Мексифин 5% 2 мл 10 шт раствор для внутривенного и внутримышечного введения ампулы

Инструкция по применению Мексифин 5% 2 мл 10 шт раствор для внутривенного и внутримышечного введения ампулы

• Описание
  Другие средства для лечения заболеваний нервной системы.

• Способ применения и дозы

  Внутримышечно или внутривенно (струйно или капельно). При инфузионном способе введения препарат следует разводить в 0,9 % растворе натрия хлорида.

  Струйно препарат Мексифин® вводят медленно в течение 5-7 мин, капельно - со скоростью 40-60 капель в минуту. Максимальная суточная доза не должна превышать 1200 мг.

  При острых нарушениях мозгового кровообращения препарат Мексифин® применяют в первые 10-14 дней - внутривенно капельно по 200-500 мг 2-4 раза в сутки, затем внутримышечно по 200-250 мг 2-3 раза в сутки в течение 2 недель.

  При черепно-мозговой травме и последствиях черепно-мозговых травм препарат Мексифин® применяют в течение 10-15 дней внутривенно капельно по 200-500 мг 2-4 раза в сутки.

  При дисциркуляторной энцефалопатии в фазе декомпенсации препарат Мексифин® следует назначать внутривенно струйно или капельно в дозе 200-500 мг 1-2 раза в сутки на протяжении 14 дней. Затем внутримышечно по 100-250 мг/сутки на протяжении последующих 2 недель.

  При синдроме вегетативной дистонии препарат Мексифин® назначают внутримышечно в дозе 50-400 мг в сутки в течение 14 дней.

  Для курсовой профилактики дисциркуляторной энцефалопатии препарат Мексифин® вводят внутримышечно в дозе 200-250 мг 2 раза в сутки на протяжении 10-14 дней.

  При легких когнитивных нарушениях у больных пожилого возраста и при тревожных расстройствах препарат Мексифин® применяют внутримышечно в суточной дозе 100-300 мг/сутки на протяжении 14-30 дней.

  При остром инфаркте миокарда в составе комплексной терапии препарат Мексифин® вводят внутривенно или внутримышечно в течение 14 суток, на фоне традиционной терапии инфаркта миокарда, включающей нитраты, бета-адреноблокаторы, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), тромболитики, антикоагулянтные и антиагрегантные средства, а также симптоматические средства по показаниям.

  В первые 5 суток, для достижения максимального эффекта, препарат Мексифин® желательно вводить внутривенно, в последующие 9 суток препарат Мексифин® может вводиться внутримышечно. Внутривенное введение препарата производят путем капельной инфузии, медленно (во избежание побочных эффектов) на 0,9 % растворе натрия хлорида или 5 % растворе декстрозы (глюкозы) в объеме 100-150 мл в течение 30-90 минут. При необходимости возможно медленное струйное введение препарата, продолжительностью не менее 5 минут.

  Введение препарата (внутривенно или внутримышечно) осуществляют 3 раза в сутки, через каждые 8 часов. Суточная терапевтическая доза составляет 6-9 мг/кг массы тела в сутки, разовая доза - 2-3 мг/кг массы тела. Максимальная суточная доза не должна превышать 800 мг, разовая - 250 мг.

  При открытоугольной глаукоме различных стадий в составе комплексной терапии препарат Мексифин® вводят внутримышечно по 100-300 мг/сутки, 1 -3 раза в сутки в течение 14 дней.

  При абстинентном алкогольном синдроме препарат Мексифин® вводят в дозе 200-500 мг внутривенно капельно или внутримышечно 2-3 раза в сутки в течение 5-7 дней.

  При острой интоксикации антипсихотическими средствами препарат Мексифин® вводят внутривенно в дозе 200-500 мг/сутки на протяжении 7-14 дней.

  При острых гнойно-воспалительных процессах брюшной полости (острый некротический панкреатит, перитонит) препарат Мексифин® назначают в первые сутки как в предоперационном, так и в послеоперационном периоде. Вводимые дозы зависят от формы и тяжести заболевания, распространенности процесса, вариантов клинического течения. Отмена препарата должна производиться постепенно только после устойчивого положительного клинико-лабораторного эффекта.

  При остром отечном (интерстициальном) панкреатите препарат Мексифин® назначают по 200-500 мг 3 раза в день, внутривенно капельно (в 0,9 % растворе натрия хлорида) и внутримышечно.

  Легкая степень тяжести некротического панкреатита - по 100-200 мг 3 раза в день внутривенно капельно (в 0,9 % растворе натрия хлорида) и внутримышечно.

  Средняя степень тяжести - по 200 мг 3 раза в день, внутривенно капельно (в 0,9 % растворе натрия хлорида).

  Тяжелое течение - в пульс-дозировке 800 мг в первые сутки, при двукратном режиме введения; далее по 200-500 мг 2 раза в день с постепенным снижением суточной дозы.

  Крайне тяжелое течение - в начальной дозировке 800 мг/сутки до стойкого купирования проявлений панкретогенного шока, по стабилизации состояния по 300-500 мг 2 раза в день внутривенно капельно (в 0,9 % растворе натрия хлорида) с постепенным снижением суточной дозировки.

• Противопоказания

  - Гиперчувствительность к этилметилгидроксипиридина сукцинату или к любому из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата;

  - острая почечная недостаточность;

  - острая печеночная недостаточность;

  - детский возраст до 18 лет, беременность, период грудного вскармливания (в связи с недостаточной изученностью действия препарата у данных категорий пациентов).

• Побочные действия

  Во избежание возникновения нежелательных реакций (НР) рекомендуется соблюдать режим дозирования и скорость введения препарата. Нежелательные реакции представлены в соответствии с поражением органов и систем органов в последовательности медицинского словаря для нормативно-правовой деятельности (MedDRA). Частота возникновения распределялась в соответствии со следующими категориями: очень часто (могут возникать у более чем 1 человека из 10), часто (могут возникать не более чем у 1 человека из 10); нечасто (могут возникать не более чем у 1 человека из 100); редко (могут возникать не более чем у 1 человека из 1 000); очень редко (могут возникать не более чем у 1 человека из 10 000); частота неизвестна (исходя из имеющихся данных частоту возникновения определить невозможно).

  Нарушения со стороны иммунной системы:

  очень редко - анафилактический шок, ангионевротический отек, крапивница.

  Психические нарушения:

  очень редко - сонливость.

  Нарушения со стороны нервной системы:

  очень редко - головная боль, головокружение (может быть связано с чрезмерно высокой скоростью введения и носит кратковременный характер).

  Нарушения со стороны сосудов:

  очень редко - понижение артериальное давление (АД), повышение АД (может быть связано с чрезмерно высокой скоростью введения и носит кратковременный характер).

  Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:

  очень редко - сухой кашель, першение в горле, дискомфорт в грудной клетке, затруднение дыхания (может быть связано с чрезмерно высокой скоростью введения и носит кратковременный характер).

  Желудочно-кишечные нарушения:

  очень редко - сухость во рту, тошнота, ощущение неприятного запаха, металлический привкус во рту.

  Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:

  очень редко - зуд, сыпь, гиперемия.

  Общие нарушения и реакции в месте введения:

  очень редко - ощущение тепла.

• Показания к применению

  - Острые нарушения мозгового кровообращения;

  - черепно-мозговая травма, последствия черепно-мозговых травм;

  - дисциркуляторная энцефалопатия;

  - синдром вегетативной дистонии;

  - легкие когнитивные расстройства атеросклеротического генеза;

  - тревожные расстройства при невротических и неврозоподобных состояниях;

  - острый инфаркт миокарда (с первых суток) в составе комплексной терапии;

  - первичная открытоугольная глаукома различных стадий, в составе комплексной терапии;

  - купирование абстинентного синдрома при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств;

  - острая интоксикация антипсихотическими средствами;

  - острые гнойно-воспалительные процессы брюшной полости (острый некротический панкреатит, перитонит) в составе комплексной терапии.

• Срок годности

  3 года.

  Не применять по истечении срока годности.

• Взаимодействие
  Этилметилгидроксипиридина сукцинат потенцирует действие бензодиазепиновых анксиолитиков, противосудорожных (карбамазепин) и противопаркинсонических (леводопа) лекарственных средств. Препарат Мексифин® уменьшает токсические эффекты этилового спирта.

• Фармакодинамика

  Препарат Мексифин® относится к группе соединений 3-оксипиридина и янтарной кислоты и оказывает антиоксидантное, антигипоксическое, мембраностабилизирующее, ноотропное, стресс-протективное, противосудорожное и анксиолитическое действие.

  Препарат Мексифин® является ингибитором свободно-радикальных процессов перекисного окисления липидов. Он активирует супероксидоксидазу, оказывает влияние на физико-химические свойства мембраны, повышает содержание полярных фракций липидов (фосфотидилсерина и фосфотидилинозиата и др.) в мембране, уменьшает отношение холестерол/фосфолипиды, уменьшает вязкость липидного слоя и увеличивает текучесть мембраны, активирует энергосинтезирующие функции митохондрий и улучшает энергетический обмен в клетке и, таким образом, защищает аппарат клеток и структур их мембран. Вызываемое препаратом изменение функциональной активности биологической мембраны приводит к конформационным изменениям белковых макромолекул синаптических мембран, вследствие чего он оказывает модулирующее влияние на активность мембраносвязанных ферментов, ионных каналов и рецепторных комплексов, в частности, бензодиазепиновый, ГАМК, ацетилхолиновый, усиливая их способность к связыванию с лигандами, повышая активность нейромедиаторов и активацию синаптических процессов.

  Уменьшает ферментативную токсемию и эндогенную интоксикацию при остром панкреатите.

  Повышает содержание в головном мозге дофамина. Механизм действия препарата Мексифин® обусловлен его способностью усиливать компенсаторную активацию аэробного гликолиза. Он снижает степень угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии, увеличивая содержание АТФ и креатинфосфата; способствует сохранению структурно-функциональной организации биомембран.

  Препарат Мексифин® улучшает мозговой метаболизм и кровоснабжение мозга, корригирует нарушения в регуляторной и микроциркуляторной системах, подавляя констрикцию артериол и прекапилляров; улучшает реологические свойства крови, уменьшая агрегацию тромбоцитов, стабилизируя мембранные структуры клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов), предотвращая гемолиз; улучшает деятельность иммунной системы. Препарат Мексифин® оказывает антиатерогенное действие, вызывая регрессию атеросклеротических изменений в артериях, снижая уровень холестерина и липопротеидов низкой плотности, восстанавливая липидный гомеостаз.

  Препарат Мексифин® повышает работоспособность и резистентность организма к воздействию различных экстремальных повреждающих факторов при кислородозависимых патологических состояниях (шок, стресс, гипоксия и ишемия, нарушения мозгового кровообращения, физические и умственные перегрузки), интоксикации алкоголем и антипсихотическими средствами (нейролептиками), активизируя энергосинтезирующие функции митохондрии и улучшая энергетический обмен в клетке.

  Препарат Мексифин® нормализует метаболические процессы в ишемизированном миокарде, уменьшает зону некроза, восстанавливает и улучшает электрическую активность и сократимость миокарда, а также увеличивает коронарный кровоток в зоне ишемии, уменьшает последствия реперфузионного синдрома при острой коронарной недостаточности. Повышает антиангинальную активность нитропрепаратов. Препарат Мексифин® способствует сохранению ганглиозных клеток сетчатки и волокон зрительного нерва при прогрессирующей нейропатии, причинами которой являются хроническая ишемия и гипоксия. Улучшает функциональную активность сетчатки и зрительного нерва, увеличивая остроту зрения.

• Условия хранения

  В защищенном от света месте при температуре не выше 25 оС.

  Хранить в недоступном для детей месте.

• Особые указания
  В отдельных случаях, особенно у предрасположенных пациентов с бронхиальной астмой при повышенной чувствительности к сульфитам, возможно развитие тяжелых реакций гиперчувствительности. Под влиянием этилметилгидроксипиридина сукцината усиливается действие транквилизирующих, противосудорожных средств, что может потребовать корректировки дозы соответствующих препаратов. Препарат Мексифин® не назначается детям до 18 лет в связи с отсутствием данных.

• Передозировка

  В связи с низкой токсичностью передозировка маловероятна.

  При случайной передозировке возможно нарушение сна (бессонница), в некоторых случаях сонливость и седация. При внутривенном введении возможно повышение артериального давления.

  Как правило, лечение не требуется - симптомы исчезают самостоятельно в течение суток. В особо тяжелых случаях при бессоннице рекомендуется применение одного из снотворных и анксиолитических средств для приема внутрь (нитразепам 10 мг, оксазепам 10 мг или диазепам 5 мг). При чрезмерном повышении артериального давления применяют гипотензивные средства под контролем артериального давления.

• Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
  В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

• Состав

  1 мл раствора содержит:

  Действующее вещество: этилметилгидроксипиридина сукцинат - 50 мг.

  Вспомогательные вещества: вода для инъекций - до 1 мл.

• Фармакокинетика

  При однократном и курсовом применении препарата Мексифин® максимальная концентрация в плазме крови достигается через 0,45-0,5 часа. При введении в дозе 400-500 мг Сmах в плазме крови - 3,5-4 мкг/мл. Быстро распределяется в органах и тканях. Время удерживания препарата (MRT) - 0,7-1,3 часа. При внутримышечном введении препарата определяется в плазме крови на протяжении 4-х часов. Фармакокинетические профили достоверно не отличаются как при однократном, так и при постоянном введении.

  Метаболизируется в печени путем глюкуронирования. Идентифицировано 5 метаболитов: в печени образуется 1-й метаболит - фосфат 3-оксипиридина - который в крови под влиянием щелочной фосфатазы распадается на фосфорную кислоту и 3-оксипиридин; 2-й метаболит образуется в больших количествах и обнаруживается в моче в 1-2 сутки введения препарата, является фармакологически активным; 3-й метаболит также выводится в больших количествах с мочой; 4-й и 5-й метаболиты представляют собой глюкуронконъюгаты. Выводится из организма с мочой в основном в виде глюкуронконъюгатов и в незначительных количествах в неизменном виде.

• Применение при беременности и кормлении грудью

  Беременность

  Строго контролируемых клинических исследований безопасности применения этилметилгидроксипиридина сукцината при беременности не проводилось.

  В связи с недостаточной изученностью действия - применение противопоказано.

  Период грудного вскармливания

  Строго контролируемых клинических исследований безопасности применения этилметилгидроксипиридина сукцината при грудном вскармливании не проводилось. В связи с недостаточной изученностью действия - применение противопоказано.

• Источники
  1. Государственный реестр лекарственных средств
  2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX)
  3. Международная классификация болезней (МКБ-10)
  4. Официальная инструкция от производителя

  

  Проверено фармацевтом

  Мартиросянц Стелла Александровна

  Провизор

  Стаж с 2017 года