Оницит 0,25 мг/5 мл раствор для внутривенного введения флакон

Инструкция по применению Оницит 0,25 мг/5 мл раствор для внутривенного введения флакон

• Описание
  Противорвотный препарат центрального действия, блокирующий серотониновые рецепторы.

• Способ применения и дозы
  Препарат Оницит вводится внутривенно в течение не менее 30 секунд в дозе 0,25 мг примерно за 30 минут до начала химиотерапии.
  
  Не рекомендуется введение препарата в течение последующих семи дней.
  
  Эффект препарата по предотвращению тошноты и рвоты, вызываемых проведением химиотерапии, возрастает при одновременном назначении глюкокортикостероидов.
  

• Противопоказания
  • Детский возраст до 18 лет;
  • беременность и период кормления грудью;
  • повышенная чувствительность к палоносетрону, либо к другим компонентам препарата.

  С осторожностью следует применять у пациентов со склонностью к увеличению интервала QT.

• Побочные действия
  Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующим критериям: очень часто (не менее 1/10), часто (более 1/100, менее 1/10); нечасто (более 1/1000; менее 1/100); редко (более 1/10000, менее 1/1000); очень редко (менее 1/10000), включая отдельные сообщения.
  
  Наиболее часто встречаемые побочные реакции: головная боль - до 9 %; запор - до 5 %.
  
  Нечасто наблюдаемые побочные реакции:
  
  Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия,- брадикардия, экстрасистолы, миокардиальная ишемия, синусовая тахикардия, синусовая аритмия, суправентрикулярные экстрасистолы, понижение артериального давления (АД),
  повышение АД, удлинение интервала QT; изменение окраски вен, варикозное расширение вен.
  
  Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, бессонница, парестезия, периферическая чувствительная нейропатия, чувство беспокойства, эйфория.
  
  Со стороны пищеварительной системы: запор, диарея, боль в животе, сухость слизистой оболочки рта, метеоризм, анорексия, икота.
  
  Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочи.
  
  Со стороны кожи и кожных придатков: аллергический дерматит, зуд, сыпь.
  
  Со стороны костно-мышечной системы: артралгия;
  
  Со стороны органов чувств: повышенная чувствительность глаз - раздражение, диплопия, амблиопия, нарушение координации движений, шум в ушах.
  
  Изменение лабораторных показателей: повышение активности «печеночных» трансаминаз, гипо- или гиперкалиемия, гипокальциемия, гипергликемия, гипербилирубинемия, глюкозурия, метаболический ацидоз.
  
  Прочие: повышенная утомляемость, слабость, повышение температуры тела, приливы, чувство «жара», гриппоподобный синдром.
  
  Очень редко встречаются реакции в месте введения препарата (жжение, уплотнение, боль).
  

• Показания к применению
  Предупреждение и устранение тошноты и рвоты, вызванных проведением цитостатической химио- или радиотерапии (умеренно и высокоэметогенной).
  

• Срок годности
  5 лет.

• Взаимодействие

  Палоносетрон главным образом метаболизируется изоферментом CYP2D6, при участии также изоферментов CYP3A4 и CYP1A2. В применяемых концентрациях палоносетрон не угнетает и не стимулирует образование цитохрома Р450.

  Метоклопрамид: в клинических исследованиях не было выявлено взаимодействия палоносетрона с метоклопрамидом, который является ингибитором изофермента CYP2D6.

  Ингибиторы и индукторы изофермента CYP2D6: возможно совместное применение с дексаметазоном и рифампицином (индукторы изофермента CYP2D6), и амиодароном, целексоксибом, хлорпромазином, циметидином, доксорубицином, флуоксетином, галоперидолом, пароксетином, хинидином, ранитидином, ритонавиром, сертралином и тербинафином (ингибиторы изоферментаCYP2D6).

  Глюкокортикостероиды: совместное применение с глюкокортикостероидами безопасно.

  Другие лекарственные препараты: возможно применение вместе с анальгетиками, спазмолитическими, аитихолинергическими препаратами, другими противорвотными средствами.

  Противоопухолевые препараты: палоносетрон не снижает активность противоопухолевых препаратов (цисплатин, циклофосфамид, цитарабин, доксорубицин, митомицин).

• Фармакодинамика
  Препарат Оницит (палоносетрон) - высоко селективный антагонист серотониновых рецепторов. Механизм действия связан с подавлением рвотного рефлекса путем блокады серотониновых 5НТ₃-рецепторов на уровне нейронов центральной и периферической нервной системы. На этом механизме основано предупреждение и лечение вызванных цитостатической химио- и радиотерапией тошноты и рвоты, связанной с повышением содержания серотонина, который путем активации вагусных афферентных, содержащих 5НТ₃-рецепторы волокон вызывает рвотный рефлекс. Оницит не угнетает и не стимулирует изоферменты цитохрома Р450.

• Условия хранения
  В защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте!

• Особые указания
  Оницит может вызвать увеличение времени прохождения содержимого по кишечнику. Поэтому требуется специальный контроль состояния пациентов с признаками непроходимости кишечника.

• Передозировка
  До настоящего времени случаев передозировки отмечено не было, тем не менее, при усилении какого-либо из указанных побочных эффектов, необходимо провести симптоматическую терапию.

• Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
  Поскольку при применении препарата Оницит могут наблюдаться такие нежелательные явления как головокружение, сонливость, повышенная утомляемость, при вождении автомобиля и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций необходимо соблюдать осторожность.

• Состав

  Активное вещество:

  	1 мл	1 фл.
  палоносетрон (в форме гидрохлорида)	0.05 мг	0.25 мг

  Вспомогательные вещества: маннитол - 41.5 мг, динатрия эдетата дигидрат - 0.5 мг, натрия цитрата дигидрат - 3.7 мг, лимонной кислоты моногидрат - 1.56 мг, раствор натрия гидроксида и/или раствор хлористоводородной кислоты - до pH 5.0±0.5, вода д/и - до 1 мл.

• Фармакокинетика

  При внутривенном введении в рекомендуемых дозах в плазме крови происходит медленное снижение концентрации препарата путем элиминации из организма. Период полураспределения составляет 40 часов, среднее значение концентрации в плазме, как правило, пропорционально применяемой дозе.

  Палоносетрон хорошо распределяется в тканях. Объем распределения составляет 6,9-7,9 л/кг. Связывание с белками плазмы крови - 62 %.

  Препарат выводится почками, примерно 50 % в виде метаболитов, активность которых составляет менее 1 % активности палоносетрона.

  Так, после однократного внутривенного, введения палоносетрона в дозе, 10 мкг/кг, приблизительно 80 % препарата обнаруживается в моче в течение 144 часов.

  После однократного болюсного введения общий клиренс равен 173±73 мл/мин, почечный клиренс 53±29 мл/мин. Период полувыведения может составлять более 100 часов (10 % пациентов).

  Фармакокинетика у различных групп пациентов.

  Пациенты с почечной недостаточностью.

  Коррекция дозы у пациентов с почечной недостаточностью не требуется.

  Пациенты с печеночной недостаточностью.

  Коррекция дозы у пациентов с печеночной недостаточностью не требуется.

  Дети

  Данные относительно применения препарата у детей до 18 лет отсутствуют.

  Пациенты пожилого возраста.

  Коррекция дозы у пациентов пожилого возраста не требуется.

• Применение при беременности и кормлении грудью
  Противопоказано во время беременности и в период лактации.

• Источники
  1. Государственный реестр лекарственных средств
  2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX)
  3. Международная классификация болезней (МКБ-10)
  4. Официальная инструкция от производителя

  

  Проверено фармацевтом

  Акимова Елена Ивановна

  Фармацевт

  Стаж с 2009 года