Нефозип 10 мг/мл 2 мл 5 шт раствор для инфузий и внутримышечного введения ампулы

Инструкция по применению Нефозип 10 мг/мл 2 мл 5 шт раствор для инфузий и внутримышечного введения ампулы

• Описание

  Анальгезирующее средство центрального действия.

• Способ применения и дозы

  Дозу устанавливают индивидуально. Доза должна соответствовать интенсивности болевого синдрома и реакции пациента.
  
  В/м - по 20 мг 3-4 раза/сут.
  
  В/в вводят в виде инфузии. Рекомендуемая доза на одно введение – 20 мг. При необходимости введение повторяют каждые 4 часа. Во время введения нефопама и в течение 15-20 мин после инъекции пациент должен находиться в положении лежа.
  
  Максимальная суточная доза – 120 мг.

• Противопоказания

  Гиперчувствительность к нефопаму; детский возраст до 15 лет (в связи с отсутствием клинических данных); судороги или их наличие в анамнезе, эпилепсия; риск задержки мочи, вызванной заболеваниями уретры и/или предстательной железы; риск развития острой глаукомы; беременность, период грудного вскармливания.
  
  Следует соблюдать осторожность при печеночной недостаточности; при почечной недостаточности (в связи с риском кумуляции и, как следствие, увеличением риска развития нежелательных явлений); у пациентов с сердечно-сосудистой патологией, так как препарат может вызывать тахикардию; у пациентов пожилого возраста применение нефопама не рекомендуется в связи с его антихолинергическим действием.

• Побочные действия

  Со стороны ЦНС, психики: очень частые - сонливость; частые - головокружение; редкие - судороги, раздражительность, возбуждение, галлюцинации, лекарственная зависимость; частота неизвестна - спутанность сознания, кома.
  
  Со стороны пищеварительной системы: очень частые - тошнота, рвота; частые - сухость во рту.
  
  Аллергические реакции: редкие - гиперчувствительность, крапивница, отек Квинке, анафилактический шок.
  
  Прочие: очень частые - повышенное потоотделение; частые - тахикардия, задержка мочи; редкие - недомогание.

• Показания к применению

  Симптоматическое лечение острого болевого синдрома, в том числе послеоперационной боли.

• Срок годности

  2 года.

• Взаимодействие

  Не рекомендуется одновременное применение с наркотическими средствами (анальгетики, противокашлевые препараты и препараты для заместительной терапии зависимости), нейролептиками, барбитуратами, бензодиазепинами, анксиолитиками не бензодиазепинового ряда (такие, как мепробамат), снотворными препаратами, седативными антидепрессантами (амитриптилин, доксепин, миансерин, миртазапин, тримипрамин), седативными блокаторами Н1-гистаминовых рецепторов, антигипертензивными препаратами центрального действия, баклофеном, талидомидом и другими седативными средствами, так как это может усилить угнетение ЦНС и привести к снижению внимательности.
  
  Этанол и этанолсодержащие препараты усиливают седативный эффект нефопама.

• Фармакодинамика

  Ненаркотическое анальгезирующее средство центрального действия.
  
  In vitro, нефопам ингибировал обратный захват дофамина, норадреналина и серотонина в синаптосомах крыс.
  
  In vivo, у животных нефопам проявил антиноцицептивную активность, путем возможного снижения освобождения глутамата на пресинаптическом уровне и активацию рецепторов N-метил-D-аспартата на постсинаптическом уровне. Нефопам в клинических исследованиях проявил положительный эффект при послеоперационной дрожи. Нефопам не оказывает противовоспалительного или жаропонижающего действия, не угнетает дыхание и не влияет на перистальтику кишечника. Нефопам обладает незначительным м-холиноблокирующим эффектом. Во время исследований наблюдалось временное и умеренное увеличение ЧСС и АД.

• Условия хранения

  При температуре не выше 25 град., в оригинальной упаковке (ампулы в пачке).

• Особые указания

  При применении нефопама существует риск возникновения лекарственной зависимости.
  
  Нефопам не относится к наркотическим анальгетикам и антагонистам опиоидов. Таким образом, прекращение лечения наркотическими анальгетиками зависимых от них пациентов, которые уже получают терапию нефопамом, повышает риск развития синдрома отмены.
  
  Соотношение польза/риск при лечении препаратом подлежит постоянной переоценке.
  
  Не следует назначать для лечения хронических болевых синдромов.
  
  Не следует применять одновременно с алкоголем, этанолсодержащими и седативными препаратами.

• Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

  Во время лечения не рекомендуется управлять транспортными средствами и заниматься другими видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций из-за возможного появления сонливости и, как следствие, снижения внимательности.

• Состав

  	1 мл
  нефопама гидрохлорид	10 мг

  
  

  Вспомогательные вещества: натрия гидрофосфата додекагидрат - 1.72 мг, натрия дигидрофосфата дигидрат - 16.1075 мг, вода д/и - до 1 мл.

• Фармакокинетика

  После введения одной дозы 20 мг в/м, максимальная концентрация в сыворотке наблюдается через 30-60 минут и в среднем составляет 25 нг/мл. T1/2 составляет в среднем 5 ч. После внутривенного введения дозы 20 мг, T1/2 в среднем составляет 4 ч. Связывание с белками плазмы составляет 71-76%. Биотрансформация значительна, идентифицированы три основных метаболита: десметилнефопам, нефопам N-оксид, N-глюкуронид нефопама.
  
  Десметилнефопам и нефопам N-оксид не глюкуронизируются в печени, не проявляют анальгезирующей активности в исследованиях на животных.
  
  Выводится в основном почками: 87% введенной дозы присутствует в моче, менее 5% введенной дозы выводится в неизменном виде.
  
  Метаболиты, обнаруженные в моче, составляют 6%, 3% и 36% соответственно от дозы введенной в/в.

• Применение при беременности и кормлении грудью

  В связи с отсутствием исследований, проведенных у животных, и клинических данных у человека, риск применения препарата не установлен, поэтому нефопам противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания.

• Применение у детей

  Противопоказано детям до 15 лет.

• Источники
  1. Государственный реестр лекарственных средств
  2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX)
  3. Международная классификация болезней (МКБ-10)
  4. Официальная инструкция от производителя

  

  Проверено фармацевтом

  Николаева Елена Юрьевна

  Фармацевт

  Стаж с 1981 года