Но-шпа 20 мг/мл 2 мл 25 шт раствор для внутривенного и внутримышечного введения ампулы

Инструкция по применению Но-шпа 20 мг/мл 2 мл 25 шт раствор для внутривенного и внутримышечного введения ампулы

• Описание

  Спазмолитическое средство.

• Способ применения и дозы

  Внутримышечно, внутривенно.
  
  Взрослые: средняя суточная доза составляет 40–240 мг, разделенная на 1–3 в/м введения.
  
  При острой почечной и желчнокаменной колике — 40–80 мг в/в, медленно (продолжительность введения около 30 с).

• Противопоказания

  • повышенная чувствительность к дротаверину и/или вспомогательным веществам, входящим в состав препарата;
  • выраженная печеночная или почечная недостаточность;
  • тяжелая сердечная недостаточность (снижение сердечного выброса);
  • наследственная непереносимость лактозы, недостаточность лактазы, галактоземия или синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы (из-за присутствия в составе препарата лактозы).

  С осторожностью: артериальная гипотензия.
  

• Побочные действия

  Со стороны ССС: редко — учащенное сердцебиение, снижение АД. 

  Со стороны ЦНС: редко — головная боль, головокружение, бессонница. 

  Со стороны ЖКТ: редко — тошнота, запор. 

  Со стороны иммунной системы: редко — аллергические реакции (ангионевротический отек, крапивница, сыпь, зуд); неизвестная частота — при применении препарата сообщалось о развития анафилактического шока со смертельным исходом и без смертельного исхода.

• Показания к применению

  • спазмы желудка и кишечника
  • почечная колика
  • болезненные менструации
  • повышенная возбудимость матки в период беременности
  • дискинезия желчных путей, желчная колика, холецистит.

• Взаимодействие

  Леводопа. При одновременном применении дротаверин может ослабить противопаркинсонический эффект леводопы, т.е. усилить ригидность и тремор. 

  Папаверин, бендазол и другие спазмолитики (в т.ч. м-холинолитики). Усиление спазмолитического действия. 

  Морфин. Уменьшение спазмогенной активности морфина. 

  Фенобарбитал. Усиление спазмолитического действия дротаверина.

• Фармакодинамика

  Дротаверин представляет собой производное изохинолина. Проявляет мощное спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру за счет ингибирования фермента фосфодиэстеразы (ФДЭ). Фермент ФДЭ необходим для гидролиза цАМФ до АМФ.
  Ингибирование ФДЭ приводит к повышению концентрации цАМФ, которое запускает следующую каскадную реакцию: высокие концентрации цАМФ активируют цАМФ-зависимое фосфорилирование киназы легких цепей миозина (КЛЦМ), фосфорилирование КЛЦМ приводит к понижению ее аффинности к Ca2+-кальмодулиновому комплексу, в результате чего инактивированная форма КЛЦМ поддерживает мышечное расслабление. цАМФ кроме этого влияет на цитозольную концентрацию иона Ca2+благодаря стимулированию транспорта Ca2+ в экстрацеллюлярное пространство и саркоплазматический ретикулум. Этот понижающий концентрацию иона Ca2+ эффект дротаверина через цАМФ объясняет антагонистический эффект дротаверина по отношению к Ca2+.
  
  In vitro дротаверин ингибирует изофермент ФДЭ4 без ингибирования изоферментов ФДЭ3 и ФДЭ5. Поэтому эффективность дротаверина зависит от концентраций ФДЭ4 в тканях, которые в разных тканях различаются. ФДЭ4 наиболее важна для подавления сократительной активности гладкой мускулатуры, в связи с чем селективное ингибирование ФДЭ4 может быть полезным для лечения гиперкинетических дискинезий и различных заболеваний, сопровождающихся спастическим состоянием ЖКТ.
  
  Гидролиз цАМФ в миокарде и гладкой мускулатуре сосудов происходит, главным образом с помощью изоэнзима ФДЭ3, чем объясняется тот факт, что при высокой спазмолитической активности у дротаверина отсутствуют серьезные побочные эффекты со стороны сердца и сосудов и выраженные эффекты в отношении ССС.
  
  Дротаверин эффективен при спазмах гладкой мускулатуры как нейрогенного, так и мышечного происхождения. Независимо от типа вегетативной иннервации, дротаверин расслабляет гладкую мускулатуру ЖКТ, желчевыводящих путей, мочеполовой системы.
  
  Вследствие своего сосудорасширяющего действия дротаверин улучшает кровоснабжение тканей.

• Условия хранения

  При температуре не выше 25 °C.

• Особые указания

  Содержит дисульфит натрия, который может вызывать реакции аллергического типа, включая анафилактические симптомы и бронхоспазм у чувствительных лиц, особенно у лиц с астмой или аллергическими заболеваниями в анамнезе.
  
  В случае повышенной чувствительности к дисульфиту натрия парентерального применения препарата следует избегать.
  
  При в/в введении дротаверина у пациентов с пониженным АД больной должен находиться в горизонтальном положении в связи с риском развития коллапса.

• Передозировка

  Симптомы: нарушения сердечного ритма и проводимости, включая полную блокаду ножек пучка Гиса и остановку сердца, которая может быть фатальной.
  
  Лечение: в случае передозировки пациенты должны находиться под медицинским наблюдением, и при необходимости, им должно проводиться симптоматическое и направленное на поддержание основных функций организма лечение, включая индукцию рвоты или промывание желудка.

• Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

  В период лечения необходимо воздерживаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

• Состав

  Действующее вещество:
  
  дротаверина гидрохлорид;
  
  Вспомогательные вещества:

  натрия дисульфит (натрия метабисульфит) — 2 мг;

  этанол 96% — 132 мг;

  вода для инъекций — до 2 мл.

• Фармакокинетика

  Дротаверин при приеме внутрь быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Абсорбция составляет 100%. Однако после метаболизма при первом прохождении через печень в системный кровоток поступает 65% принятой дозы. Cmax в плазме достигается через 45–60 мин.
  
  In vitro дротаверин имеет высокую связь с белками плазмы (95–97%), особенно с альбумином, γ- и β- глобулинами.
  
  Дротаверин равномерно распределяется по тканям, проникает в гладкомышечные клетки. Не проникает через ГЭБ. Дротаверин и/или его метаболиты могут незначительно проникать через плацентарный барьер.
  
  У человека дротаверин почти полностью метаболизируется в печени путем O-дезэтилирования. Его метаболиты быстро конъюгируют с глюкуроновой кислотой. Главным метаболитом является 4'-дезэтилдротаверин, кроме которого были идентифицированы 6-дезэтилдротаверин и 4'-дезэтилдротавералдин.
  
  T1/2 дротаверина составляет 8–10 ч. В течение 72 ч дротаверин практически полностью выводится из организма. Более 50% препарата выводится почками (в основном в виде метаболитов) и около 30% — через ЖКТ (экскреция в желчь). Неизмененный дротаверин в моче не обнаруживается.

• Применение при беременности и кормлении грудью

  Во время беременности и лактации возможно применение по показаниям. 

  Противопоказан детям до 6 лет.

• Источники
  1. Государственный реестр лекарственных средств
  2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX)
  3. Международная классификация болезней (МКБ-10)
  4. Официальная инструкция от производителя

  

  Проверено фармацевтом

  Мартиросянц Стелла Александровна

  Провизор

  Стаж с 2017 года