Торасемид 5 мг 20 шт таблетки

Инструкция по применению Торасемид 5 мг 20 шт таблетки

• Описание
  Диуретики; "петлевые" диуретики; сульфонамиды.

• Способ применения и дозы

  Препарат принимают внутрь 1 раз в сутки после еды, запивая небольшим количеством воды.

  При необходимости принять половину таблетки необходимо воспользоваться специальным делителем таблеток.

  Отечный синдром различного генеза, в т.ч. при хронической сердечной недостаточности, заболеваниях печени, легких и почек

  Терапевтическая доза составляет 5 мг 1 раз в сутки. При необходимости дозу следует постепенно увеличить до 20-40 мг 1 раз в сутки.

  Максимальная разовая доза - 40 мг, ее превышать не рекомендуется (отсутствует опыт применения).

  Препарат назначают на длительный период или до момента исчезновения отеков.

  Артериальная гипертензия

  Начальная доза составляет 2,5 мг (1/2 таблетки с дозировкой 5 мг) 1 раз в сутки.

  При необходимости доза может быть увеличена до 5-10 мг 1 раз в сутки. Если доза 10 мг не дает требуемого эффекта, в лечебную схему нужно добавить гипотензивный препарат другой группы.

  Пациентам пожилого возраста коррекция дозы не требуется.

• Противопоказания
  • Гиперчувствительность к торасемиду или к любому другому компоненту препарата;
  • гиперчувствительность на сульфонамиды (сульфаниламидные противомикробные средства или препараты сульфонилмочевины);
  • почечная недостаточность с анурией;
  • печеночная кома и прекома;
  • рефрактерная гипокалиемия;
  • рефрактерная гипонатриемия;
  • гиповолемия (с артериальной гипотензией или без нее) или дегидратация;
  • резко выраженные нарушения оттока мочи любой этиологии (включая одностороннее поражение мочевыводящих путей);
  • гликозидная интоксикация;
  • острый гломерулонефрит;
  • синоатриальная и атриовентрикулярная блокада II - III степени;
  • аритмия;
  • декомпенсированный аортальный и митральный стеноз;
  • гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
  • повышение центрального венозного давления (более 10 мм рт.ст.);
  • гиперурикемия;
  • детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
  • беременность;
  • период грудного вскармливания;
  • одновременное применение аминогликозидов и цефалоспоринов.

  Поскольку в состав препарата входит лактоза, не рекомендуется применять препарат у пациентов с редкой наследственной непереносимостью галактозы, при дефиците лактазы, глюкозо-галактозной мальабсорбции.

  
  

  С осторожностью:  

  С осторожностью следует назначать при артериальной гипотензии, стенозирующем атеросклерозе церебральных артерий, гипопротеинемии, предрасположенности к гиперурикемии, нарушении оттока мочи (доброкачественная гиперплазия предстательной железы, сужение мочеиспускательного канала или гидронефроз), желудочковой аритмии в анамнезе, остром инфаркте миокарда (увеличение риска развития кардиогенного шока), при диарее, панкреатите, сахарном диабете (снижение толерантности к глюкозе), нарушении функции печени и/или почек, гепаторенальном синдроме, подагре, анемии, гипокалиемии, гипонатриемии.

  Одновременное применение сердечных гликозидов, аминогликозидов или цефалоспоринов, кортикостероидов или адренокортикотропного гормона (АКТГ).

• Побочные действия

  Частота побочных эффектов, приведенных ниже, определялась соответственно следующему (классификация Всемирной организации здравоохранения): очень часто (более 10%); часто (более 1% и менее 10%); нечасто (более 0,1% и менее 1%); редко (более 0,01% и менее 0,1%); очень редко (менее 0,01%), включая отдельные сообщения; частота неизвестна (не может быть оценена при помощи доступных данных).

  Со стороны крови и лимфатической системы

  Частота неизвестна - тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, апластическая или гемолитическая анемия.

  Со стороны обмена веществ и питания

  Нечасто - гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия;

  Частота неизвестна - снижение толерантности к глюкозе (возможна манифестация латентно протекающего сахарного диабета).

  Со стороны нервной системы

  Часто - головокружение, головная боль, сонливость;

  Нечасто - судороги мышц нижних конечностей;

  Частота неизвестна - спутанность сознания, обморок, парестезии в конечностях (ощущение онемения, «ползания мурашек» и покалывания).

  Со стороны органа зрения

  Частота неизвестна - нарушение зрения.

  Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения

  Частота неизвестна - нарушение слуха, звон в ушах и потеря слуха (носит, как правило, обратимый характер) обычно у пациентов с почечной недостаточностью или гипопротеинемией (нефротический синдром).

  Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы

  Нечасто - экстрасистолия, тахикардия, аритмия, усиленное сердцебиение, покраснение лица;

  Частота неизвестна - чрезмерная артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия, коллапс, тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия, гиповолемия.

  Со стороны дыхательной системы

  Нечасто - носовые кровотечения.

  Со стороны пищеварительной системы

  Часто - диарея;

  Нечасто - боль в животе, метеоризм;

  Частота неизвестна - сухость во рту, тошнота, рвота, потеря аппетита, панкреатит, диспепсические расстройства, внутрипеченочный холестаз.

  Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

  Часто - увеличение частоты мочеиспускания, полиурия, никтурия;

  Нечасто - учащенные позывы к мочеиспусканию;

  Частота неизвестна - олигурия, задержка мочи (например, у пациентов с обструкцией мочевыводящих путей), интерстициальный нефрит, гематурия, повышение концентрации мочевины и креатинина в крови.

  Со стороны половых органов

  Частота неизвестна - нарушение потенции.

  Общие расстройства и нарушения в месте введения

  Нечасто - астения (истощение), жажда, слабость, повышенная утомляемость, гиперактивность, нервозность.

  Лабораторные показатели

  Нечасто - увеличение числа тромбоцитов;

  Частота неизвестна - гипергликемия, гиперурикемия, снижение числа эритроцитов, лейкоцитов и тромбоцитов, небольшое повышение активности щелочной фосфатазы в крови, повышение активности некоторых печеночных ферментов (например, гамма-глутамилтрансферазы).

  Со стороны кожи и подкожных тканей

  Частота неизвестна - кожный зуд, сыпь, крапивница, полиморфная эритема, эксфолиативный дерматит, пурпура, васкулит, фотосенсибилизация.

  Со стороны опорно-двигательного аппарата

  Частота неизвестна - мышечная слабость.

  Со стороны водно-электролитного и кислотно-щелочного баланса

  Частота не известна - гипонатриемия, гипохлоремия, гипокалиемия, гипомагниемия, гипокальциемия, метаболический алкалоз. Симптомами, указывающими на развитие нарушений электролитного и кислотно-щелочного состояния, могут быть головная боль, спутанность сознания, судороги, тетания, мышечная слабость, нарушения ритма сердца и диспепсические расстройства; гиповолемия и дегидратация (чаще у пациентов пожилого возраста), которые могут привести к гемоконцентрации с тенденцией к развитию тромбоза.

• Показания к применению
  • Отечный синдром различного генеза, в т.ч. при хронической сердечной недостаточности, заболеваниях печени, почек и легких;
  • артериальная гипертензия.

• Срок годности

  3 года.

  Не использовать препарат после истечения срока годности.

• Взаимодействие

  Торасемид повышает концентрацию и риск развития нефро- и ототоксического действия цефалоспоринов, аминогликозидов, хлорамфеникола, этакриновой кислоты, антибиотиков, салицилатов, препаратов платины (например, цисплатина), амфотерицина В (вследствие конкурентного выведения почками).

  Торасемид повышает эффективность диазоксида и теофиллина, снижает эффективность гипогликемических средств, аллопуринола.

  Прессорные амины и торасемид взаимно снижают эффективность друг друга.

  Биодоступность и, как следствие, эффективность торасемида может быть снижена при совместной терапии с колестирамином.

  Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию торасемида в сыворотке крови.

  При одновременном применении минерало- и глюкокортикостероидов, амфотерицина В повышается риск развития гипокалиемии, с сердечными гликозидами - возрастает риск развития гликозидной интоксикации вследствие гипокалиемии (для высоко- и низкополярных сердечных гликозидов) и удлинения Т1/2 (для низкополярных сердечных гликозидов).

  Торасемид снижает почечный клиренс препаратов лития и повышает вероятность развития интоксикации.

  Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС), сукральфат снижают диуретический эффект вследствие ингибирования синтеза простагландина, нарушения активности ренина в плазме крови и выведения альдостерона.

  Торасемид усиливает действие гипотензивных средств, нервно-мышечную блокаду деполяризующих миорелаксантов (суксаметоний) и ослабляет действие недеполяризующих миорелаксантов (тубокурарин).

  При одновременном приеме салицилатов в высоких дозах на фоне терапии торасемидом увеличивается риск проявления их токсичности (вследствие конкурентного выведения почками).

  Последовательное или одновременное применение торасемида с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) или антагонистами рецепторов ангиотензина II может привести к сильному снижению артериального давления. Этого можно избежать, снизив дозу торасемида или временно отменив его.

  При одновременном применении с пробенецидом или метотрексатом возможно уменьшение эффективности торасемида (одинаковый путь секреции). С другой стороны, торасемид может приводить к снижению почечной элиминации этих лекарственных средств.

  Совместное применение с ингибиторами изофермента CYP2C9 (например, амиодарон, флуконазол) может приводить к повышению концентрации торасемида в крови. Совместное применение с индукторами CYP2C9 (например, рифампицин) может приводить к понижению концентрации торасемида в крови. Необходимо контролировать артериальное давление и диуретический эффект при совместном применении торасемида с такими лекарственными препаратами, а также при необходимости изменять дозу торасемида.

  Из-за влияния торасемида на метаболизм через цитохром CYP2C9, он может влиять на эффективность и безопасность применения лекарственных препаратов, метаболизирующихся через CYP2C9, таких как целекоксиб, или на лекарственные препараты с узким терапевтическим действием, например, варфарин или фенитоин. В таких случаях необходимо следить за пациентами и при необходимости изменять дозу.

  При одновременном применении циклоспорина и торасемида увеличивается риск развития подагрического артрита вследствие того, что циклоспорин может вызвать нарушение экскреции уратов почками, а торасемид - гиперурикемию.

  Сообщалось, что у пациентов с высоким риском развития нефропатии, получающих торасемид внутрь, при введении рентгеноконтрастных средств нарушения функций почек наблюдались чаще, чем у пациентов с высоким риском развития нефропатии, которым перед введением рентгеноконтрастных средств проводили внутривенную гидратацию.

• Фармакодинамика

  Торасемид является «петлевым» диуретиком. Однако при низких дозах его фармакодинамический профиль приобретает свойства тиазидного класса диуретиков касательно уровня и продолжительности диуреза. В более высоких дозах торасемид вызывает быстрый дозозависимый диурез.

  Основной механизм действия препарата обусловлен обратимым связыванием торасемида с ко-транспортером ионов натрия/хлора/калия, расположенным в апикальной мембране толстого сегмента восходящего отдела петли Генле. В результате этого снижается или полностью ингибируется реабсорбция ионов натрия и уменьшается осмотическое давление внутриклеточной жидкости и реабсорбция воды. Блокирует альдостероновые рецепторы в миокарде, уменьшает фиброз и улучшает диастолическую функцию миокарда.

  Торасемид в меньшей степени, чем фуросемид, вызывает гипокалиемию, при этом проявляет большую активность и его действие более продолжительно.

  Максимальный диуретический эффект развивается через 2-3 ч после приема препарата внутрь.

  Назначение здоровым субъектам доз от 5 до 100 мг приводило к логарифмически пропорциональному увеличению диуретической активности.

  Торасемид можно применять в течение длительного времени.

• Условия хранения

  В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C.

  Хранить в недоступном для детей месте!

• Особые указания

  Применять строго по назначению врача.

  Диуретический эффект сохраняется до 18 ч, это облегчает переносимость терапии из-за отсутствия очень частого мочеиспускания в первые часы после приема препарата внутрь, ограничивающего активность пациентов.

  Пациенты с повышенной чувствительностью к сульфаниламидам и производным сульфонилмочевины могут иметь перекрестную чувствительность к препарату торасемид. Пациентам, получающим высокие дозы препарата торасемид в течение длительного периода, во избежание развития гипонатриемии, метаболического алкалоза и гипокалиемии, рекомендуется диета с достаточным содержанием поваренной соли и применение препаратов калия.

  Риск гипокалиемии наибольший у пациентов с циррозом печени, выраженным диурезом, при недостаточном потреблении электролитов с пищей, а также при одновременном лечении кортикостероидами или АКТГ (адренокортикотропный гормон).

  Повышенный риск развития нарушений водно-электролитного баланса отмечается у больных с почечной недостаточностью. В ходе курсового лечения необходимо периодически контролировать концентрацию электролитов в плазме крови (в т.ч. натрий, кальций, калий, магний), кислотно-основное состояние, остаточный азот, креатинин, мочевую кислоту, липиды и проводить при необходимости соответствующую коррекционную терапию (с большей кратностью у пациентов с частой рвотой и на фоне парентерально вводимых жидкостей).

  При появлении или усилении азотемии и олигурии у пациентов с тяжелыми прогрессирующими заболеваниями почек, рекомендуется приостановить лечение.

  Подбор режима дозирования у пациентов с асцитом на фоне цирроза печени следует проводить в условиях стационара (нарушения водно-электролитного баланса могут повлечь развитие печеночной комы). Данной категории пациентов показан регулярный контроль электролитов плазмы крови.

  Применение препарата торасемид может обуславливать обострение подагры.

  У больных сахарным диабетом или со сниженной толерантностью к глюкозе требуется периодический контроль концентрации глюкозы в крови и моче.

  У пациентов с гиперплазией предстательной железы, сужением мочеточников необходим контроль диуреза в связи с возможностью острой задержки мочи.

  У пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, особенно принимающих сердечные гликозиды, вызванная диуретиками гипокалиемия может стать причиной развития аритмий.

  У больных в бессознательном состоянии необходим контроль диуреза в связи с возможностью острой задержки мочи.

• Передозировка

  Симптомы: чрезмерно повышенный диурез, сопровождающийся снижением объема циркулирующей крови (ОЦК) и нарушением электролитного баланса крови, с последующим выраженным снижением артериального давления, сонливостью, спутанностью сознания, коллапсом; возможны желудочно-кишечные расстройства.

  Лечение: специфического антидота нет. Следует вызвать рвоту, провести промывание желудка, назначить активированный уголь. Лечение симптоматическое, снижение дозы или отмена препарата и одновременно восполнение ОЦК и показателей водно-­электролитного баланса и кислотно-щелочного баланса под контролем сывороточных концентраций электролитов, гематокрита. Гемодиализ неэффективен.

• Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
  В период лечения пациенты должны воздержаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

• Состав

  Состав на одну таблетку:

  Для дозировки 5 мг:

  Действующее вещество: торасемид - 5,0 мг.

  Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 44,0 мг, лактозы моногидрат - 26,4 мг, повидон - 1,6 мг, натрия карбоксиметилкрахмал (натрия крахмал гликолят) - 2,4 мг, магния стеарат - 0,6 мг.

  Для дозировки 10 мг:

  Действующее вещество: торасемид - 10,0 мг.

  Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 88,0 мг, лактозы моногидрат - 52,8 мг, повидон - 3,2 мг, натрия карбоксиметилкрахмал (натрия крахмал гликолят) - 4,8 мг, магния стеарат - 1,2 мг.

• Фармакокинетика

  Абсорбция

  После приема внутрь торасемид быстро и практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта.

  Максимальная концентрация (Сmах) торасемида в плазме достигается через 1-2 ч после приема препарата внутрь после еды.

  Биодоступность составляет 80-90% с незначительными индивидуальными вариациями.

  Распределение

  Связывание с белками плазмы - более 99%. Метаболиты M1, М3 и М5 связываются соответственно на 86%, 95% и 97%.

  Объем распределения (Vd) составляет 16 л. У пациентов с циррозом печени Vd увеличивается вдвое.

  Биотрансформация

  Торасемид метаболизируется в печени с участием изоферментов системы цитохрома Р450. В результате последовательных реакций окисления, гидроксилирования или кольцевого гидроксилирования образуются 3 метаболита - M1, М3 и М5. Гидроксил метаболиты обладают диуретической активностью. Метаболиты M1 и М3 добавляют 10% фармакологической активности, тогда как М5 неактивен.

  Элиминация

  Период полувыведения (Т1/2) торасемида и его метаболитов составляет 3-4 ч у здоровых субъектов. При наличии почечной недостаточности период полувыведения торасемида не изменяется, но период полувыведения метаболитов М3 и М5 удлиняется.

  Общий клиренс составляет 40 мл/мин, почечный клиренс - 10 мл/мин.

  В среднем около 83% от принятой дозы выводится почками: в неизмененном виде (24%) и в виде преимущественно неактивных метаболитов (M1 - 12%, М3 - 3%, М5 - 41%).

  У пациентов с нарушениями в печени было получено повышение плазменных концентраций торасемида, возможно из-за снижения печеночного метаболизма.

  У пациентов с сердечной или печеночной недостаточностью период полувыведения торасемида и метаболита М5 немного повышался, но кумуляция маловероятна.

  Характеристики отдельных групп пациентов

  Печеночная недостаточность

  Препарат противопоказан при печеночной коме и прекоматозном состоянии. При печеночной недостаточности концентрация торасемида в плазме крови повышается вследствие снижения метаболизма препарата в печени.

  У пациентов с сердечной или печеночной недостаточностью Т1/2 торасемида и метаболита М5 незначительно увеличен, кумуляция препарата маловероятна.

  У пациентов с циррозом печени Vd, Т1/2 и почечный клиренс повышены, но общий клиренс остается неизменным.

  Хроническая сердечная недостаточность

  У пациентов с хронической сердечной недостаточностью в стадии декомпенсации снижен печеночный и почечный клиренс препарата. У таких пациентов общий клиренс торасемида на 50% меньше, чем у здоровых добровольцев, а Т1/2 и общая биодоступность соответственно выше.

  Почечная недостаточность

  У пациентов с почечной недостаточностью, почечный клиренс торасемида заметно снижен, но это не отражается на общем клиренсе. Диуретический эффект при почечной недостаточности может быть достигнут путем применения в высоких дозах. При почечной недостаточности Т1/2 торасемида не изменяется, Т1/2 метаболитов М3 и М5 увеличивается. Торасемид и его метаболиты незначительно выводятся с помощью гемодиализа и гемофильтрации.

  Препарат противопоказан при почечной недостаточности с нарастающей азотемией.

  Дети

  Противопоказание: возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

  Лица пожилого возраста

  Пациентам пожилого возраста специального подбора дозы не требуется.

  Фармакокинетический профиль торасемида у пациентов пожилого возраста сходен с таковым у молодых пациентов, за тем исключением, что имеет место снижение почечного клиренса препарата из-за характерного возрастного нарушения функции почек у пожилых пациентов. Общий клиренс и Т1/2 при этом не меняются.

  Зависимость от пола и расовой принадлежности

  Влияние этнической и расовой принадлежности на фармакокинетику торасемида не изучалось.

• Применение при беременности и кормлении грудью

  Беременность

  Контролируемых исследований по применению торасемида у беременных не проводилось, препарат не рекомендуется применять во время беременности.

  Торасемид не обладает тератогенным эффектом и фетотоксичностью, проникает через плацентарный барьер, вызывая нарушения водно-электролитного обмена и тромбоцитопению у плода.

  Период грудного вскармливания

  Неизвестно, выделяется ли торасемид с грудным молоком. При необходимости применения препарата торасемид в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

• Источники
  1. Государственный реестр лекарственных средств
  2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX)
  3. Международная классификация болезней (МКБ-10)
  4. Официальная инструкция от производителя

  

  Проверено фармацевтом

  Шемякина Лада Владимировна

  Фармацевт

  Стаж с 2019 года