Рабепразол 10 мг 28 шт таблетки кишечнорастворимые покрытые оболочкой

Инструкция по применению Рабепразол 10 мг 28 шт таблетки кишечнорастворимые покрытые оболочкой

• Описание
  Желез желудка секрецию понижающее средство - протонного насоса ингибитор.

• Способ применения и дозы
  Внутрь утром до еды, не разжевывая и не измельчая, по 20 мг 1 раз в сутки; при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения - в течение 4-6 недель, при необходимости - до 12 недель; при рефлюкс-эзофагите - 4-8 недель, в дальнейшем возможна поддерживающая терапия: 10-20 мг 1 раз в сутки; при синдроме Золлингера-Эллисона дозу подбирают индивидуально. При инфекции H. pylori в составе эрадикационной терапии с использованием соответствующих комбинаций антибиотиков в течение 7 дней.

• Противопоказания
  Гиперчувствительность, в том числе к замещенным бензимидазолам, беременность, кормление грудью.
  С осторожностью: детский возраст, тяжелая почечная недостаточность, тяжелая печеночная недостаточность.

• Побочные действия

  Со стороны органов ЖКТ: диарея, тошнота, рвота, боль в животе, запор, метеоризм, повышение активности печеночных трансаминаз, сухость слизистой оболочки полости рта; редко - снижение аппетита, стоматит.

  Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, сонливость, астения; редко - депрессия, нарушение зрения или вкусовых ощущений.

  Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тромбоцитопения, лейкопения.

  Со стороны опорно-двигательного аппарата: миалгия, судороги икроножных мышц, артралгия.

  Со стороны респираторной системы: фарингит, ринит; редко - кашель, синусит.

  Аллергические реакции: кожная сыпь.

  Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: частота неизвестна - эректильная дисфункция.

  Прочие: боль в спине, гриппоподобный синдром, лихорадка; редко - увеличение массы тела, повышенная потливость

• Показания к применению
  Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированная с Helicobacter pylori (в комбинации с антибиотиками); гастроэзофагеальный рефлюкс. Состояния, характеризующиеся патологической гиперсекрецией, в том числе синдром Золлингера-Эллисона. Лечение и предупреждение рецидивов язвы у пациентов с язвенной болезнью, связанной с Helicobacter pylori.

• Взаимодействие

  Дигоксин. На фоне рабепразола повышается концентрация дигоксина в крови (при сочетанном применении необходима корректировка дозы дигоксина).

  Итраконазол. Снижает плазменную концентрацию.

  Кетоконазол. На фоне рабепразола уменьшается концентрация кетоконазола в крови (при сочетанном применении необходима корректировка дозы кетоконазола).

  Кларитромицин увеличивает (взаимно) концентрацию в крови и эффект рабепразола.

  Рилпивирин. Не следует применять рилпивирин в комбинации с рабепразолом, так как это может привести к значительному снижению уровня рилпивирина в плазме крови (повышение уровня pH) и в свою очередь вызвать утрату терапевтического эффекта рилпивирина.

• Фармакодинамика

  Противоязвенное средство. Является пролекарством - в кислой среде париетальных клеток превращается в активную сульфенамидную форму, взаимодействующую с цистеином H+-K+-АТФазы (протонный насос). Механизм действия связан с угнетением фермента Н+-К+-АТФ-азы в париетальных клетках желудка, что приводит к блокированию конечной стадии образования соляной кислоты. Это действие является дозозависимым и приводит к угнетению как базальной, так и стимулированной секреции соляной кислоты независимо от природы раздражителя.

  Обладает антихеликобактерной активностью: минимальная подавляющая концентрация (МПК) 4-16 мкг/мл. Ускоряет проявление антихеликобактерной активности ряда антибиотиков.

• Условия хранения

  В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

  Хранить в недоступном для детей месте.

• Особые указания

  Перед началом лечения необходимо исключить злокачественное новообразование желудка (симптоматическое улучшение на фоне лечения рабепразолом может затруднить своевременную диагностику). Рекомендуется соблюдать осторожность при первом назначении рабепразола пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени. Пациенты, одновременно с рабепразолом получающие кетоконазол или дигоксин, нуждаются в дополнительном наблюдении (может потребоваться корректировка дозы указанных препаратов).

  Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

  В случае появления сонливости следует отказаться от вождения автомобиля и других видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания.

• Передозировка

  Симптомы: не описаны.

  Лечение: при подозрении на передозировку рекомендуется поддерживающая и симптоматическая терапия. Специфический антидот неизвестен. Диализ неэффективен (рабепразол хорошо связывается с белками плазмы).

• Фармакокинетика

  После приема внутрь всасывается из ЖКТ. При дозе 20 мг максимальная концентрация достигается через 3,5 ч. Изменения максимальной концентрации и AUC носят линейный характер (в диапазоне доз от 10 до 40 мг). Абсолютная биодоступность составляет около 52% вследствие эффекта первого прохождения через печень. Биодоступность рабепразола не увеличивается при многократном приеме.

  Прием пищи и время приема в течение суток не влияют на абсорбцию рабепразола.

  Связывание с белками плазмы составляет 97%.

  Рабепразол натрия подвергается эффекту первого прохождения. Метаболизируется в печени при участии изоферментов системы CYP.

  Основные метаболиты (тиоэфир и карбоновая кислота) и второстепенные метаболиты (сульфон, диметилтиоэфир и конъюгат меркаптопуровой кислоты) присутствуют в низких концентрациях.

  Примерно 90% выводится с мочой преимущественно в виде двух метаболитов: конъюгата меркаптопуровой кислоты и карбоновой кислоты.

  У пациентов пожилого возраста выведение рабепразола несколько замедлено.

• Действие

  Рабепразол натрия относится к классу антисекреторных веществ, производных бензимидазола.

  Рабепразол натрия подавляет секрецию желудочного сока путем специфического ингибирования Н+/К+ АТФазы на секреторной поверхности париетальных клеток желудка. Н+/К+ АТФаза представляет собой белковый комплекс, который функционирует как протонная помпа, таким образом, рабепразол натрия является ингибитором протонной помпы в желудке и блокирует финальную стадию продукции кислоты. Данный эффект является дозозависимым и приводит к подавлению как базальной, так и стимулируемой секреции кислоты независимо от раздражителя.

  Рабепразол натрия не обладает антихолинергическими свойствами.

• Применение при беременности и кормлении грудью

  Рабепразол не следует назначать беременным женщинам (данных по безопасности применения рабепразола во время беременности нет).

  Категория действия на плод по FDA - C.

  На время лечения следует прекратить грудное вскармливание. Неизвестно, выделяется ли рабепразол с грудным молоком; соответствующие исследования у кормящих женщин не проводились.

• Источники
  1. Государственный реестр лекарственных средств
  2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX)
  3. Международная классификация болезней (МКБ-10)
  4. Официальная инструкция от производителя

  

  Проверено фармацевтом

  Акимова Елена Ивановна

  Фармацевт

  Стаж с 2009 года