Толперизон-OBL 50 мг 30 шт таблетки покрытые пленочной оболочкой

Инструкция по применению Толперизон-OBL 50 мг 30 шт таблетки покрытые пленочной оболочкой

• Описание
  Миорелаксант центрального действия.

• Способ применения и дозы

  Внутрь , после еды, запивая стаканом воды.
  Биодоступность толперизона снижается при приеме натощак.
  Доза подбирается исходя из индивидуальной потребности пациента и переносимости препарата

  Взрослые

  Рекомендованная суточная доза, в зависимости от индивидуальной потребности и переносимости пациентом, составляет 150-450 мг, разделенная на 3 приема.

  Пациенты с почечной недостаточностью

  Опыт применения толперизона у пациентов с почечной недостаточностью ограничен, у данной категории пациентов чаще возникали нежелательные реакции. Поэтому у пациентов с нарушением функции почек средней степени необходимо проводить подбор дозы толперизона с тщательным наблюдением состояния здоровья пациента и контролем функции почек. При тяжелом поражении почек назначение толперизона не рекомендуется.

  Пациенты с печеночной недостаточностью

  Опыт применения толперизона у пациентов с печеночной недостаточностью ограничен, у данной категории пациентов чаще возникали нежелательные реакции. Поэтому у пациентов с нарушениями функции печени средней степени необходимо проводить подбор дозы с тщательным наблюдением состояния здоровья пациента и контролем функции печени. При тяжелом поражении печени назначение толперизона не рекомендуется.

• Противопоказания
  Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата или химически сходному эперизону, миастения gravis, детский возраст до 18 лет, беременность, период грудного вскармливания. В связи с наличием в составе лактозы пациенты с непереносимостью лактозы, дефицитом лактазы или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не должны принимать препарат.
  

  С осторожностью 

  Препарат следует нрименять с осторожностью у женщин, пациентов с гиперчувствительностыо к лидокаину и/или другим препаратам с аллергией в анамнезе (см. раздел "Особые указания"), у пациентов с почечной и печеночной недостаточностью (см. раздел "Способ применения и дозы").

  Если у вас имеется какое-либо из вышеперечисленных состояний/заболеваний, перед приемом препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом.

  
  
  

• Побочные действия

  Профиль безопасности толперизона оценивался по данным постмаркетингового применения более чем у 12 000 пациентов.

  В соответствии с этими данными наиболее частыми были нарушения со стороны кожи и подкожных тканей, общие расстройства, нарушения со стороны нервной системы и желудочно-кишечного тракта.

  При постмаркетинговом применении реакции гиперчувствительности составили 50-60 % всех побочных реакций. Большинство побочных реакций не были серьезными и проходили самостоятельно. Жизнеугрожающие реакции гиперчувствительности регистрировались очень редко.

  Побочных реакции риведены ниже в соответствии с классификацией MedDRA и частотой: нечасто (от ≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, до < 1/1000) и очень редко (< 1/10000); частота неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных).

  Нарушение со стороны крови и лимфатической системы

  Очень редко: анемия,лимфаденопатия.

  Нарушения со строны иммунной системы

  Редко: реакция гиперчувствителности,анафилактическая реакция;

  Очень редко:анафилактический шок;

  Частота неизвестна: ангионевротический отек, включая отек лица, губ.

  Нарушения со стороны обмена веществ и питания

  Нечасто: анорексия;

  Очень редко: полидипсия.

  Нарушения психики

  Нечасто: бессонница, нарушения сна;

  Редко: снижение активности, депрессия;

  Очень редко: спутанность сознания.

  Нарушения со стороны нервной системы

  
  

  Нечасто: головная боль, головокружение, сонливость;

  Редко: нарушение внимания, тремор, эпилепсия, гипестезия, парестезия, летаргия.

  Нарушения со стороны органа зрения

  Редко: нечеткость зрения.

  Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения

  Редко: шум в ушах, вертиго.

  Нарушения со стороны сердца

  Редко: стенокардия, тахикардия, ощущение сердцебиения;

  Очень редко: брадикардия.

  Нарушения со стороны сосудов

  Нечасто: артериальная гипотензия;

  Редко: "приливы".

  Нарушения со стороны дыхательной системы. органов грудной клетки и средостения

  Редко: одышка, носовое кровотечение, учащенное дыхание.

  Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

  Нечасто - дискомфорт в животе, диарея, сухость во рту, диспепсия, тошнота;

  Редко - боль в эпигастральной области, запор, метеоризм, рвота.

  Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

  Редко: печеночная недостаточность легкой степени.

  Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

  Редко - аллергический дерматит, повышенная потливость, кожный зуд, крапивница, кожная сыпь.

  Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани

  Нечасто: мышечная слабость, миалгия, боль в конечностях;

  Редко: дискомфорт в конечностях;

  Очень редко: остеопения.

  Общие расстройства и нарушения в месте введения

  Нечасто: астения, дискомфорт, усталость;

  Редко: чувство опьянения, чувство жара, раздражительность, жажда;

  Очень редко: дискомфорт в грудной клетке.

  Лабораторные и инструментальные данные

  Редко: снижение артериального давления, гипербилирубинемия, изменение активности печеночных ферментов, тромбоцитопения, лейкоцитоз;

  Очень редко: увеличение концентрации креатинина в плазме крови.

  Если любые из указанных в инсттрукции нежелательных реакций усугубляются или Вы заметили любые другие нежелательные реакции, не указанные в инструкции, сообщите об этом лечащему врачу.

• Показания к применению
  • симптоматическое лечение спастичности у взрослых, обусловленной инсультом;
  • миофасциальный болевой синдром средней и тяжелой степени (в том числе мышечный спазм при дорсопатиях).

• Срок годности
  3 года.
  Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
  

• Взаимодействие

  В фармакокинетических исследованиях лекарственных взаимодействий установлено, что совестный прием толперизона с субстратом изофермента CYP2D6 декстрометорфаном способствует увеличению концентрации в крови средств, которые метаболизируются преимущественно изоферментом CYP2D6, например, тиоридазона, толтеродина, венлафаксина, атомоксетина, дезипрамина, декстрометорфана, метопролола, небиолола и перфеназина.

  В исследованиях in vitro на микросомах печени человека и гепатоцитах человека выраженное ингибирование или индукция других изоферментов СYР2В6, СYР2С8, СYР2С9, СYР2С19, СYР1А2, СYРЗА4 не подтверждены.

  Повышение экспозиции толперизона не ожидается после одновременного введения субстратов изофермента CYP2D6 и/или других препаратов из-за разнообразия метаболических путей щолперизона.

  Биодоступность толперизона снижается при приеме натощак, поэтому применение препарата рекомендуется после приема пищи.

  Хотя толперизон влияет на центральную нервную систему, его потенциальный седативный эффект низкий. В случае совместного приема с другими миорелаксантами центрального действия следует оценить необходимость снижения дозы толперизона.

  Толперизон усиливает действие нифлумовой кислоты, поэтому следует уменьшить дозу нефлумовой кислоты или другого нестероидного противовоспалительного препарата (НПВП) в случае одновременного применения с толперизоном.

• Фармакодинамика
  Толперизон является миорелаксантом центрального действия. Точный механизм действия полностью не выяснен. Толперизон обладает высокой аффинностью к нервной ткани, достигая наибольшей концентрации в стволе головного мозга, спинном мозге и периферической нервной системе. Основной эффект толперизона опосредован торможением спинальных рефлекторных дуг. Вероятно, этот эффект совместно с устранением облегчения возбуждения по нисходящим путям обеспечивает терапевтическое воздействие толперизона. Химическая структура толперизона схожа со структурой лидокаина. Подобно лидокаину, он обладает мембраностабилизирующим действием и снижает электрическую возбудимость двигательных нейронов и первичных афферентных волокон. Толперизон дозозависимо тормозит активность потенциалзависимых натриевых каналов. Соответственно, снижается амплитуда и частота потенциала действия.
  Был доказан угнетающий эффект на потенциалзависимые кальциевые каналы. Предполагается, что в дополнение к его мембраностабилизирующему действию толперизон может также тормозить выброс медиатора. Толперизон обладает некоторыми слабыми свойствами альфаадренергических тагонистов и антимускариновым действием.

• Условия хранения
  При температуре не выше 25 °С.
  Хранить в недоступном для детей месте!
  

• Особые указания

  Наиболее частыми нежелательными реакциями при применении толперизона в пострегистрационном периоде были реакции гиперчувствительности. Их выраженность варьирует от легких кожных реакций до тяжелых системных реакций, включая анафилактический шок. Симптомами реакции гиперчувствительности могут быть: сыпь, крапивница, зуд, ангионевротический отек, тахикардия, артериальная гипотензия, одышка.

  Женщины и пациенты с повышенной чувствительностью к другим препаратам или с аллергией в анамнезе могут быть подвержены более высокому риску гиперчувствительности к толперизону.

  В случае известной гиперчувствительности к лидокаину при применении толперизона следует соблюдать повышенную осторожность из-за возможных перекрестных реакций. Необходимо рекомендовать пациентам иметь настороженность в отношении возможных симптомов аллергии. Пациенты должны быть осведомлены о том, что при появлении симптомов аллергии следует прекратить прием толперизона и немедленно обратиться за медицинской помощью.

  После эпизода гиперчувствительности к толперизону повторно назначать препарат нельзя.
  Препарат Толперизон-OBL ссодержит лактозы моногидрт.Пациетам с редкой наследственной непереносимостью лактозы и глюозо-галактозной мальабсорбцией не следует приимать Толперизон-OBL.

• Передозировка

  Симптомы передозировки чаще всего вкчючают: сонливость, желудочно-кишечные нарушения (тошнота, рвота, боль в эпигастрии), тахикардию, повышение артериального давления, брадикинезию и вертиго. В тяжелых случаях - судороги, кома.

  Лечение: специфического антидота нет, рекомендована симптоматическая терапия.

• Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
  Толперизон не оказывает влияния на с особность к управлению транспортными средствами и механизмами. Пациентам, у которых сть головокружение, сонливость, нарушение внимания, эпилепсия, нечеткость зрения ил мышечная слабость во время приема толперизона, следует проконсультироваться с врачом.

• Состав
  1 таблетка содержит:
  действующее вещество: толперизона гидрохлорида - 50 мг или 150 мг ;
  вспомогательные вещества: лимонная кислота моногидрат, лактолоза моногидрат,гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза), кросповидон,ки­слота стеариновая,кальция стеарат;
  вспомогательные вещества для оболочки:гипромеллоза(гидроксипропилметилцеллюлоза),титана диоксид,макрогол 6000(полиэтиленгликоль 6000).
  

• Фармакокинетика

  Всасывание

  После приема внутрь толперизон хорошо всасывается в тонком кишечнике. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 30 мин-1 ч после приема.
  По причине выраженного пресистемного метаболизма биодоступность составляет около 20%. Богатая жирами пища увеличивает биодоступность принятого внутрь толперизона примерно на 100 % и увеличивает максимальную п азменную концентрацию примерно на 45 % по сравнению с приемом препарата натощак, задерживая время достижения максимальной концентрации примерно на 30 минут.

  Метаболизм

  Толперизон интенсивно метаболизируется в печени и почках. Фармакологическая активность метаболитов неизвестна.

  Выведение

  Практически полностью (более 99%) выводится почками в форме метаболитов. Период полувыведения после приема внутрь - около 2,5 ч.

• Применение при беременности и кормлении грудью

  Беременность

  В экспериментальных исследованиях на животных не выявлено тератогенного действия толперизона. По причине отсутствия значимых клинических данных толперизон не следует применять при беременности, за исключением случаев, когда ожидаемая польза превышает возможный риск для плода.

  Период грудного вскармливания

  Поскольку данные о выделении толперизона с грудным молоком отсутствуют, то его применение в период кормления грудью противопоказано.

• Источники
  1. Государственный реестр лекарственных средств
  2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX)
  3. Международная классификация болезней (МКБ-10)
  4. Официальная инструкция от производителя

  

  Проверено фармацевтом

  Мартиросянц Стелла Александровна

  Провизор

  Стаж с 2017 года