Сульфасалазин 500 мг 50 шт таблетки покрытые пленочной оболочкой

Инструкция по применению Сульфасалазин 500 мг 50 шт таблетки покрытые пленочной оболочкой

• Описание
  Противомикробное и противовоспалительное кишечное средство

• Способ применения и дозы

  Внутрь, после приема пищи.

  Язвенный колит, болезнь Крона.

  Взрослые и дети старше 16 лет: в 1-й день по 500 мг 4 раза в сутки; во 2-й день по 1 г 4 раза в сутки; в 3-й и последующие дни по 1,5-2 г 4 раза в сутки. После стихания острых клинических симптомов язвенного колита взрослым и подросткам и/или с массой тела более 65 кг назначают поддерживающую дозу по 500 мг 3-4 раза в сутки в течение нескольких месяцев.

  Детям от 10 до 16 лет и/или массой тела от 35 до 50 кг: по 500 мг 4 раза в сутки.

  Поддерживающая терапия для Детей и подростков до 16 лет и/или массой тела менее 65 кг не рекомендуется.

  Максимальная суточная доза для взрослых - 8 г, для детей до 16 лет - 2 г,

  Ревматоидный артрит и ювенильный ревматоидный артрит

  Взрослые и дети старше 16 лет: в течение первой недели назначают по 500 мг 1 раз в сутки, в течение второй - по 500 мг 2 раза в сутки, в течение третьей - по 500 мг З раза в сутки и т.д.

  Терапевтическая доза может составлять от 1,5 г до 3 г в сутки. Клинический эффект проявляется после 6-10 недель терапии. Курс лечения - 6 месяцев и более.

  Дети от б до 8 лет и/или массой тела 20-29 кг: 1 таблетка 2 раза в сутки.

  Дети от 8 до 12 лет и/или массой тела 30-39 кг: 1 таблетка 2-3 раза в сутки.

  Дети от 12 до 16 лет и/или массой тела 40-50 кг: 1 таблетка З раза в сутки или 2 таблетки 2 раза в сутки.

  Дети старше 16 лет и/или массой тела более 50 кг: 2 таблетки 2 раза в сутки.

  Максимальная суточная доза для детей составляет 2 г или 40-50 мг/кг массы тела.

• Противопоказания

  - Повышенная чувствительность к сульфасалазину или другим компонентам препарата, а также сульфонамидам или салицилатам;

  - порфирия;

  - гранулоцитопения;

  - апластическая анемия;

  -врожденный дефицит глюкозо-б-фосфатдегидрогеназы (риск развития желтухи);

  - печеночная или почечная недостаточность;

  -дети младше 10 лет и/или массой тела 35 кг и менее, с хроническими воспалительными заболеваниями кишки (для данной лекарственной формы и дозировки);

  - обструкция кишечника или мочевыводящих путей;

  - дети младше 6 лет с ювенильным ревматоидным артритом (эффективность и безопасность не установлены);

  - период лактации.

• Побочные действия

  Побочные эффекты связаны со степенью плазменной концентрации сульфапиридина, особенно у людей с медленным ацетилированием. Чаще побочные эффекты наблюдаются у пациентов с ревматоидным артритом.

  Нарушения со стороны нервной системы: головная боль, периферическая нейропатия, головокружение, судороги, атаксия, асептический менингит.

  Нарушения психики, галлюцинации, нарушение сна, депрессия.

  Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диарея, снижение аппетита, панкреатит, стоматит, боль в животе.

  Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: лекарственный гепатит.

  Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: макроцитоз, лейкопения, нейтропения, мегалобластная анемия, гемолитическая анемия, гемолитическая анемия вследствие ферментных нарушений при нестабильных молекулах гемоглобина (тельца Гейнца-Эрлиха), метгемоглобинемия, агранулоцитоз, тромбоцитопения, апластическая анемия, гипопротромбинемия.

  Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: протеинурия, гематурия, кристаллурия, нефротический синдром.

  Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: преходящие олигоспермия и мужское бесплодие.

  Нарушения со стороны Дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: одышка, кашель, интерстициальный пневмонит, фиброзирующий альвеолит, инфильтраты в легочной ткани.

  Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: шум в ушах. Лабораторные и инструментальные данные: гипербилирубинемия, повышение активности щелочной фосфатазы, печеночных трансаминаз.

  Нарушения со стороны иммунной системы: генерализованная кожная сыпь, крапивница, эритема, кожный зуд, эксфолиативный дерматит, фотосенсибилизация, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), лихорадка, лимфаденопатия, сывороточная болезнь, периорбитальная отечность, эозинофилия, узелковый периартериит, анафилактический шок.

  Общие расстройства и нарушения в месте введения: гипертермия, паротит, возможно окрашивание мочи, кожи или мягких контактных линз в желтооранжевый цвет.

• Показания к применению

  - Язвенный колит (лечение обострений и поддерживающая терапия в фазе ремиссии);

  - болезнь Крона (легкие и среднетяжелые формы в фазе обострения);

  - ревматоидный артрит; ювенильный ревматоидный артрит при неэффективности нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП).

• Срок годности
  3 года.

• Взаимодействие

  Сульфасалазин уменьшает всасывание фолиевой кислоты и дигоксина.

  Усиливает действие антикоагулянтов, противоэпилептических и пероральных гипогликемических средств, а также побочные эффекты цитостатиков, иммунодепрессантов, гепато- и нефротоксичных средств. Лекарственные средства, угнетающие костномозговое кроветворение, увеличивают риск миелосупрессии.

  Антибактериальные средства, в связи с угнетающим действием на кишечную флору, уменьшают эффективность сульфасалазина при язвенном колите.

• Фармакодинамика
  Сульфасалазин избирательно накапливается в соединительной ткани кишечника с высвобождением 5-аминосалициловой кислоты (5-АСК), обладающей противовоспалительной активностью, и сульфапиридина, обладающего противомикробной бактериостатической активностью

• Условия хранения

  В защищённом от света месте, при температуре не выше 25 ос.

  Хранить в недоступном для детей месте.

• Передозировка

  СИМПТОМЫ: тошнота, рвота, боль в животе, головокружение. При применении очень высоких доз могут иметь место: анурия, кристаллурия, гематурия, симптомы токсического поражения центральной нервной системы (судороги).

  Лечение: симптоматическое. Необходимо спровоцировать рвоту, промыть желудок, кишечник; провести защелачивание мочи, форсированный диурез. При анурии и/или почечной недостаточности следует ограничить потребление жидкости и электролитов.

• Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
  Необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами в связи с возможностью возникновения головокружения.

• Состав

  Действующее вещество: сульфасалазин - 500,0 мг. Вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный - 115,0 мг, карбоксиметилкрахмал натрия 29,0 мг, повидон-К25 24,0 мг, магния стеарат - 7,0 мг, кремния диоксид коллоидный - 5,0 мг.

  Оболочка пленочная: Опадрай П желтый ( гипромеллоза 8,4 мг, титана диоксид - 4,1 мг, макрогол-4000 - 2,1 мг, краситель железа оксид жёлтый - 0,4 мг) - 15,0 мг

• Фармакокинетика

  Всасывание

  Около 30 % сульфасалазина в таблетках, покрытых пленочной оболочкой, абсорбируются из тонкой кишки, остальные 70 % подвергаются расщеплению микрофлорой кишечника с образованием сульфапиридина 60-80 % и 25 % - 5-АСК.

  Распределение

  Существуют большие индивидуальные различия в максимальных сывороточных концентрациях (Сmах) сульфасалазина и его метаболитов, у "медленных ацетиляторов" они выше, что увеличивает риск развития нежелательных эффектов. Сульфасалазин достигает максимальной концентрации через 3-12 ч после приема таблеток, покрытых пленочной оболочкой. Связь с белками плазмы сульфасалазина - 99%, сульфапиридина - 50%, 5-АСК -43%.

  Метаболизм

  Сульфапиридин подвергается метаболизму в печени путем гидроксилирования с образованием неактивных метаболитов, 5-АСК -путем ацетилирования.

  Выведение

  Период полувыведения (Т 1/2) сульфасалазина - 5-10 ч, сульфапиридина 6-14 ч, 5-АСК - ч.

  Кишечником выводится 5 % сульфапиридина и 67 % 5-АСК, почками 75-91 % всосавшегося сульфасалазина (в течение 3 дней).

• Применение при беременности и кормлении грудью

  Применение при беременности и в период грудного вскармливания

  Во время беременности назначение препарата возможно только по строгим показаниям и в минимально эффективной дозе. Если позволяет течение заболевания, то в последнем триместре беременности прием препарата следует прекратить (сульфасалазин вытесняет билирубин из связи с белками плазмы, тем самым, увеличивая риск развития ядерной желтухи и гипербилирубинемии новорожденных - токсическое поражение нервных центров головного мозга). У новорожденных с дефицитом глюкозо-бфосфатдегидрогеназы возможно развитие гемолитической анемии.

  Сульфасалазин в норме секретируется в материнское молоко в очень небольшом количестве, однако повышается риск развития ядерной желтухи у недоношенных новорожденных и у детей группы повышенного риска. Концентрация же сульфапиридина в материнском молоке составляет 40 % от концентрации в плазме матери. При необходимости назначения препарата СУЛЬФАСАЛАЗИН в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

• Источники
  1. Государственный реестр лекарственных средств
  2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX)
  3. Международная классификация болезней (МКБ-10)
  4. Официальная инструкция от производителя

  

  Проверено фармацевтом

  Шемякина Лада Владимировна

  Фармацевт

  Стаж с 2019 года