Рисперидон 2 мг 20 шт таблетки покрытые пленочной оболочкой

Антипсихотическое средство (нейролептик).

Внутрь, независимо от приема пищи.

А. Шизофрения

Взрослые. Рисперидон может назначаться один или два раза в сутки.

Начальная доза рисперидона - 2 мг в сутки. На второй день дозу следует увеличить до 4 мг в сутки. С этого момента дозу можно либо сохранить на прежнем уровне, либо индивидуально скорректировать при необходимости, Обычно оптимальной дозой является 4-6 мг в сутки. В ряде случаев может быть оправдано более медленное повышение дозы и более низкие начальная и поддерживающая дозы.

Дозы выше 10 мг в сутки не показали более высокой эффективности по сравнению с меньшими дозами и могут вызвать появление экстрапирамидных симптомов. В связи с тем, что безопасность доз выше 16 мг в сутки не изучалась, дозы выше этого уровня применять нельзя.

К терапии рисперидоном можно добавить бензодиазепины, если требуется дополнительный седативный эффект.

Сведения по использованию для лечения шизофрении у детей до 18 лет отсутствуют.

Пожилые пациенты. Рекомендуемая начальная доза 0,5 мг на прием дважды в сутки. Дозу можно индивидуально увеличить по 0,5 мг дважды в сутки до 1-2 мг дважды в сутки.

Б. Маниакальные эпизоды, связанные с биполярным расстройством средней и тяжелой степени

Рекомендованная начальная доза препарата - 2 мг в день за один прием. При необходимости эта доза может быть повышена не менее чем через 24 часа на 1 мг в день. Для большинства пациентов оптимальной дозой является 1-6 мг в сутки. Дозы свыше 6 мг в сутки у пациентов с данной патологией не исследовались. Как любое симптоматическое лечение постоянный прием препарата требует регулярного контроля и обоснования.

Пожилые пациенты. Рекомендуемая начальная доза 0,5 мг на прием дважды в сутки. Дозировку можно индивидуально увеличить по 0,5 мг дважды в сутки до 1-2 мг дважды в сутки. Поскольку опыт применения у пожилых пациентов ограничен, препарат следует применять с осторожностью.

Дети. Применение у детей с биполярным расстройством до 18 лет не рекомендуется в связи с недостаточностью данных по эффективности и безопасности.

Переход с других антипсихотических средств. При необходимости рекомендуется постепенное прекращение предыдущего лечения и одновременное начало терапии рисперидоном. Если это клинически оправдано. Вместе с тем, при необходимости при переводе пациентов с лечения депо-формами антипсихотиков рекомендуется вместо очередной запланированной инъекции начать терапию рисперидоном.

• Индивидуальная повышенная чувствительность к рисперидону или другим компонентам препарата;

• почечная или печеночная недостаточность (для данных дозировок);

• непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция;

• период грудного вскармливания,

• детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью:

Следует применять при следующих состояниях:

• Пожилой возраст у пациентов с деменцией;

• заболевания сердечно-сосудистой системы (хроническая сердечная недостаточность, перенесенный инфаркт миокарда, нарушения проводимости сердечной мышцы);

• обезвоживание и гиповолемия;

• нарушения мозгового кровообращения;

• болезнь Паркинсона;

• судороги и эпилепсия (в том числе в анамнезе);

• злоупотребление лекарственными средствам или лекарственная зависимость (см. рекомендации по дозированию);

• состояния, предрасполагающие к развитию тахикардии типа "пируэт" (брадикардия, нарушение электролитного баланса, сопутствующий прием лекарственных средств, удлиняющих интервал QT);

• опухоль мозга;

• кишечная непроходимость;

• синдром Рейе (рисперидон может маскировать симптомы);

• применение в сочетании с фуросемидом;

• тромбофлебит;

• гипергликемия;

• беременность

Побочные эффекты рисперидона в терапевтических дозах приведены с распределением по частоте и системно-органным классам. Частоту побочных эффектов классифицировали следующим образом: очень часто (≥1/10 случаев), часто (≥1/100, <1/10 случаев), иногда (≥1/1000, <1/100 случаев), редко (≥1/10 000, <1/1000 случаев), очень редко (<1/10 000 случаев).

Инфекции:

• очень часто - у пожилых пациентов с деменцией - инфекции мочевыводящих путей;

• часто - назофарингит, инфекции верхних дыхательных путей, синусит, инфекции мочевыводящих путей, у пожилых пациентов с деменцией - пневмония, флегмона; нечасто - инфекции уха, вирусные инфекции, фарингит, тонзиллит, бронхит, инфекции глаз, локализованные инфекции, цистит, онихомикоз, акродерматит, бронхопневмония, инфекции дыхательных путей, трахеобронхит.

Гематологические нарушения и нарушения лимфатической системы:

• часто - анемия;

• нечасто - гранулоцитопения, нейтропения;

• очень редко - тромбоцитопения, агранулоцитоз.

Со стороны иммунной системы:

• нечасто - гиперчувствительность;

• очень редко - анафилактический шок.

Со стороны эндокринной системы:

• нечасто - гиперпролактинемия, диабетическая кома;

• очень редко - нарушение секреции антидиуретического гормона.

Нарушения метаболизма и питания:

• часто - у пожилых пациентов с деменцией - снижение аппетита;

• нечасто - полидипсия, анорексия;

• редко - диабетический кетоацидоз, сахарный диабет, гипогликемия, водная интоксикация.

Психические нарушения:

• очень часто - бессонница;

• часто - беспокойство, нервозность, у пожилых пациентов с деменцией - спутанность сознания;

• нечасто - возбуждение, уплощение аффекта, нарушение сна, ослабление либидо, аноргазмия;

• очень редко - мании.

Со стороны нервной системы:

• очень часто - паркинсонизм (включая экстрапирамидные расстройства, синдром "зубчатого колеса", акинезию, брадикинезию, гипокинезию, мышечную ригидность); часто - акатизия (в т.ч. беспокойство), сонливость, головокружение, седация, тремор, дистония (включая мышечные спазмы, непроизвольные мышечные сокращения, контрактуры мышц, непроизвольные движения глазных яблок, паралич языка), летаргия, постуральное головокружения, дискинезия (включая подергивания мышц, хорею и хореоатетоз), обморок, у пожилых пациентов с деменцией - подавленное состояние;
  

• нечасто - отсутствие реакции на раздражители, нарушение координации, потеря сознания, нарушение речи, гипестезия, нарушение движений, поздняя дискинезия, ишемия мозга, цереброваскулярные нарушения, злокачественный нейролептический синдром, ритмичное кивание головой.

Офтальмологические нарушения:

• часто - нарушение остроты зрения, у пожилых пациентов с деменцией - конъюнктивит;

• нечасто - гиперемия конъюнктивы, нарушение зрения, непроизвольные вращения глазных яблок, отек век, периорбитальный отек, образование корки на краях век, сухость глаз, усиленное слезотечение, светобоязнь, повышение внутриглазного давления.

Со стороны уха и лабиринта:

• часто - боль в ухе;

• нечасто - шум в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

• часто - тахикардия, ортостатическая гипотензия, снижение артериального давления, у пожилых пациентов с деменцией - преходящая ишемическая атака, инфаркт миокарда, инсульт;

• нечасто - синусовая брадикардия, синусовая тахикардия, ощущение сердцебиения, атриовентрикулярная блокада I степени, блокада правой и левой ножек пучка Гиса, атриовентрикулярная блокада, "приливы" крови;

• очень редко - фибрилляция предсердий.

Респираторные, торакальные нарушения и нарушения со стороны средостения:

• часто - заложенность носа, одышка, носовое кровотечение, заложенность пазух носа, у пожилых пациентов с деменцией - кашель, ринорея;

• нечасто - свистящее дыхание, аспирационная пневмония, дисфония, продуктивный кашель, закупорка дыхательных путей, влажные хрипы, нарушение дыхания, отек носа, гипервентиляция;

• очень редко - синдром апноэ во сне.

Со стороны желудочно-кишечного тракта:

• часто - тошнота, запор, диспепсия, рвота, диарея, слюнотечение, сухость во рту, дискомфорт в желудке, боли в области живота, у пожилых пациентов с деменцией - дисфагия, фекалома;

• нечасто - энкопрез, гастрит, отек губ, хейлит, аптиализм, дисгевзия;

• очень редко - непроходимость кишечника, панкреатит.

Гепатобилиарные нарушения:

• очень редко - желтуха.

Со стороны кожи и подкожных тканей:

• часто - сыпь, сухость кожи, перхоть, себорейный дерматит, гиперкератоз, у пожилых пациентов с деменцией - эритема;

• нечасто - нарушение пигментации кожи, эритематозные высыпания, папулезные высыпания, генерализованная сыпь, макулопапулезная сыпь; очень редко - отек Квинке, алопеция.

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани:

• часто - боли в спине, артралгия, боли в конечностях, у пожилых пациентов с деменцией - нарушение походки, опухание суставов;

• нечасто - мышечные боли в груди, скованность в суставах, мышечная слабость, рабдомиолиз.

Со стороны почек и мочевыводящих путей:

• часто - недержание мочи;

• нечасто - боль при мочеиспускании;

• очень редко - задержка мочевыделения.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез:

• часто - отсутствие эякуляции;

• нечасто - нарушение менструаций, аменорея, гинекомастия, выделения из влагалища, эректильная дисфункция, нарушение эякуляции, увеличение груди, сексуальная дисфункция, ретроградная эякуляция;

• очень редко - приапизм.

Влияние на течение беременности, послеродовые и перинатальные состояния:

• очень редко - синдром отмены у новорожденных.

Общие нарушения:

• часто - усталость, астения, лихорадка, боли в области грудной клетки, у пожилых пациентов с деменцией - периферический отек;
  

• нечасто - жажда, гриппоподобное состояние, отеки, плохое самочувствие, отек лица, общий отек, озноб, похолодание конечностей, синдром "отмены"; очень редко - гипотермия.

Нарушение лабораторных и инструментальных показателей:

• часто - увеличение активности креатинфосфокиназы, учащение сердечного ритма, у пожилых пациентов с деменцией - повышение температуры тела;

• нечасто - увеличение активности аланинаминотрансферазы, нарушение ЭКГ, увеличение количества эозинофилов в крови, увеличение активности аспартатаминотрансферазы, увеличение концентрации глюкозы в крови, уменьшение концентрации гемоглобина, уменьшение гематокрита, снижение артериального давления, увеличение активности трансаминаз, увеличение уровня холестерина в крови, увеличение уровня триглицеридов в крови;

• очень редко - удлинение интервала QT на ЭКГ.

• Лечение шизофрении.

• Лечение маниакальных эпизодов, связанных с биполярным расстройством средней и тяжелой степени.

3 года. Не использовать по истечении срока годности

При применении рисперидона, как и при применении других антипсихотических препаратов рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении с препаратами, удлиняющими интервал QT, в частности: с антиаритмическими препаратами класса Iа, антиаритмическим препаратами класса III, трициклическими антидепрессантами, некоторыми антигистаминными препаратами, другими антипсихотическими препаратами, противомалярийными препаратами и препаратами, вызывающими нарушение электролитного баланса, вызывающими брадикардию, а также препаратами ингибирующими метаболизм рисперидона в печени. С учетом того, что рисперидон оказывает воздействие в первую очередь на центральную нервную систему, его следует применять с осторожностью в сочетании с другими препаратами центрального действия и с алкоголем. Рисперидон уменьшает эффективность леводопы и других агонистов дофамина. Клозапин снижает клиренс рисперидона.

При использовании карбамазепина отмечалось снижение концентрации активной антипсихотической фракции рисперидона в плазме. Аналогичные эффекты могут наблюдаться при использовании других индукторов печеночных ферментов. Фенотиазины, трициклические антидепрессанты и некоторые β-адреноблокаторы могут повышать концентрацию рисперидона в плазме, однако это не влияет на концентрацию активной антипсихотической фракции. Подобные реакции отмечаются для рифампицина, фенитоина, фенобарбитала. При назначении или отмене карбамазепина или других стимуляторов печеночных ферментов системы CYP ЗА4 и Р-гликопротеина необходимо скорректировать дозу рисперидона. Флуоксетин и пароксетин, ингибиторы печеночных ферментов, увеличивают концентрацию рисперидона в плазме, но в меньшей степени концентрацию активной антипсихотической фракции. При назначении и после отмены флуоксетина или пароксетина следует скорректировать дозу препарата Рисперидон.

При применении рисперидона вместе с другими препаратами, в высокой степени связывающимися с белками плазмы, клинически выраженного вытеснения какого-либо препарата из белковой фракции плазмы не наблюдается. Верапамил увеличивает плазменную концентрацию рисперидона.

Галантамин и донепезил не демонстрировали клинически значимого влияния на фармакокинетику рисперидона и его активной антипсихотической фракции. Амитриптилин не влияет на фармакокинетику рисперидона и его активной антипсихотической фракции. Циметидин и ранитидин увеличивают биодоступность рисперидона, но в минимальной степени влияют на концентрацию активной антипсихотической фракции. Рисперидон не оказывает клинически значимого влияния на фармакокинетику лития, вальпроевой кислоты, дигоксина, топирамата.

Гипотензивные лекарственные средства усиливают выраженность снижения артериального давления на фоне рисперидона.

Ингибитор CYP ЗА4 эритромицин не влияет на фармакокинетику рисперидона и его активной антипсихотической фракции. Одновременное применение палиперидона с рисперидоном не рекомендуется, поскольку палиперидон является активным метаболитом рисперидона и комбинация этих двух препаратов может оказать чрезмерное аддитивное воздействие активной антипсихотической фракции.

См.раздел "Особые указания" о повышенной смертности пожилых пациентов с деменцией при совместном применении фуросемида и пероральных форм рисперидона.

Антипсихотическое средство (нейролептик), производное бензизоксазола. Обладает высоким сродством к серотониновым 5-HT₂- и допаминовым D₂-рецепторам. Связывается с α₁-адренорецепторами и, при несколько меньшей аффинности, с гистаминовыми H₁-рецепторами и α₂-адренорецепторами. Не обладает сродством к холинорецепторам. Хотя рисперидон является мощным D₂-антагонистом (что, как считается, является основным механизмом улучшения продуктивной симптоматики шизофрении), он вызывает менее выраженное подавление моторной активности и в меньшей степени индуцирует каталепсию, чем классические нейролептики. Благодаря сбалансированному антагонизму к серотониновым и допаминовым рецепторам в ЦНС, уменьшается вероятность развития экстрапирамидных побочных эффектов.

Рисперидон может индуцировать дозозависимое увеличение концентрации пролактина в плазме крови.

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Переход от терапии другими антипсихотическими препаратами. При шизофрении в начале лечения рисперидоном рекомендуется постепенно отменить предыдущую терапию, если это клинически оправдано. При этом, если пациенты переводятся с терапии депо-формами антипсихотических препаратов, то терапию рисперидона рекомендуется начинать вместо следующей запланированной инъекции. Периодически следует оценивать необходимость в продолжении текущей терапии антипаркинсоническими препаратами.

Применение у пожилых пациентов с деменцией.

У пожилых пациентов с деменцией при лечении атипичными антипсихотическими средствами наблюдается повышенная смертность по сравнению с плацебо в исследованиях атипичных антипсихотических средств, включая рисперидон. При применении рисперидона для данной популяции частота смертельных случаев составила 4,0% для пациентов, принимающих рисперидон, по сравнению с 3,1% для плацебо. Средний возраст умерших пациентов составляет 86 лет (диапазон 67-100 лет).

Для пожилых пациентов с деменцией, принимающих пероральные формы рисперидона, наблюдалась повышенная смертность у пациентов, принимавших фуросемид и рисперидон (7,3%, средний возраст 89 лет, диапазон 75-97 лет) по сравнению с группой, принимавшей только рисперидон (4,1%, средний возраст 84 года, диапазон 75-96) и группой, принимавшей только фуросемид (3,1 %, средний возраст 80 лет, диапазон 67-90 лет). Не установлено патофизиологических механизмов, объясняющих данное наблюдение. Тем не менее, следует соблюдать особую осторожность при назначении препарата в таких случаях. Не обнаружено увеличение смертности у пациентов, одновременно принимающих другие диуретики вместе с рисперидоном. Независимо от лечения, дегидратации является общим фактором риска смертности и должна тщательно контролироваться у пожилых пациентов с деменцией.

У пожилых пациентов с деменцией наблюдалось увеличение нарушений мозгового кровообращения, в том числе смертельные случаи у пациентов (средний возраст 85 лет, диапазон 73-97 лет) при применении рисперидона по сравнению с плацебо.

Побочные эффекты со стороны цереброваскулярной системы

В плацебо-контролируемых исследованиях у пожилых пациентов с деменцией наблюдалось увеличение количества побочных эффектов со стороны цереброваскулярной системы (острые и преходящие нарушения мозгового кровообращения), в том числе смертельные случаи у пациентов (средний возраст 85 лет, диапазон 73-79) при применении рисперидона по сравнению с плацебо.

В связи с α-блокирующим действием рисперидона может возникать ортостатическая гипотония, особенно в период начального подбора дозы. При возникновении гипотонии следует рассмотреть вопрос о снижении дозы. У пациентов с заболеваниями сердечнососудистой системы, а также при обезвоживании, гиповолемии или цереброваскулярных нарушениях, дозу следует увеличивать постепенно, согласно рекомендациям (см. "Способ применения и дозы"). Имеются сообщения о том, что возникновение экстрапирамидных симптомов является фактором риска для развития поздней дискинезии. Рисперидон реже вызывает появление экстрапирамидных симптомов, чем классические нейролептики. Если возникают признаки и симптомы поздней дискинезии, следует рассмотреть вопрос об отмене всех антипсихотических препаратов.

В случае развития нейролептического злокачественного синдрома, характеризующегося гипертермией, мышечной ригидностью, нестабильностью автономных функций, нарушениями сознания и повышением уровня креатинфосфокиназы необходимо отменить все антипсихотические препараты, включая рисперидон. При отмене карбамазепина и других индукторов печеночных ферментов доза рисперидона должна быть снижена. Пациентам следует рекомендовать воздержаться от переедания в связи с возможностью увеличения массы тела.

Рисперидон следует применять с осторожностью у пациентов с факторами риска инсультов. Риск развития достоверно выше у пациентов с депрессией смешанного или сосудистого генеза, чем у пациентов с деменцией, обусловленной болезнью Альцгеймера. Поэтому пациентам с деменцией другого типа (не обусловленной болезнью Альцгеймера) не рекомендуется назначать рисперидон. Необходимо оценить риски и терапевтические преимущества применения рисперидона у пациентов пожилого возраста с деменцией, учитывая прогностические факторы риска инсульта у каждого пациента. Пациентов и его окружение следует предупредить о необходимости срочного сообщения о появлении симптомов и признаков потенциальных цереброваскулярных нежелательных реакций, в частности о внезапной слабости или онемении лица, верхних или нижних конечностей, нарушении речи или зрения. В этом случае срочно необходимо рассматривать все варианты терапии, включая отмену препарата.

В связи с α-адреноблокирующим действием рисперидона может возникать ортостатическая гипотензия, особенно в период начального подбора дозы. Клинически значимое снижение артериального давления наблюдается при одновременном применении рисперидона с антигипертензивными препаратами. У пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, а также при обезвоживании, гиповолемии или цереброваскулярных нарушениях. Дозу следует повышать постепенно, согласно рекомендациям. При возникновении артериальной гипертензии следует рассмотреть вопрос о снижении дозы.

Лекарственные препараты со свойствами антагонистов дофаминовых рецепторов могут вызывать возникновение поздней дискинезии, характеризующейся ритмичными самопроизвольными движениями, преимущественно языка и лица. При возникновении симптомов поздней дискинезии рассматривают вопрос об отмене всех антипсихотических средств.

При применении антипсихотических средств сообщалось о случаях развития злокачественного нейролептического синдрома, характеризующегося гипертермией, ригидностью мышц, вегетативными нарушениями, изменением состояния сознания и повышением уровня креатинфосфокиназы. Также дополнительно может наблюдаться миоглобинурия (рабдомиолиз) и острая почечная недостаточность. В случае развития злокачественного нейролептического синдрома необходимо отменить все антипсихотические препараты, включая рисперидон. Назначение антипсихотических препаратов, включая рисперидон пациентам с болезнью Паркинсона или деменцией с тельцами Леви должно проводиться с осторожностью, т.к. повышен риск развития злокачественного нейролептического синдрома и повышена чувствительность к антипсихотическим препаратам (включая притупление болевой чувствительности, спутанность сознания, постуральную нестабильность с частыми падениями и экстрапирамидные симптомы).

При лечении рисперидоном наблюдается гипергликемия, сахарный диабет или обострение уже имеющегося сахарного диабета. Взаимосвязь между применением атипичных антипсихотических препаратов и развитием нежелательных реакций связанных с гипергликемией не полностью установлена. У всех пациентов необходимо проводить клинический контроль на наличие симптомов гипергликемии и сахарного диабета. При лечении рисперидоном наблюдалось значительное увеличение массы тела. Необходимо проводить контроль массы тела пациентов при терапии рисперидоном. Пациентам следует рекомендовать воздерживаться от переедания в связи с возможным увеличением массы тела. Исследования тканевых культур показали, что пролактин способен стимулировать деление опухолевых клеток женской молочной железы. Хотя клинические и эпидемиологические исследования не выявили непосредственной связи с приемом антипсихотических средств, рекомендуется соблюдать осторожность при лечении пациентов с соответствующим медицинским анамнезом. Рисперидон следует применять с осторожностью у пациентов с гиперпролактинемией или у которых не исключено наличие пролактинзависимых опухолей.

Как и с другими антипсихотическими средствами следует соблюдать осторожность при назначении рисперидона пациентам с сердечными аритмиями в анамнезе. Пациентам с врожденным удлинением интервала QT, брадикардией или нарушениями электролитного баланса (гипокалиемия, гипомагниемия), поскольку такое лечение может повысить риск возникновения аритмий. Необходимо с осторожностью применять рисперидон на фоне терапии препаратами, удлиняющими интервал QT. Следует соблюдать осторожность при применении рисперидона у пациентов с эпилептическими припадками в анамнезе или другими нарушениями, которые приводят к снижению порога судорожной готовности. Вследствие α-адреноблокирующего действия рисперидона лечение препаратом может приводить к возникновению приапизма.

С применением антипсихотических средств связывают нарушение терморегуляции. Следует соблюдать осторожность при назначении рисперидона пациентам, которые могут подвергаться воздействию условий, повышающих внутреннюю температуру тела (физические нагрузки), высоких температур, сопутствующее лечение средствами с антихолинергической активностью, состояния дегидратации.

Антипсихотические препараты, включая рисперидон, способствуют развитию тромбоэмболических осложнений у пациентов, имеющих предрасположенность к образованию тромбов. До начала терапии рисперидоном необходимо выявить все возможные факторы риска развития тромбоэмболии венозных сосудов и предпринять соответствующие меры для предупреждения возможных осложнений.

При лечении рисперидоном необходимы регулярные обследования на выявление экстрапирамидных симптомов и других двигательных нарушений.

Симптомы представляют собой уже известные фармакологические эффекты препарата в усиленной форме: сонливость, угнетение сознания, седация, тахикардия, артериальная гипотония, экстрапирамидные симптомы. Сообщалось о приеме до 360 мг препарата. Полученные данные позволяют предположить широкий спектр безопасности препарата. В редких случаях при передозировке отмечалось удлинение интервала QT. Двунаправленная желудочковая тахикардия отмечалась при одновременном приеме повышенной дозы рисперидона и пароксетина. В случае острой передозировки при комбинированной терапии следует проанализировать возможность вовлечения нескольких препаратов.

Лечение: следует добиться и поддерживать свободную проходимость дыхательных путей для обеспечения адекватного снабжения кислородом и вентиляции, промывание желудка (после интубации, если больной без сознания) и назначение активированного угля вместе со слабительным. Следует немедленно начать мониторирование ЭКГ для выявления возможных аритмий.

Специфичного антидота не существует, должна проводиться соответствующая симптоматическая терапия. Артериальную гипотонию и сосудистый коллапс следует устранять внутривенными инфузиями жидкости и/или симпатомиметическими препаратами. В случае развития острых экстрапирамидных симптомов следует назначить антихолинергические препараты. Постоянное медицинское наблюдение и ЭКГ мониторирование следует продолжать до исчезновения симптомов интоксикации.

В период лечения рисперидоном следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Активное вещество: рисперидон 2 мг.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 155 мг, целлюлоза микрокристаллическая 30 мг, повидон 7 мг, магния стеарат 2 мг, кремния диоксид коллоидный 4 мг.

Состав пленочной оболочки: Опадрай II 85F48105 Белый 6 мг, в т. ч. поливиниловый спирт 2.814 мг, макрогол 3350 1.416 мг, тальк 1.044 мг, титана диоксид 0.726 мг.

После приема внутрь рисперидон полностью абсорбируется из ЖКТ, C_max в плазме достигается в пределах 1-2 ч. Пища не оказывает влияния на абсорбцию рисперидона.

C_ss рисперидона в организме у большинства пациентов достигается в течение 1 дня. C_ss 9-гидроксирисперидона достигается в течение 4-5 дней. Концентрации рисперидона в плазме пропорциональны дозе (в диапазоне терапевтических доз).

Рисперидон быстро распределяется в организме, V_d составляет 1-2 л/кг. В плазме рисперидон связывается с альбумином и альфа₁-гликопротеином. Связывание рисперидона с белками плазмы составляет 88%, 9-гидроксирисперидона - на 77%.

Рисперидон метаболизируется в печени при участии изофермента CYP2D6 с образованием 9-гидроксирисперидона, который обладает аналогичным рисперидону фармакологическим действием. Антипсихотическое действие обусловлено фармакологической активностью рисперидона и 9-гидроксирисперидона. Другим путем метаболизма рисперидона является N-дезалкилирование.

После приема внутрь у больных с психозом T_1/2 рисперидона из плазмы составляет 3 ч. T_1/2 9-гидроксирисперидона и активной антипсихотической фракции составляет 24 ч.

Через 1 неделю приема 70% выводится с мочой, 14% - с калом. В моче суммарное содержание рисперидона и 9-гидроксирисперидона составляет 35-45%. Остальное количество приходится на неактивные метаболиты.

У пациентов пожилого возраста и у больных с почечной недостаточностью после однократного приема внутрь наблюдались повышенные концентрации в плазме и замедленное выведение рисперидона.

Безопасность рисперидона у беременных не изучалась. У животных рисперидон не оказывал прямого токсического действия на репродуктивную систему, но вызывал некоторые косвенные эффекты, опосредованные влиянием на ЦНС и концентрацию пролактина. Ни в одном из исследований рисперидон не обладал тератогенным действием. Рисперидон можно использовать при беременности только в том случае, если положительный эффект для матери оправдывает возможный риск для плода/ребенка. При этом необходим тщательный мониторинг состояния новорожденных. С применением антипсихотических средств (в том числе рисперидона) в последнем триместре беременности было связано развитие экстрапирамидных симптомов и/или синдрома отмены у новорожденных. Сообщалось о случаях ажитации, гипертонии, гипотонии, тремора, сонливости, расстройства дыхания и нарушения питания у новорожденных, подверженных воздействию антипсихотических средств в период внутриутробного развития в последнем триместре беременности. Эти симптомы варьировали по степени тяжести и обычно были обратимы, но в некоторых случаях требовали длительной терапии.

Поскольку рисперидон и 9-гидрокси-рисперидон проникают в грудное молоко, женщинам, применяющим препарат Рисперидон, не следует кормить грудью.

Противопоказан детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).