Проверено фармацевтом
Акимова Елена Ивановна
Фармацевт
Стаж с 2009 года
Инструкция по применению Винпоцетин Велфарм 5 мг 50 шт таблетки
-
Описание
Мозговой кровоток улучшающее средство. -
Способ применения и дозы
Внутрь, после еды.
Курс лечения и дозировка определяется лечащим врачом.
Обычно суточная доза составляет 15-30 мг (по 5-10 мг 3 раза в день).
Начальная суточная доза составляет 15 мг. Максимальная суточная доза - 30 мг. Терапевтический эффект развивается приблизительно через неделю с начала приема препарата. Для достижения полного терапевтического эффекта требуется три месяца.
При заболеваниях почек и печени препарат назначают в обычной дозе, отсутствие кумуляции позволяет проводить длительные курсы лечения.
-
Противопоказания
- Гиперчувствительность к винпоцстину или другим компонентам препарата;
- острая фаза геморрагического инсульта;
- тяжелая форма ишемической болезни сердца;
- тяжелые нарушения ритма сердца;
- беременность, период грудного вскармливания;
- детский возраст до 18 лет (вследствие отсутствия данных клинических исследований);
- редко встречающаяся наследственная непереносимость галактозы (галактоземия), непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (в связи с наличием лактозы в составе препарата).
С осторожностью
Необходимо соблюдать меры предосторожности у пациентов с синдромом удлиненного интервала QT или при одновременном применении с препаратами, вызывающими удлинение этого интервала (необходимо периодически проводить мониторинг электрокардиографии (ЭКГ)).
-
Побочные действия
Частота побочных эффектов представлена в следующей градации: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000) и очень редко (<1/10000).
В клинических исследованиях показано, что нежелательные лекарственные реакции с частотой "часто" (>1/100) не возникали, поэтому эта категория частоты была исключена.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: редко - лейкопения, тромбоцитопения; очень редко - анемия, агглютинация эритроцитов.
Нарушения со стороны иммунной системы: очень редко - гиперчувствительность.
Нарушения со стороны обмена веществ: нечасто - гиперхолестеринемия; редко - снижение аппетита, анорексия, сахарный диабет, повышение уровня триглицеридов в крови; очень редко - увеличение массы тела.
Нарушения психики: редко - бессоница, нарушение сна, беспокойство; очень редко - эйфория, депрессия, тревога.
Нарушения со стороны нервной системы: нечасто - головная боль; редко - дисгевзия, ступор, односторонний парез, сонливость, амнезия; очень редко - тремор, спазмы, судороги.
Нарушения со стороны органа зрения: редко - отек соска зрительного нерва; очень редко - гиперемия конъюнктивы, нечеткость зрения, диплопия.
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто - вертиго; редко - гиперакузия, гипоакузия, шум в ушах.
Нарушения со стороны сердца: редко - ишемия/инфаркт миокарда, стенокардия, брадикардия, тахикардия, экстрасистолия, ощущение сердцебиения; редко - изменение ЭКГ (депрессия сегмента ST, удлинение интервала QT; очень редко - аритмия, фибрилляция предсердий.
Нарушения со стороны сосудов: нечасто - снижение артериального давления (АД); редко - повышение АД; приливы, тромбофлебит; очень редко - лабильность АД.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто - дискомфорт в животе, сухость во рту, тошнота; редко - боль в эпигастрии, запор, диарея, диспепсия, слюнотечение, рвота; очень редко - дисфагия, стоматит.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: редко - эритема, гипергидроз, зуд, крапивница, сыпь; очень редко - дерматит.
Общие нарушения: редко - астения, слабость, ощущение жара: очень редко - дискомфорт в грудной клетке.
Прочие: редко - снижение/повышение количества эозинофилов; очень редко - уменьшение протромбинового времени, снижение количества эритроцитов, увеличение мочевины, повышение лактатдегидрогеназы.
-
Показания к применению
Неврология. Симптоматическая терапия последствий ишемического инсульта, сосудистой всртебробазилярной недостаточности, сосудистой деменции, атеросклероза, сосудов головного мозга, посттравматической, гипертонической энцефалопатии.
Офтальмология. Хронические сосудистые заболевания сетчатки и сосудистой оболочки глаза.
Отология. Снижение слуха перцептивного типа, болезнь Меньера, шум в ушах. -
Срок годности
3 года.
Не использовать по истечении срока годности.
-
Взаимодействие
Взаимодействия не наблюдается при одновременном применении с бета-адреноблокаторами (хлоранолол, пиндолол), клоамидом, глибенкламидом, дигоксином, аценокумаролом, гидрохлоротиазидом и имипрамином.
Одновременное применение винпоцетина и метилдопы иногда вызывало некоторое усиление гипотензивного эффекта, поэтому при таком лечении требуется регулярный контроль артериального давления.
Несмотря на отсутствие данных, подтверждающих возможность взаимодействия, рекомендуется проявлять осторожность при одновременном применении с препаратами центрального противоаритмического и антикоагулянтного действия.
-
Фармакодинамика
Улучшает метаболизм головного мозга, увеличивая потребление глюкозы и кислорода тканью головного мозга.
Повышает устойчивость нейронов к гипоксии; усиливая транспорт глюкозы к головному мозгу, через гематоэнцефалический барьер; переводит процесс распада глюкозы на энергетически более экономный, аэробный путь; селективно блокирует кальций зависимую фосфодиэстеразу; повышает уровни аденозинмонофосфата (АМФ) и циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ) головного мозга.
Повышает концентрацию аденозинтрифосфата (АТФ) и соотношение АТФ/АМФ в тканях головного мозга; усиливает обмен норадреналина и серотонина головного мозга; стимулирует восходящую ветвь норадренергической системы, оказывает антиоксидантное действие.
Снижает агрегацию тромбоцитов и повышенную вязкость крови; увеличивает деформирующую способность эритроцитов и блокирует утилизацию эритроцитами аденозина; способствует повышению отдачи кислорода эритроцитами. Усиливает нейропротективное действие аденозина.
Увеличивает церебральный кровоток; снижает резистентность сосудов головного мозга без существенного изменения показателей системного кровообращения (артериальное давление, минутный объем, частота сердечных сокращений, общая периферическая резистентность).
Не только не оказывает эффекта "обкрадывания", но и усиливает кровоснабжение, прежде всего, в ишемизированных участках мозга с низкой перфузией.
-
Условия хранения
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
Хранить в местах, недоступных для детей.
-
Особые указания
Наличие синдрома пролонгированного интервала QT и прием препаратов, вызывающих удлинение интервала QT, требует периодического контроля ЭКГ. -
Передозировка
Симптомы. Случаи передозировки не зарегистрированы. Имеются сведения, что применение 60 мг винпоцетина в сутки безопасно. Однократный пероральный прием винпоцетина в дозе 360 мг не вызывает клинически значимых сердечно-сосудистых и прочих реакций.
Лечение. Промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия.
-
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Данных о влиянии винпоцетина на способность к управлению автомобилем и рабочими механизмами нет. -
Состав
Состав на одну таблетку:
Действующее вещество: винпоцетин - 5 мг, 10 мг;
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный), целлюлоза микрокристаллическая, повидон (поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский 12600±2700, пласдон К-17), магния стеарат, карбоксиметилкрахмал натрия (натрия крахмал гликолят, примогель).
-
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Время достижения максимальной концентрации (ТСmах) в плазме крови 1 ч. Всасывание происходит главным образом в проксимальных отделах желудочно-кишечного тракта. При прохождении через стенку кишечника не подвергается метаболизму.
Распределение
При пероральном введении радиоактивно меченого винпоцетина крысам наибольшая радиоактивность обнаруживалась в печени и желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в тканях отмечалась через 2-4 ч после введения. Концентрация в головном мозге не превышала значений, обнаруженных в крови.
У человека связь с белками плазмы составляет 66%. Биодоступность - около 7%. Объем распределения - 246,7±88,5 л., что свидетельствует о высоком связывании с тканями. Общий клиренс (66,7 л/ч) превышает скорость печеночного кровотока (50 л/ч), что указывает на внепеченочный метаболизм.
Метаболизм
Основным метаболитом является аповинкаминовая кислота (АВК), составляющая 25-30 % от исходного соединения. Площадь под кривой "концентрация-время" АВК после приема внутрь вдвое превышает таковую при внутривенном введении винпоцетина. Таким образом, винпоцетин подвержен выраженному эффекту "первого прохождения" через печень.
К прочим метаболитам относятся: гидроксивинпоцетин, гидрокси-АВК, АВК-диоксиглицинат и их конъюгаты (сульфаты и (или) глюкурониды). Выведение неизмененного винпоцетина низкое.
При нарушении функции печени или почек коррекция дозы не требуется, поскольку винпоцетин не кумулирует в организме.
Выведение
При многократном введении в дозе 5 и 10 мг винпоцетин проявляет линейную фармакокинетику, равновесная плазменная концентрация составляет 1,2±0,27 и 2,1 ±0,33 нг/мл соответственно.
Период полувыведения у человека составляет 4,83±1,29 ч. В исследованиях с радиоактивно меченым винпоцетином установлено, что выведение почками и кишечником происходит в соотношении 60:40%. Выведение аповинкаминовой кислоты осуществляется путем гломерулярной фильтрации.
У крыс и собак высокая концентрация обнаруживается в желчи, однако отмечена значительная энтерогепатическая рециркуляция.
Фармакокинетика у особых групп пациентов
Поскольку винпоцетин предназначен в первую очередь для лечения пожилых, необходимо учитывать замедление распределения и метаболизма, а также выведения у этой возрастной группы, особенно при длительном применении.
По результатам клинических исследований установлено, что фармакокинетика винпоцетина у пожилых существенно не отличается от молодых, кумуляции не происходит.
При нарушениях функции печени и почек кумуляция не отмечается, что позволяет проводить длительную терапию.
-
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности и в период грудного вскармливания препарат противопоказан.
Беременность:
Винпоцетин проникает через плаценту, но плазменная концентрация в плаценте и у плода ниже, чем у матери. Тератогенное и эмбриотоксическое действие не выявлено. В исследованиях па животных при введении высоких доз возникали плацентарные кровотечения и спонтанные аборты (предположительно вследствие увеличения плацентарного кровотока).
Период грудного вскармливания:
В течении часа в грудное молоко проникает 0,25 % принятой дозы препарата. При решении об отмене грудного вскармливания или отказа от лечения винпоцетином следует соотнести пользу грудного вскармливания для ребенка и пользу терапии винпоцетином для женщины.
-
Источники
- Государственный реестр лекарственных средств
- Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX)
- Международная классификация болезней (МКБ-10)
- Официальная инструкция от производителя