординик 10 мг 60 шт таблетки

Инструкция по применению Кординик 10 мг 60 шт таблетки

• Описание
  Другие периферические вазодилататоры, применяемые при лечении заболеваний сердца.

• Способ применения и дозы

  Препарат принимают внутрь, запивая водой, независимо от приема пищи.

  Эффективная терапевтическая доза препарата и кратность приема подбирается индивидуально в зависимости от тяжести симптомов заболевания, ответа на лечение и переносимости. Максимальная суточная доза никорандила составляет 80 мг.

  Препарат обычно назначается в дозе от 10 до 20 мг 2-3 раза/сут. Рекомендуемая начальная доза никорандила - 10 мг 2 раза/сут.

  У пациентов, склонных к головной боли, начальная доза препарата может быть уменьшена до 5 мг 2 раза/сут.

  Особые требования к режиму дозирования никорандила у пациентов пожилого возраста отсутствуют, однако рекомендуется применять препарат Кординик^® в наименьшей эффективной дозе.

  У пациентов с нарушениями функции печени и/или почек коррекция дозы препарата Кординик^® не требуется.

• Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к никорандилу или любому из компонентов препарата;
  • пациенты в шоковом состоянии (включая кардиогенный шок), с тяжелой гипотензией или с недостаточностью функции левого желудочка с низким давлением наполнения или с декомпенсацией сердечной деятельности;
  • одновременное применение с ингибиторами ФДЭ5 (силденафил, варденафил, тадалафил);
  • одновременное применение с ингибиторами растворимой гуанилатциклазы (такими как риоцигуат);
  • гиповолемия;
  • отек легких;
  • беременность;
  • период грудного вскармливания;
  • возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

  С осторожностью: артериальная гипотензия; нарушения ритма сердца; AV-блокада I степени; стенокардия Принцметала; нарушения функции печени и/или почек; закрытоугольная глаукома; анемия; гиперкалиемия; одновременное применение с трициклическими антидепрессантами, ГКС, НПВП (включая ацетилсалициловую кислоту) и лекарственными препаратами, способными увеличивать содержание калия в крови; дивертикулярная болезнь кишечника; дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

• Побочные действия

  Нежелательные реакции перечислены в соответствии с поражением органов и систем и частотой встречаемости. Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно).

  Со стороны обмена веществ и питания: очень редко - гиперкалиемия.

  Со стороны нервной системы: очень часто - головная боль; часто - головокружение.

  Со стороны органа зрения: очень редко - язва роговицы, язва конъюнктивы, конъюнктивит; частота неизвестна - диплопия.

  Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - увеличение частоты сердечных сокращений, расширение сосудов кожи с ощущением "прилива жара"; нечасто - снижение АД.

  Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, рвота, ректальное кровотечение*; нечасто - язва слизистой оболочки полости рта*; редко - гастроинтестинальные язвы (стоматит, афтозный стоматит, язва слизистой полости рта, язва языка, язва тонкого кишечника, язва толстого кишечника, анальная язва); очень редко - боль в животе*; частота неизвестна - желудочно-кишечное кровотечение.

  Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко - нарушения функции печени (такие как гепатит, холестаз или желтуха).

  Со стороны кожи и подкожных тканей: редко - кожный зуд, кожная сыпь; нечасто - ангионевротический отек*; очень редко - ангионевротический отек, изъязвления кожи и слизистых оболочек (преимущественно перианальные язвы, генитальные язвы и парастомальные язвы).

  Со стороны костно-мышечной системы: нечасто*/редко - миалгия.

  Прочие: часто - ощущение слабости.

  * Нежелательные реакции были зарегистрированы в клиническом исследовании при применении никорандила в дополнение к стандартной антиангинальной терапии у пациентов со стабильной стенокардией и высоким риском сердечно-сосудистых осложнений.

  Описание отдельных нежелательных реакций

  Были зарегистрированы осложнения желудочно-кишечных язв, такие как перфорация, свищ или образование абсцесса, иногда приводящие к желудочно-кишечному кровотечению и потере массы тела.

• Показания к применению

  Симптоматическое лечение стабильной стенокардии у взрослых пациентов в случае недостаточной эффективности, противопоказаний к применению или непереносимости антиангинальных препаратов первого ряда (таких, как бета-адреноблокаторы и/или блокаторы медленных кальциевых каналов).
  

• Срок годности

  2 года. Не применять после окончания срока годности.
  

• Взаимодействие

  Ингибиторы ФДЭ5

  Одновременное применение никорандила с ингибиторами ФДЭ5 (силденафил, варденафил, тадалафил) противопоказано в связи с риском развития тяжелой артериальной гипотензии.

  Ингибиторы растворимой гуанилатциклазы

  Одновременное применение никорандила с ингибиторами растворимой гуанилатциклазы (такими, как риоцигуат) противопоказано, т.к. может привести к выраженному снижению АД.

  Препараты, снижающие АД

  Никорандил в терапевтических дозах может снижать АД. При одновременном применении никорандила с гипотензивными препаратами или другими лекарственными средствами, снижающими АД (например, вазодилататорами, трициклическими антидепрессантами, этанолом) возможно усиление антигипертензивного действия.

  Дапоксетин следует с особой осторожностью назначать одновременно с никорандилом из-за возможности развития ортостатической гипотензии.

  При одновременном применении никорандила с сапроптерином возможно снижение АД ниже нормы.

  ГКС

  Описаны случаи перфорации органов ЖКТ при совместном применении никорандила и ГКС. В случае необходимости одновременного назначения никорандила и кортикостероидов следует соблюдать особую осторожность.

  НПВП

  У пациентов, одновременно принимающих никорандил и НПВП (в т.ч. ацетилсалициловую кислоту как в противовоспалительных, так и в кардиопротективных дозах), повышен риск развития тяжелых осложнений со стороны органов ЖКТ, таких как желудочно-кишечные язвы, перфорация и кровотечение.

  Лекарственные препараты, способные увеличивать содержание калия в крови

  Следует соблюдать осторожность при применении никорандила в сочетании с лекарственными средствами, которые могут повышать содержание калия в крови (риск развития гиперкалиемии).

  Прочее взаимодействие

  Циметидин (ингибитор CYP1A2, CYP2D6 и CYP3A4/5) и рифампицин (индуктор CYP3A4) не оказывают существенного влияния на метаболизм никорандила.

  Никорандил не влияет на фармакодинамику варфарина и аценокумарола.

  В клинических исследованиях не были выявлены фармакодинамическое и/или фармакокинетическое взаимодействие никорандила с бета-адреноблокаторами, блокаторами медленных кальциевых каналов, дигоксином, комбинацией дигоксина с фуросемидом, аценокумаролом, рифампицином и циметидином.

  Имеющийся на сегодняшний день клинический опыт свидетельствует о том, что нитраты в форме таблеток с пролонгированным высвобождением при одновременном применении с никорандилом не влияют на клиническую переносимость последнего. Однако в связи с тем, что молекула никорандила содержит нитратную группу, следует проявлять осторожность при совместном назначении с нитратами в связи с возможностью потенцирования антигипертензивного действия.

• Фармакодинамика

  Никорандил (эфир К-(2-гидроксиэтил) никотинамида и азотной кислоты) - вазодилататор с двойным механизмом действия, вызывающий расслабление гладкомышечных клеток артериальных и венозных сосудов.

  Обладает способностью открывать АТФ-зависимые калиевые каналы. Посредством активации АТФ-зависимых калиевых каналов никорандил вызывает гиперполяризацию мембран гладкомышечных клеток сосудистой стенки, уменьшает поступление ионов Са²⁺ в цитозоль, что приводит к релаксации гладких мышц, расширению артерий и снижению посленагрузки. Кроме того, активация АТФ-зависимых калиевых каналов митохондрий приводит к кардиопротективным эффектам за счет имитирования ишемического прекондиционирования.

  Благодаря наличию в составе нитратной группы, никорандил также расслабляет гладкую мускулатуру (особенно в венозной системе) посредством увеличения внутриклеточного циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ). Это приводит к увеличению объема емкостных кровеносных сосудов и снижению преднагрузки.

  Было показано, что никорандил оказывает непосредственное влияние на коронарные артерии (как на неизмененные, так и на стенозированные сегменты), не приводя к развитию феномена "обкрадывания". Кроме того, снижение конечного диастолического давления и напряжения стенки уменьшает внесосудистый компонент коронарного сосудистого сопротивления. В конечном счете, это приводит к улучшению оксигенации и увеличению кровотока в постстенотических областях миокарда.

  Кроме того, в исследованиях in vitro и in vivo было установлено, что никорандил обладает спазмолитической активностью и устраняет спазм коронарных артерий, вызванный метахолином или норадреналином.

  Никорандил не оказывает непосредственного влияния на сократительную функцию миокарда. Никорандил не влияет на показатели липидного обмена и метаболизм глюкозы.

• Условия хранения

  Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре от 2°С до 8°С.

• Особые указания

  Изъязвления и язвы

  При применении никорандила описано возникновение изъязвлений (язв) ЖКТ, кожи и слизистых оболочек.

  Язвенные поражения органов ЖКТ

  Изъязвления, связанные с приемом никорандила, могут возникать в разных отделах ЖКТ у одного и того же пациента. Язвы резистентны к лечению и, в большинстве случаев, заживают только после отмены никорандила. В случае появления изъязвлений (язв) органов ЖКТ прием препарата Кординик^® следует немедленно прекратить.

  Медицинские работники должны быть осведомлены о важности своевременной диагностики язв, вызванных никорандилом, и быстрого прекращения приема препарата в случае возникновения таких язв. Согласно имеющейся информации изъязвления (язвы) могут появиться как вскоре после начала приема никорандила, так и через несколько лет после начала лечения.

  Есть сообщения о развитии желудочно-кишечного кровотечения как осложнения язвенных поражений органов ЖКТ при приеме никорандила. Пациенты, одновременно принимающие ацетилсалициловую кислоту или НПВП, имеют повышенный риск развития таких тяжелых осложнений, как желудочно-кишечное кровотечение. Поэтому рекомендуется соблюдать особую осторожность при одновременном применении ацетилсалициловой кислоты или НПВП с никорандилом.

  При прогрессировании язв могут возникать перфорация, свищи или абсцессы. Пациенты с дивертикулярной болезнью кишечника имеют особенно высокий риск образования свищей или перфорации кишечника при приеме препаратов никорандила.

  Описаны случаи перфорации органов ЖКТ при одновременном применении никорандила и ГКС. Поэтому совместное применение указанных препаратов следует осуществлять с особой осторожностью.

  Изъязвления глаз

  Описаны очень редкие случаи конъюнктивита, конъюнктивальной язвы и язвы роговицы, связанные с применением никорандила. Пациенты должны быть предупреждены о симптомах поражения роговицы и необходимости контролировать состояние глаз. В случае появления изъязвлений (язв) роговицы прием препарата Кординик^® необходимо прекратить.

  Артериальная гипотензия

  Никорандил в терапевтических дозах обладает антигипертензивным действием. Следует с осторожностью применять никорандил в сочетании с другими лекарственными средствами, снижающими АД.

  Хроническая сердечная недостаточность

  В связи с отсутствием опыта клинического применения противопоказано назначение никорандила пациентам с хронической сердечной недостаточностью III-IV ФК по NYHA.

  Гиперкалиемия

  При применении никорандила описаны очень редкие случаи развития тяжелой гиперкалиемии. Никорандил следует применять с осторожностью в сочетании с другими лекарственными препаратами, которые могут увеличить содержание калия в крови, особенно у пациентов с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью.

  Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы

  Препарат Кординик^® следует применять с осторожностью у пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. Фармакологическое действие никорандила частично обусловлено наличием в составе органической нитратной группы. В результате метаболизма органических нитратов возможно образование нитритов, которые могут вызвать метгемоглобинемию у пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

• Передозировка

  Симптомы: ожидаемыми проявлениями острой передозировки никорандила являются периферическая вазодилатация, выраженное снижение АД и рефлекторная тахикардия.

  Лечение: рекомендуется контроль показателей функции сердечно-сосудистой системы и общие вспомогательные мероприятия (например, перевод пациента в положение лежа с приподнятыми ногами или с опущенным головным концом кровати). При отсутствии эффекта рекомендуется восполнение объема циркулирующей плазмы в/в введением плазмозамещающих растворов. В случае развития жизнеугрожающих состояний возможно применение вазопрессоров.

• Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
  Никорандил, как и другие сосудорасширяющие препараты, может снижать АД, вызывать головокружение и ощущение слабости, и, таким образом, оказывать влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами. Эти эффекты могут усиливаться при одновременном применении с другими лекарственными средствами, снижающими АД (например, вазодилататорами, трициклическими антидепрессантами). Необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

• Состав
  Активное вещество: никорандил 10 мг.
  
  Вспомогательные вещества: крахмал картофельный - 5 мг, целлюлоза микрокристаллическая тип 102 - 84 мг, кальция стеарат - 1 мг.
  

• Фармакокинетика

  Всасывание и распределение

  Никорандил быстро всасывается из ЖКТ, достигая C_max в плазме крови через 30-60 мин. Абсолютная биодоступность составляет 75%. Не подвержен эффекту "первого прохождения" через печень.

  При приеме препарата 2 раза/сут C_ss никорандила в плазме крови достигается в течение 4-5 дней.

  После в/в введения V_d составляет 1.04 л/кг. Никорандил незначительно связывается с белками плазмы крови. Свободная фракция в плазме крови составляет около 75%.

  Метаболизм и выведение

  Никорандил в основном метаболизируется в печени посредством денитрирования с образованием нескольких метаболитов, не обладающих фармакологической активностью. Элиминация никорандила из плазмы имеет двухфазный характер. В быстрой фазе Т_1/2 составляет примерно 1 ч; в конечной фазе при приеме препарата внутрь в дозе 20 мг 2 раза/сут Т_1/2 составляет примерно 12 ч.

  Никорандил выводится почками, преимущественно в виде метаболитов.

  Фармакокинетика у особых групп пациентов

  Не выявлены существенные изменения фармакокинетики никорандила у лиц пожилого возраста, у пациентов с заболеваниями печени или хронической почечной недостаточностью.

• Применение при беременности и кормлении грудью

  Беременность

  Опыт применения никорандила у беременных ограничен или отсутствует. Исследования на животных не продемонстрировали прямого или косвенного вредного воздействия в отношении репродуктивной функции. В качестве меры предосторожности препарат Кординик^® не следует применять во время беременности.

  Период грудного вскармливания

  Исследования на животных показали, что никорандил выделяется в небольших количествах с грудным молоком. Неизвестно, экскретируется ли никорандил с грудным молоком человека, в связи с чем применение препарата Кординик^® в период грудного вскармливания противопоказано.

• Применение у детей
  Противопоказан детям и подросткам в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

• Сертификаты и лицензии “Кординик 10 мг 60 шт таблетки”
  

  

  

  

  

  

  

  

  

  

• Источники
  1. Государственный реестр лекарственных средств
  2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX)
  3. Международная классификация болезней (МКБ-10)
  4. Официальная инструкция от производителя

  

  Проверено фармацевтом

  Николаева Елена Юрьевна

  Фармацевт

  Стаж с 1981 года