Утрожестан 400 мг 14 шт капсулы вагинальные

Инструкция по применению Утрожестан 400 мг 14 шт капсулы вагинальные

• Описание
  Гестаген.

• Способ применения и дозы

  Режим дозирования

  - Поддержка лютеиновой фазы во время подготовки к экстракорпоральному оплодотворению: рекомендуется применять препарат Утрожестан® в дозе от 300 мг до 600 мг в сутки в одно или два введения, начиная со дня инъекции хорионического гонадотропина, в течение I и II триместра беременности.

  Поддержка лютеиновой фазы в спонтанном или индуцированном менструальном цикле (при бесплодии, связанном с нарушением функции жёлтого тела): по 300 мг в сутки, начиная с 17-ого дня цикла на протяжении 10 дней, в случае задержки менструации и диагностики беременности лечение должно быть продолжено.

  Способ применения

  Только интравагинально. Капсулы следует вводить глубоко во влагалище. При однократном введении — предпочтительно на ночь, перед сном.

• Противопоказания

  - Гиперчувствительность к прогестерону или любому из вспомогательных веществ препарата;

  - тромбоз глубоких вен, тромбофлебит;

  - тромбоэмболические нарушения (тромбоэмболия лёгочной артерии, инфаркт миокарда, инсульт); внутричерепное кровоизлияние или наличие данных состояний/ заболеваний в анамнезе;

  - кровотечения из влагалища неясного генеза;

  - неполный аборт;

  - порфирия;

  - установленные или подозреваемые злокачественные новообразования молочной железы и половых органов;

  - тяжёлые заболевания печени (в том числе холестатическая желтуха, гепатит, синдромы Дубина-Джонсона, Ротора, злокачественные опухоли печени) в настоящее время или в анамнезе;

  - возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

  - период грудного вскармливания.

  С осторожностью:
  

  Заболевания сердечно-сосудистой системы, артериальная гипертензия, хроническая почечная недостаточность, сахарный диабет, бронхиальная астма, эпилепсия, мигрень, депрессия, гиперлипопротеинемия, нарушение функции печени лёгкой и средней степени тяжести, фоточувствительность.

  
  

• Побочные действия

  Сообщалось об отдельных случаях развития реакций местной непереносимости компонентов препарата (в частности, лецитина сои) в виде гиперемии слизистой оболочки влагалища, жжения, зуда, маслянистых выделений.

  Системные нежелательные реакции при интравагинальном применении препарата в рекомендуемых дозах, в частности, сонливость или головокружение (наблюдаемые при пероральном применении препарата), не отмечались.

  Нежелательные реакции, зарегистрированные при интравагинальном введении прогестерона, распределены по системно-органным классам с указанием частоты их возникновения в соответствии с рекомендациями ВОЗ: частота неизвестна (невозможно установить на основании имеющихся данных)».

  Системно -органные классы	Частота неизвестна (не может быть оценена по имеющимся данным)
  Нарушения со стороны половых органов и молочной железы	Вагинальное кровотечение Выделения из влагалища
  Нарушения со стороны кожи и подкожной ткани	Кожный зуд

  
  

• Показания к применению

  Прогестерондефицитные состояния у женщин:

  - поддержка лютеиновой фазы во время подготовки к экстракорпоральному оплодотворению;

  - поддержка лютеиновой фазы в спонтанном или индуцированном менструальном цикле.

• Срок годности

  4 года. Не применять по истечении срока годности.

  После вскрытия флакона: 30 дней.

• Взаимодействие

  Взаимодействие прогестерона с другими лекарственными средствами при интравагинальном применении не изучалось. Следует избегать одновременного интравагинального применения других лекарственных средств во избежание нарушения высвобождения и абсорбции прогестерона.

  Прогестерон может вызвать снижение толерантности к глюкозе, вследствие чего — увеличить потребность в инсулине или других гипогликемических препаратах у пациенток с сахарным диабетом.

  Влияние прогестерона на другие лекарственные средства:

  Прогестерон может:

  - усилить или ослабить коагулирующий эффект кумаринов и предотвратить коагулирующий эффект фениндиона;

  - повышать концентрацию циклоспорина в плазме крови и риск токсичности;

  - повышать концентрацию тизанидина в плазме крови;

  - снижать эффективность бромокриптина;

  - повышать аритмогенность бупивакаина;

  - влиять на результаты печёночных и/или эндокринных функциональных тестов;

  - препятствовать окислению некоторых производных бензодиазепина, таких как диазепам, хлордиазепоксид и альпразолам, и вызвать глюкуронирование оксазепама и лоразепама. Эти синергические эффекты, вероятно, не являются клинически значимыми, потому что терапевтический спектр бензодиазепинов является широким.

  Взаимодействие других препаратов с прогестероном

  Следующие препараты могут ускорить метаболизм прогестерона:

  - перампанел или топирамат;

  - некоторые антибиотики, такие как ампициллин, амоксициллин и тетрациклины, могут снизить концентрацию стероидов в плазме крови из-за нарушения кишечно-печёночной рециркуляции половых гормонов вследствие изменения кишечной микрофлоры;

  - рифампицин и рифабутин;

  - противоэпилептические препараты: фенитоин, фенобарбитал, карбамазепин, эсликарбазепин, окскарбазепин, фенобарбитал, примидон/руфинамид (путем индуцирования окислительного распада);

  - растительные лекарственные препараты, которые содержат зверобой продырявленный;

  - антиретровирусные препараты (блокаторы протеазы): дарунавир, нелфинавир, фосампренавир, лопинавир;

  - бозентан;

  - апрепитант.

  Следующие лекарственные средства могут препятствовать метаболизму прогестерона, что приведёт к увеличению его биодоступности:

  - противогрибковые препараты (флуконазол, итраконазол, кетоконазол, вориконазол);

  - иммунодепрессанты (такролимус);

  - статины (аторвастатин, розувастатин);

  - ингибиторы моноаминооксидазы (МАО) (селегилин).

• Фармакодинамика
  Действующим веществом препарата Утрожестан® является прогестерон, обладающий всеми свойствами эндогенного гормона прогестерона, вырабатываемым жёлтым телом яичника. Связываясь с рецепторами на поверхности клеток органов-мишеней, проникает в ядро, где, активируя ДНК, стимулирует синтез РНК. Способствует переходу слизистой оболочки матки из фазы пролиферации, вызываемой фолликулярным гормоном эстрадиолом, в секреторную фазу, а после оплодотворения — в состояние, необходимое для развития оплодотворённой яйцеклетки. Уменьшает возбудимость и сократимость мускулатуры матки и маточных труб. Способствует образованию нормального эндометрия. Стимулирует развитие концевых элементов молочной железы и индуцирует лактацию. Стимулируя протеинлипазу, увеличивает запасы жира; повышает утилизацию глюкозы; увеличивая концентрацию базального и стимулированного инсулина, способствует накоплению в печени гликогена; повышает выработку гонадотропных гормонов гипофиза; уменьшает азотемию, увеличивает выведение азота почками.

• Условия хранения

  Хранить в защищённом от света месте, при температуре не выше 25 °C.

  Хранить в недоступном для детей месте.

• Особые указания

  Препарат Утрожестан® нельзя применять с целью контрацепции.

  Препарат Утрожестан® следует применять с осторожностью у пациенток с заболеваниями и состояниями, которые могут усугубляться при задержке жидкости (артериальная гипертензия, сердечно-сосудистые заболевания, хроническая почечная недостаточность, эпилепсия, мигрень, бронхиальная астма); у пациенток с сахарным диабетом; нарушениями функции печени лёгкой и средней степени тяжести; фоточувствительностью.

  Пациентки с сопутствующими сердечно-сосудистыми заболеваниями или наличием их в анамнезе должны периодически наблюдаться врачом.

  Необходимо наблюдать за пациентками с депрессией в анамнезе, и в случае развития депрессии тяжёлой степени необходимо отменить препарат.

  Полный медицинский осмотр (включая исследование функции печени) должен быть проведён до начала лечения и регулярно во время лечения; применение препарата необходимо отменить в случае возникновения отклонений от нормальных показателей функциональных проб печени или холестатической желтухи.

  Применение препарата Утрожестан® после I триместра беременности может вызвать развитие холестаза.

  Препарат Утрожестан® не предназначен для лечения угрожающих преждевременных родов.

  Лечение должно быть прекращено после установления диагноза замершей беременности.

  В состав препарата Утрожестан® входит соевый лецитин, который может вызвать реакции местной непереносимости компонентов препарата в виде гиперемии слизистой оболочки влагалища, жжения, зуда, маслянистых выделений. Пациенткам с аллергией на сою следует избегать применения препарата Утрожестан®.

  При применении прогестерона возможно снижение толерантности к глюкозе и увеличение потребности в инсулине и других гипогликемических препаратах у пациенток с сахарным диабетом.

  При наличии тромбофлебита в анамнезе, пациентка должна находиться под тщательным наблюдением.

  В случае появления аменореи в процессе лечения, необходимо исключить наличие беременности.

  Если курс лечения начинается слишком рано в начале менструального цикла, особенно до 15-го дня цикла, возможны укорочения цикла и/или ациклические кровотечения. В случае ациклических кровотечений не следует применять препарат до выяснения их причины, включая проведение гистологического исследования эндометрия.

  При наличии в анамнезе хлоазмы или склонности к её развитию пациенткам рекомендуется избегать УФ-облучения.

  Применение прогестерона может влиять на результаты некоторых лабораторных анализов, включая показатели функции печени, щитовидной железы; параметры коагуляции; концентрацию прегнандиола.

• Передозировка

  Симптомы: сонливость, преходящее головокружение, эйфория, укорочение менструального цикла, дисменорея.

  Лечение: симптоматическое.

• Состав

  Состав на 1 капсулу вагинальную:

  Действующее вещество: прогестерон микронизированный 300 или 400 мг.

  Вспомогательные вещества: подсолнечное масло 447 мг/596 мг, лецитин соевый 3 мг/4 мг; капсула — желатин 266,9 мг/320,3 мг, глицерол 109,1 мг/130,9 мг, титана диоксид 5,8 мг/7,0 мг, вода очищенная — 18,2 мг/21,8 мг.

• Фармакокинетика

  Фармакокинетический профиль различных дозировок (например, 300 мг и 600 мг) прогестерона, вводимого во влагалище, является нелинейным. Концентрации системного прогестерона одинаковы при введении различных доз из-за локальных фармакодинамических процессов, таких как прямая пассивная диффузия или транспорт через местный кровоток или лимфоток, благодаря чему прогестерон будет переноситься из влагалища в матку.

  Всасывание

  Микронизированный прогестерон, вводимый во влагалище, быстро абсорбируется в плазме крови (4–12 мг/мл в зависимости от суточной дозы), а средняя Cmax достигается через 8 ч с меньшими индивидуальными колебаниями по сравнению с перорально принимаемыми формами.

  В клинических исследованиях при введении прогестерона интравагинально в дозе 300 мг ежедневно в течение 7 дней, концентрации прогестерона во влагалище были стабильны в течение всего времени введения, так что средняя концентрация постоянно превышала 6 нг/мл, а средняя концентрация составляла 8,03 г/мл.

  При введённого прогестерона интравагинально в суточной дозе 600 мг, концентрация прогестерона во влагалище также оставалась стабильной в течение всего времени введения, так что максимальная средняя концентрация составила 11,63 нг/мл. Cmax была выше при введении прогестерона в дозе 600 мг/сут по сравнению с дозой 300 мг/сут.

  Распределение

  Микронизированный прогестерон, вводимый интравагинально, проходит первый метаболический цикл во влагалище, когда прогестерон в первую очередь или избирательно распределяется в матке, вызывая повышение уровня гормонов во влагалище и близлежащих тканях. Связь с белками плазмы — 96–99 %, в основном с сывороточным альбумином (50–54 %) и транскортином (43–48 %).

  Метаболизм

  Метаболизируется с образованием преимущественно 3-альфа, 5-бета-прегнандиола.

  Концентрация 5-бета-прегнанолона в плазме крови не увеличивается.

  Выведение

  Выводится почками в виде метаболитов (95 %), основную часть составляет 3-альфа, 5-бета-прегнандиол (прегнандион).

• Применение при беременности и кормлении грудью

  Беременность

  Препарат следует применять с осторожностью во II триместре беременности из-за риска развития холестаза.

  Период грудного вскармливания

  Прогестерон проникает в грудное молоко, поэтому применение препарата противопоказано в период грудного вскармливания.

• Сертификаты и лицензии “Утрожестан 400 мг 14 шт капсулы вагинальные”
  

• Источники
  1. Государственный реестр лекарственных средств
  2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX)
  3. Международная классификация болезней (МКБ-10)
  4. Официальная инструкция от производителя

  

  Проверено фармацевтом

  Николаева Елена Юрьевна

  Фармацевт

  Стаж с 1981 года