Темозоломид 180 мг 5 шт капсулы

Инструкция по применению Темозоломид 180 мг 5 шт капсулы

• Описание

  Противоопухолевое средство алкилирующего действия, имеет имидазотетразиновую структуру.

• Способ применения и дозы

  Индивидуальный, в зависимости от возраста и предшествующей химиотерапии.

• Противопоказания

  Тяжелая миелодепрессия, беременность, лактация (грудное вскармливание), повышенная чувствительность к темозоломиду или к дакарбазину.

• Побочные действия

  Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, запор, анорексия, диарея, боли в животе, диспепсия, нарушение вкуса.
  
  Со стороны ЦНС: утомляемость, головная боль, сонливость, головокружение, парестезии.
  
  Дерматологические реакции: кожные высыпания, алопеция, кожный зуд.
  
  Со стороны дыхательной системы: одышка.
  
  Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения и нейтропения 3 или 4 степени, панцитопения, лейкопения и анемия.
  
  Прочие: лихорадка, астения, снижение массы тела, недомогание, озноб.

• Показания к применению

  Злокачественные глиомы (в т.ч. мультиформная глиобластома, анапластическая астроцитома) при наличии рецидива или прогрессирования заболевания после стандартной терапии; распространенная метастазирующая злокачественная меланома (в качестве терапевтического средства первого ряда).

• Взаимодействие

  При одновременном применении темозоломида с вальпроевой кислотой наблюдается слабовыраженное, но статистически значимое снижение клиренса темозоломида.
  
  Про одновременном применении темозоломида с другими препаратами, оказывающими угнетающее влияние на костный мозг, возможно повышение риска развития миелосупрессии.

• Фармакодинамика

  В системном кровотоке при физиологических значениях рН подвергается быстрому химическому превращению с образованием активного соединения - монометилтриазеноимидазолкарбоксамида (МТИК).
  
  Считается, что цитотоксичность МТИК обусловлена, в первую очередь, алкилированием гуанина в положении О6 и дополнительным алкилированием в положении N7.
  
  По-видимому, цитотоксические повреждения, возникающие вследствие этого, запускают механизм аберрантного восстановления метилового остатка.

• Особые указания

  С осторожностью применять у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени или почек, больных пожилого возраста (т.к. у лиц старше 70 лет риск развития нейтропении и тромбоцитопении выше, чем у более молодых).
  
  Клинический опыт применения при мультиформной глиобластоме у детей до 3 лет и при злокачественной меланоме у детей и подростков до 18 лет отсутствует. Клинический опыт применения при глиоме у детей старше 3 лет ограничен.

• Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

  Темозоломид может вызывать сонливость и чувство усталости и поэтому отрицательно влиять на способность к вождению автотранспорта и управлению сложными механизмами.

• Состав

  В 1 капсуле содержится активное вещество: темозоломид - 180 мг.

• Фармакокинетика

  После приема внутрь быстро всасывается из ЖКТ.
  
  Cmax темозоломида в плазме достигается в среднем через 0.5-1.5 ч (минимум - через 20 мин) после приема однократной дозы.
  
  При приеме вместе с пищей наблюдалось снижение Сmax на 33% и уменьшение AUC на 9%.
  
  Темозоломид быстро проникает через ГЭБ и поступает в спинномозговую жидкость.
  
  Связывание с белками плазмы составляет 10-20%.
  
  T1/2 из плазмы составляет примерно 1.8 ч. Быстро выводится из организма главным образом почками.
  
  Через 24 ч после приема внутрь около 5-10% дозы определяется в неизмененном виде в моче; остальная часть выводится в виде 4-амино-5-имидазол-карбоксамида гидрохлорида или неидентифицированных полярных метаболитов.

• Применение при беременности и кормлении грудью

  Противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
  
  Мужчины и женщины детородного возраста должны пользоваться эффективными противозачаточными средствами во время лечения и в течение как минимум 6 мес после окончания лечения.
  
  Клинический опыт применения при мультиформной глиобластоме у детей до 3 лет и при злокачественной меланоме у детей и подростков до 18 лет отсутствует. Клинический опыт применения при глиоме у детей старше 3 лет ограничен.

• Источники
  1. Государственный реестр лекарственных средств
  2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX)
  3. Международная классификация болезней (МКБ-10)
  4. Официальная инструкция от производителя

  

  Проверено фармацевтом

  Акимова Елена Ивановна

  Фармацевт

  Стаж с 2009 года