Мовасин 15 мг 20 шт таблетки

Инструкция по применению Мовасин 15 мг 20 шт таблетки

• Описание
  НПВП.

• Способ применения и дозы

  Таблетки

  Препарат принимают внутрь, во время приема пищи, в суточной дозе 7.5-15 мг, 1 раз/сут.

  При ревматоидном артрите рекомендуемая доза составляет 15 мг/сут; в зависимости от терапевтического эффекта доза может быть снижена до 7.5 мг/сут.

  При остеоартрозе препарат назначают в дозе 7.5 мг/сут, при отсутствии эффекта дозу можно повысить до 15 мг/сут.

  При анкилозирующем спондилоартрите суточная доза составляет 15 мг.

  Максимальная суточная доза препарата Мовасин^® не должна превышать 15 мг.

  У пациентов с повышенным риском развития побочных эффектов, а также у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, доза не должна превышать 7.5 мг/сут.

• Противопоказания
  • Состояние после проведения аортокоронарного шунтирования;
  • декомпенсированная сердечная недостаточность;
  • полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза слизистой оболочки носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВП (в т.ч. в анамнезе);
  • эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка или двенадцатиперстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение;
  • воспалительные заболевания кишечника (язвенный колит, болезнь Крона);
  • цереброваскулярное кровотечение или иные кровотечения;
  • выраженная печеночная недостаточность или активное заболевание печени;
  • хроническая почечная недостаточность у больных, не подвергающихся диализу (КК менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек (в т.ч. подтвержденная гиперкалиемия);
  • детский возраст до 12 лет (для таблеток);
  • детский возраст до 18 лет (для раствора для в/м введения);
  • беременность;
  • лактация (грудное вскармливание);
  • повышенная чувствительность к мелоксикаму и другим компонентам препарата.

  В состав препарата в форме таблеток входит лактоза, поэтому пациенты с редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость галактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция, не должны принимать препарат.

  С осторожностью

  • ИБС;
  • цереброваскулярные заболевания;
  • компенсированная сердечная недостаточность;
  • дислипидемия/гиперлипидемия;
  • сахарный диабет;
  • заболевания периферических артерий;
  • курение;
  • КК 30-60 мл/мин;
  • анамнестические данные о развитии язвенного поражения ЖКТ;
  • наличие инфекции Нeliсobacter pуlori;
  • пожилой возраст;
  • длительное использование НПВП;
  • частое употребление алкоголя;
  • тяжелые соматические заболевания;
  • сопутствующая терапия следующими препаратами: антикоагулянты (например, варфарин); антиагреганты (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел); пероральные ГКС (например, преднизолон); селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).

  Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.

• Побочные действия

  Со стороны пищеварительной системы: >1% - диспепсия, в т.ч. тошнота, рвота, абдоминальные боли, запор, метеоризм, диарея; 0.1-1% - преходящее повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия, отрыжка, эзофагит, гастродуоденальная язва, кровотечение из ЖКТ (в т.ч. скрытое), стоматит; <0.1% - перфорация ЖКТ, колит, гепатит, гастрит.

  Со стороны органов кроветворения: >1% - анемия; 0.1-1% - изменение формулы крови, в т.ч. лейкопения, тромбоцитопения.

  Со стороны кожных покровов: >1% - зуд, кожная сыпь; 0.1-1% - крапивница; <0.1% - фотосенсибилизация, буллезные высыпания, многоформная эритема, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

  Со стороны дыхательной системы: <0.1% - бронхоспазм.

  Со стороны нервной системы: >1% - головокружение, головная боль; 0.1-1% - вертиго, шум в ушах, сонливость; <0.1% - спутанность сознания, дезориентация, эмоциональная лабильность.

  Со стороны сердечно-сосудистой системы: >1% - периферические отеки; 0.1-1% - повышение АД, сердцебиение, приливы крови к коже лица.

  Со стороны мочевыделительной системы: 0.1-1% - гиперкреатининемия и/или повышение мочевины в сыворотке крови; <0.1% - острая почечная недостаточность; связь с приемом мелоксикама не установлена - интерстициальный нефрит, альбуминурия, гематурия.

  Со стороны органов чувств: <0.1% - конъюнктивит, нарушение зрения, в т.ч. нечеткость зрения.

  Аллергические реакции: <0.1% - ангионевротический отек, анафилактоидные/анафилактические реакции.

  Местные реакции: >1% - отечность в месте введения; <0.1% - болезненные ощущения в месте введения

• Показания к применению

  Симптоматическая терапия:

  • остеоартроза;
  • ревматоидного артрита;
  • анкилозирующего спондилита (болезнь Бехтерева).

• Срок годности
  3 года.

• Взаимодействие

  При одновременном применении с другими НПВС (в т.ч. с ацетилсалициловой кислотой) увеличивается риск возникновения эрозивно-язвенных поражений и кровотечений ЖКТ.

  При одновременном применении с антигипертензивными препаратами возможно снижение эффективности действия последних.

  При одновременном применении с препаратами лития возможно развитие кумуляции лития и увеличения его токсического действия (рекомендуется контроль концентрации лития в крови).

  При одновременном применении с метотрексатом повышается вероятность развития токсических эффектов на кроветворение и возникновения анемии и лейкопении (показано периодическое проведение общего анализа крови).

  При одновременном применении с диуретиками и с циклоспорином возрастает риск развития почечной недостаточности.

  При одновременном применении с внутриматочными контрацептивными средствами возможно снижение эффективности действия последних.

  При одновременном применении с антикоагулянтами (в т.ч. с гепарином, тиклопидином, варфарином), а также с тромболитическими препаратами (в т.ч. со стрептокиназой, фибринолизином) увеличивается риск развития кровотечений (необходим периодический контроль показателей свертываемости крови).

  При одновременном применении с колестирамином увеличивается выведение мелоксикама через ЖКТ (за счет связывания).

  При одновременном применении с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина возрастает риск развития кровотечения из ЖКТ.

• Фармакодинамика
  
  НПВП. Оказывает анальгезирующее, противовоспалительное и жаропонижающее действие. Механизм действия связан с ингибированием синтеза простагландинов в результате избирательного подавления ферментативной активности циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), участвующей в биосинтезе простагландинов в области воспаления. При назначении в высоких дозах, длительном применении и индивидуальных особенностях организма селективность в отношении ЦОГ-2 снижается. Подавляет синтез простагландинов в области воспаления в большей степени, чем в слизистой оболочке желудка или почках, что связано с относительно избирательным ингибированием ЦОГ-2. Реже вызывает эрозивно-язвенные заболевания ЖКТ. В меньшей степени мелоксикам действует на циклооксигеназу-1 (ЦОГ-1), участвующую в синтезе простагландинов, защищающих слизистую оболочку ЖКТ и принимающих участие в регуляции кровотока в почках.
  

• Условия хранения

  Препарат в форме таблеток следует хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.
  

• Особые указания

  Следует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов, имеющих в анамнезе язвенную болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, и у пациентов, получающих терапию антикоагулянтами, т.к. у данной категории больных повышен риск развития эрозивно-язвенных поражений ЖКТ.

  Следует соблюдать осторожность и контролировать показатели функции почек при применении препарата у пациентов пожилого возраста, пациентов с хронической сердечной недостаточностью с явлениями недостаточности кровообращения, у пациентов с циррозом печени, а также у пациентов с гиповолемией в результате хирургических вмешательств.

  У пациентов с незначительным или умеренным снижением функции почек (КК более 30 мл/мин) не требуется коррекция режима дозирования.

  Пациенты, принимающие одновременно мочегонные средства и мелоксикам, должны принимать достаточное количество жидкости.

  При появлении аллергических реакций (зуд, кожная сыпь, крапивница, фотосенсибилизация) следует прекратить прием препарата.

  Мелоксикам, также как и другие НПВС, может маскировать симптомы инфекционных заболеваний.

• Передозировка

  Симптомы: нарушение сознания, тошнота, рвота, боли в эпигастрии, кровотечение из ЖКТ, острая почечная недостаточность, печеночная недостаточность, остановка дыхания, асистолия.

  Лечение: при приеме препарата внутрь - промывание желудка, прием активированного угля (в течение ближайшего часа); при необходимости проводят симптоматическую терапию. Форсированный диурез, защелачивание мочи, гемодиализ малоэффективны из-за высокой степени связывания мелоксикама с белками крови. Специфического антидота нет.

• Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
  Применение препарата может вызывать возникновение нежелательных эффектов в виде головной боли и головокружений, сонливости, поэтому в период приема препарата следует отказаться от управления транспортными средствами и обслуживания машин и механизмов, требующих концентрации внимания.

• Состав

  Активное вещество: мелоксикам 15 мг.

  Вспомогательные вещества: повидон 12600 - 12 мг, лактозы моногидрат - 105 мг, кросповидон (коллидон CL-M) - 9 мг, крахмал картофельный - 2.5 мг, тальк - 9 мг, магния стеарат - 3 мг, целлюлоза микрокристаллическая - до 300 мг.

• Фармакокинетика

  Всасывание

  После приема препарата внутрь мелоксикам хорошо всасывается из ЖКТ, абсолютная биодоступность составляет 89%. Одновременный прием с пищей не изменяет всасывание. Величина концентрации мелоксикама при приеме препарата внутрь в дозах 7.5 и 15 мг пропорциональна дозе.

  После в/м введения относительная биодоступность составляет почти 100%. После в/м введения препарата в дозе 5 мг С_max составляет 1.62 мкг/мл и достигается в течение приблизительно 60 мин.

  Мелоксикам демонстрирует линейную фармакокинетику в дозах 7.5-15 мг при в/м введении.

  Распределение

  C_ss достигаются в течение 3-5 дней регулярного приема. При длительном применении препарата (более 1 года) концентрации сходны с таковыми, которые отмечаются после первого достижения устойчивого состояния фармакокинетики. Связывание с белками плазмы (особенно альбумином) составляет более 99%.

  Диапазон различий между максимальными и базальными концентрациями препарата после его приема 1 раз/сут относительно невелик и составляет при использовании дозы 7.5 мг 0.4-1 мкг/мл, а при использовании дозы 15 мг – 0.8-2 мкг/мл (приведены, соответственно, значения С_min и С_max).

  Мелоксикам проникает через гистогематические барьеры, концентрация в синовиальной жидкости достигает 50% максимальной концентрации препарата в плазме.

  V_d низкий и составляет 11 л. Межиндивидуальные различия составляют 30-40%.

  Метаболизм

  Мелоксикам почти полностью метаболизируется в печени с образованием четырех фармакологически неактивных метаболитов. Основной метаболит 5'-карбоксимелоксикам (60% от величины дозы) образуется путем окисления промежуточного метаболита 5'-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9% от величины дозы). Исследования in vitro показали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет изофермент CYP2С9, дополнительное значение имеет изофермент CYP3А4. В образовании двух других метаболитов (составляющих, соответственно, 16% и 4% от величины дозы препарата) принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, индивидуально варьирует.

  Выведение

  Выводится в равной степени через кишечник и почки, преимущественно в виде метаболитов. Через кишечник в неизмененном виде выводится менее 5% от величины суточной дозы, в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. T_1/2 мелоксикама после приема внутрь составляет 15-20 ч, при в/м введении - 20 ч. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин.

  Фармакокинетика в особых клинических случаях

  У лиц пожилого возраста клиренс препарата снижается.

  Печеночная или почечная недостаточность средней тяжести существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама не оказывают.

• Применение при беременности и кормлении грудью

  Препарат противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

  Применение Мовасина, как и других препаратов, блокирующих синтез простагландинов, может влиять на фертильность, поэтому не рекомендуется назначать женщинам, желающим забеременеть.

• Применение у детей
  Препарат противопоказан к применению: в детском возрасте до 12 лет (для таблеток).

• Источники
  1. Государственный реестр лекарственных средств
  2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX)
  3. Международная классификация болезней (МКБ-10)
  4. Официальная инструкция от производителя

  

  Проверено фармацевтом

  Акимова Елена Ивановна

  Фармацевт

  Стаж с 2009 года