Мовасин 10 мг / мл 1,5 мл 3 шт раствор для внутримышечного введения ампулы

Инструкция по применению Мовасин 10 мг / мл 1,5 мл 3 шт раствор для внутримышечного введения ампулы

• Описание

  Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП).
  

• Способ применения и дозы

  Внутримышечно. Внутримышечное введение препарата показано только в течение первых 2-3 дней. В дальнейшем лечение продолжают с применением пероральных форм (таблетки).

  Рекомендуемая доза составляет 7,5 мг или 15 мг 1 раз/сут, в зависимости от интенсивности болей и тяжести воспалительного процесса.

  Препарат вводят глубоко внутримышечно. Внутривенное введение препарата запрещено!

  У пациентов с повышенным риском побочных реакций суточная доза не должна превышать 7,5 мг.

  У пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, находящихся на гемодиализе, доза препарата не должна превышать 7,5 мг. У пациентов с небольшими или умеренными нарушениями функции почек (КК более 30 мл/мин) доза препарата не должна превышать 7,5 мг.

  Режим дозирования препарата для внутримышечных инъекций у детей и подростков не определён, данная лекарственная форма может применяться только у взрослых пациентов. Максимальная рекомендуемая суточная доза -15 мг.

  При комбинированном применении различных лекарственных форм препарата его максимальная суточная доза в таблетках, суппозиториях и в виде раствора для инъекций составляет 15 мг.

• Противопоказания

  • Гиперчувствительность к активному веществу или вспомогательным компонентам;

  • противопоказан в период после проведения аорто-коронарного шунтирования;
    

  • декомпенсированная сердечная недостаточность;
    

  • полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза слизистой оболочки носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) (в т.ч. в анамнезе);
    

  • эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка и 12-перстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение;
    

  • обострение воспалительных заболеваний кишечника (неспецифический язвенный колит, болезнь Крона);
    

  • цереброваскулярное кровотечение или иные кровотечения;
    

  • выраженная печёночная недостаточность или активное заболевание печени;
    

  • выраженная почечная недостаточность у больных, не подвергающихся диализу (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек в т.ч. подтверждённая гиперкалиемия;
    

  • беременность, период грудного вскармливания;
    

  • детский возраст до 18 лет.

  С осторожностью:
  

  Ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания, хроническая сердечная недостаточность, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, курение, КК от 30 до 60 мл/мин.

  Анамнестические данные о развитии язвенного поражения желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), наличие инфекции Helicobacter pylori, пожилой возраст, длительное использование НПВП, частое употребление алкоголя, тяжёлые соматические заболевания, сопутствующая терапия следующими препаратами:
  

  • антикоагулянты (например, варфарин);
    

  • антиагреганты (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел);
    

  • пероральные глюкокортикостероиды (например, преднизолон);
    

  • селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуосетин, пароксетин, сертралин).

  Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.

• Побочные действия

  Со стороны пищеварительной системы: более 1 % - диспепсия, в т.ч. тошнота, рвота, абдоминальные боли, запор, метеоризм, диарея; 0,1-1 % - преходящее повышение активности "печёночных" трансаминаз, гипербилирубинемия, отрыжка, эзофагит, гастродуоденальная язва, кровотечение из ЖКТ (в т.ч. скрытое), стоматит; менее 0,1 % - перфорация ЖКТ, колит, гепатит, гастрит.

  Со стороны системы кроветворения: более 1 % - анемия; 0,1-1 % - изменение формулы крови, в т.ч. лейкопения, тромбоцитопения.

  Со стороны кожных покровов: более 1 % - зуд, кожная сыпь; 0,1-1 % - крапивница; менее 0,1 % - фотосенсибилизация, буллёзные высыпания, мультиформная эритема, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

  Со стороны дыхательной системы: менее 0,1 % - бронхоспазм.

  Со стороны центральной нервной системы (ЦНС): более 1 % - головокружение, головная боль; 0,1-1 % - вертиго, шум в ушах, сонливость; менее 0,1 % - спутанность сознания, дезориентация, эмоциональная лабильность.

  Со стороны сердечно-сосудистой системы (ССС): более 1 % - периферические отёки; 0,1-1 % - повышение артериального давления (АД), сердцебиение, "приливы" крови к коже лица.

  Со стороны мочевыделительной системы: 0,1-1 % - гиперкреатининемия и/или повышение мочевины в сыворотке крови; менее 0,1 % - острая почечная недостаточность; связь с приёмом мёлоксикама не установлена - интерстициальный нефрит, альбуминурия, гематурия.

  Со стороны органов чувств: менее 0,1 % - конъюнктивит, нарушения зрения, в т.ч. нечеткость зрения.

  Аллергические реакции: менее 0,1 % - ангионевротический отёк, анафилактические/анафилактоидные реакции.

  Местные реакции: более 1 % - отёчность в месте введения; менее 1 % - болезненные ощущения в месте введения.

• Показания к применению

  • Симптоматическое лечение остеоартроза,

  • Симптоматическое лечение ревматоидного артрита,

  • Симптоматическое лечение анкилозирующего спондилита (болезнь Бехтерева).

• Срок годности

  3 года.

  Не использовать по истечении срока годности.

• Взаимодействие
  При одновременном приёме с другими НПВП (а также с ацетилсалициловой кислотой) увеличивается риск возникновения эрозивно-язвенных поражений и кровотечений из ЖКТ.
  
  При одновременном применении с гипотензивными препаратами, возможно снижение эффективности действия последних.
  
  При одновременном применении с препаратами лития возможно развитие кумуляции лития и увеличение его токсического действия (рекомендуется контроль концентрации лития в крови).
  
  При одновременном применении с метотрексатом усиливается побочное действие последнего на кроветворную систему (опасность возникновения анемии и лейкопении, показан периодический контроль общего анализа крови).
  
  При одновременном применении с диуретиками и с циклоспорином возрастает риск развития почечной недостаточности.
  
  При одновременном применении с внутриматочными контрацептивными средствами возможно снижение эффективности действия последних.
  
  При одновременном применении с антикоагулянтами (гепарин, тиклопидин, варфарин), антиагрегантами (ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), а также с фибринолитическими препаратами (стрептокиназа, фибринолизин) увеличивается риск развития кровотечений (необходим периодический контроль показателей свёртываемости крови).
  
  При одновременном применении с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина возрастает риск развития желудочно-кишечных кровотечений.
  

• Фармакодинамика
  Мелоксикам - нестероидный противовоспалительный препарат, обладающий обезболивающим, противовоспалительным и жаропонижающим действием. Противовоспалительное действие связано с торможением ферментативной активности циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), участвующей в биосинтезе простагландинов в области воспаления. В меньшей степени мелоксикам действует на циклооксигеназу-1 (ЦОГ-1), участвующую в синтезе простагландина, защищающего слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) и принимающего участие в регуляции кровотока в почках.

• Условия хранения

  В сухом, защищённом от света месте, при температуре не выше 30 °С. Хранить в местах, недоступных для детей.

• Особые указания
  Следует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов, в анамнезе у которых язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, а также у пациентов, находящихся на антикоагулянтной терапии. У таких пациентов повышен риск возникновения эрозивно-язвенных заболеваний ЖКТ.
  
  Следует соблюдать осторожность и контролировать показатели функции почек при применении препарата у пациентов пожилого возраста, у пациентов с хронической сердечной недостаточностью с клиническими проявлениями, у пациентов с циррозом печени, а также у пациентов с гиповолемией в результате хирургических вмешательств.
  
  У пациентов с почечной недостаточностью, если КК более 30 мл/мин не требуется коррекции режима дозирования.
  
  У пациентов, находящихся на диализе, дозировка препарата не должна превышать 7,5 мг/сутки.
  
  Пациенты, принимающие одновременно мочегонные средства и мелоксикам, должны принимать достаточное количество жидкости.
  
  Если в процессе лечения возникли аллергические реакции (зуд, кожная сыпь, крапивница, фотосёнсйбилизация) необходимо обратиться к врачу с целью решения вопроса о прекращении приёма препарата.
  
  Мелоксикам, как и другие НПВП, может маскировать симптомы инфекционных заболеваний.
  
  Применение мелоксикама, как и других препаратов, блокирующих синтез простагландинов, может влиять на фертильность, поэтому не рекомендуется женщинам, планирующим беременность.
  

• Передозировка

  Симптомы: нарушение сознания, тошнота, рвота, боли в эпигастрии, желудочно- кишечное кровотечение, острая почечная недостаточность, печёночная недостаточность, остановка дыхания, асистолия.

  Лечение: специфического антидота нет; симптоматическая терапия. Форсированный диурез, защелачивание мочи, гемодиализ - малоэффективны из-за высокой связи препарата с белками крови.

• Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

  Применение препарата может вызвать возникновение нежелательных эффектов в виде головной боли и головокружения, сонливости. В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциального опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

• Состав

  Активное вещество: мелоксикам - 10 мг.

  Вспомогательные вещества: натрия хлорид, глицин, гликофурфурол (тетрагликоль), полоксамер 188, меглюмин (меглумин), натрия гидроксид, вода для инъекций.

• Фармакокинетика
  Относительная биодоступность составляет почти 100 %. После внутримышечного введения препарата в дозе 5 мг максимальная концентрация (Сmах) составляет 1,62 мкг/мл и достигается в течение приблизительно 60 мин. Мелоксикам хорошо связывается белками плазмы, особенно с альбумином (99 %). Проникает в синовиальную жидкость, концентрация в синовиальной жидкости составляет примерно 50 % концентрации в плазме. Объём распределения (Vd) низкий, в среднем составляет 11 л. Межиндивидуальные различия составляют 30-40 %.
  
  Мелоксикам почти полностью метаболизируется в печени с образованием 4 фармакологи¬чески неактивных производных. Основной метаболит, 5-карбоксимелоксикам (60 % от величины дозы), образуется путём окисления промежуточного метаболита, 5-гидрокси- метил Мелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9 % от величины дозы). Исследования in vitro показали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет изофермент CYP2C9, дополнительное значение имеет изофермент CYP3A4. В образовании двух других метаболитов (составляющих, соответственно, 16 % и 4 % от величины дозы препарата) принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, индивидуально варьирует.
  
  Выводится в равной степени с калом и мочой, преимущественно в виде метаболитов. В неизменённом виде с калом выводится менее 5 % от величины суточной дозы, в моче в неизменённом виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. Средний период Полувыведения (Т1/2) составляет 20 ч. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин.
  
  Мелоксикам демонстрирует линейную фармакокинетику в дозах 7,5-15 мг при внутримышечном введении.
  
  Печёночная или почечная недостаточность средней тяжести не оказывает существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама.
  

• Применение при беременности и кормлении грудью

  Противопоказано принимать в период беременности и лактации.

• Источники
  1. Государственный реестр лекарственных средств
  2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX)
  3. Международная классификация болезней (МКБ-10)
  4. Официальная инструкция от производителя

  

  Проверено фармацевтом

  Мартиросянц Стелла Александровна

  Провизор

  Стаж с 2017 года