Описание препарата
Действующие вещества
Условия отпуска из аптек
Анастрозол форма выпуска
Состав
Фармакологический эффект
Фармакокинетика
От чего помогает Анастрозол
Анастрозол противопоказания
Как принимать и дозировка
Применение при беременности и кормлении грудью
Анастрозол побочные эффекты
Передозировка
Взаимодействие с другими препаратами
Особые указания
Сертификаты
Источники

Инструкция по применению на Анастрозол

Описание препарата

Анастрозол (Anastrozole) – это противоопухолевый препарат, который применяют в лечении рака молочной железы. Активное вещество лекарственного средства представляет собой нестероидный высокоселективный ингибитор фермента ароматазы. Он отвечает за трансформацию в периферических тканях андростендиона в эстрон, а затем в эстрадиол.
Действующие вещества

Анастрозол
Условия отпуска из аптек

Лекарственное средство можно купить в аптеке по рецепту врача. Цена Анастрозола зависит от количества таблеток в упаковке.
Анастрозол форма выпуска

Препарат выпускают в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой почти белого или белого цвета. Они имеют двояковыпуклую круглую форму. Пленочное покрытие может иметь шероховатость. В упаковке содержится 7, 10, 14, 28, 30, 56, 60 или 100 таблеток с инструкцией по применению с подробным описанием лекарства.
Состав

В 1 таблетке аптечного препарата содержится 1 мг анастрозола. Вспомогательные вещества зависят от рецептуры и производителя.
Фармакологический эффект

Анастрозол – это высокоселективный ингибитор ароматазы. Этот фермент помогает в периферических тканях трансформировать андростендион в эстерон, а далее в эстрадиол у женщин после наступления менопаузы. У больных раком уменьшение концентрации циркулирующего эстрадиола дает терапевтический эффект. Суточная дозировка в 1 мг у женщин после наступления менопаузы способствует уменьшению на 80% концентрации эстрадиола. Препарат не имеет эстрогенной, андрогенной и прогестероновой активности. Суточная дозировка до 10 мг не влияет на секрецию альдостерона и кортизола. То есть при использовании препарата нет необходимости в заместительном вводе кортикостероидов.

При лечении Анастрозолом, включая совместный прием с бисфосфонатами, не было обнаружено изменений концентрации в плазме липидов.

У больных ранним гормонопозитивным раком молочной железы после наступления менопаузы, принимающим Анастрозол, можно предотвратить изменения в костной системе согласно стандартам, которые установлены для терапии людей с определенным риском переломов.

Если сравнивать с лечением только Анастрозолом, комбинированная терапия (Анастрозолом и бисфосфонатами) у пациенток с высоким и средним риском переломов показала большую эффективность. Это установили уже спустя год лечения, получив показатели маркеров костной резорбции, структурного изменения костной ткани и минеральной плотности костей. Также в группе низкого риска не отмечались изменения показателей минеральной плотности костей при терапии только Анастрозолом и поддерживающей терапии кальцием и витамином D.
Фармакокинетика
Анастрозол всасывается быстро. Его наивысшая концентрация в плазме наступает через 2 часа после приема натощак. Скорость всасывания слегка уменьшает пища. Но она не влияет на степень всасывания и не воздействует на равновесную концентрацию средства в плазме в случае единичного приема суточной дозировки. Спустя неделю использования Анастрозола достигается примерно 90-95% равновесной концентрации в плазме. Данных о зависимости фармакокинетических показателей препарата от дозировки и времени не имеется. От возраста женщины после наступления менопаузы не зависят фармакокинетические показатели. У детей исследования не проводились.

Связь Анастрозола с белками плазмы крови составляет 40%. Вывод активного вещества осуществляется медленно. Время полувыведения – 40-50 часов. В постменопаузе у женщин оно метаболизируется экстенсивно. На протяжении 72 часов после использования выводится меньше 10% дозировки с мочой в неизменном виде.

Метаболизм препарата выполняется:
- глюкуронизацией;
- гидроксилированием;
- N-деалкилированием.
С мочой выводится большая часть метаболитов. Главным метаболитом является триазол. Он определяется в плазме и не ингибирует ароматазу. Клиренс активного вещества после приема внутрь не меняется при нарушении почечных функций и циррозе печени.
От чего помогает Анастрозол
Использование Анастрозола показано женщинам в период постменопаузы при:
- второй линии лечения распространенного рака молочной железы, который начал прогрессировать после терапии тамоксифеном;
- первой линии лечения метастатического рака молочной железы с гормональными неизвестными или положительными рецепторами у больной;
- адъювантном лечении раннего рака молочной железы с гормональными положительными рецепторами у больной, включая адъювантное лечение тамоксифеном на протяжении 2-3 лет.
Анастрозол противопоказания
Согласно инструкции по применению Анастрозол противопоказан при:
- детском возрасте;
- высокой чувствительности к компонентам препарата;
- предменопаузе;
- беременности и лактации;
- тяжелой печеночной недостаточности;
- тяжелой почечной недостаточности.
С осторожностью Анастрозол принимают при нарушениях печеночных функций, ишемической болезни сердца, нарушении липидного состава крови и остеопорозе.
Как принимать и дозировка

Анастрозол принимают внутрь 1 раз в день по 1 мг. Длительность терапии составляет максимум 5 лет. Если заболевание прогрессирует, то лечение завершают. Максимальная доза в сутки – 1 мг.
Применение при беременности и кормлении грудью

Таблетки Анастрозола противопоказаны при беременности и кормлении грудным молоком.
Анастрозол побочные эффекты
К побочным действиям относятся негативные эффекты со стороны:
- обмена веществ: незначительное увеличение уровня холестерина;
- центральной нервной системы: головные боли, сонливость, астения;
- пищеварительной системы: повышение уровня щелочной фосфатазы и гамма-глутамилтранспептидазы у женщин с раком молочной железы, диарея, анорексия, рвота, тошнота;
- эндокринной системы: истончение волос, сухость влагалища, приливы.
Также может появиться сыпь на коже.
Передозировка

Были установлены отдельные клинические случаи непреднамеренной передозировки Анастрозолом. Не установлена разовая доза медикамента, приводящая к угрожающим жизни ситуациям. Нет специфического антидота, поэтому при передозировке проводят симптоматическую терапию. Если пациентка находится в сознании, разрешено провоцировать рвоту. Также возможно проведение диализа. За больной необходимо наблюдать и осуществлять контроль функций жизненно важных систем и органов. Рекомендуется выполнять общую поддерживающую терапию.
Взаимодействие с другими препаратами

Анастрозол уменьшает эффект от приема эстрогенов. После приема пищи наблюдается снижение скорости всасывания активного вещества. Действие Анастрозола ослабляет тамоксифен, поэтому не рекомендуется их параллельный прием.
Особые указания

Польза Анастрозола не была доказана у пациенток с рецептор-отрицательной опухолью к эстрогенам, за исключением случаев, когда ранее был положительный ответ на тамоксифен. Безопасность и эффективность параллельного применения тамоксифена и анастрозола независимо от статуса гормональных рецепторов сопоставимы с аналогичными данными при использовании только тамоксифена. Суть этого механизма до сих пор не изучена. Если сравнивать терапию отдельно тамоксифеном и анастрозолом, то в последнем случае чаще встречаются ишемические заболевания. Но статической значимости этого нет.

Если есть сомнения относительно гормонального статуса женщины, то менопаузу подтверждают исследованиями половых гормонов в сыворотке крови.

Информации об использовании препарата у женщин с тяжелой/средней недостаточностью функций печени, тяжелой недостаточностью почек нет.

При наличии маточного кровотечения при приеме препарата нужно проконсультироваться и наблюдаться у гинеколога.

Одновременно с Анастрозолом не назначают лекарственные средства с эстрогеном, поскольку они обнулят его эффект.

Методом денситометрии в начале и процессе терапии оценивают минеральную плотность тканей костей у женщин с риском появления или уже имеющемся остеопорозе. Если есть необходимость, проводят лечение или профилактику заболевания под медицинским наблюдением.

Анастрозол способен уменьшить минеральную плотность ткани с последующим риском переломов, так как он снижает концентрацию циркулирующего эстрадиола. Если пациентки имеют высокий риск переломов, они должны проходить лечение согласно правилам терапии таких осложнений.

Данных об улучшении лечения Анастрозолом вместе с химиотерапией и одновременном приеме с препаратами, заменяющими рилизинг-гормон лютеинизирующего гормона, не имеется.

Нет точной информации о безопасности долгой терапии Анастрозолом.

Так как Анастрозол способен вызывать сонливость и астению, его прием может оказать негативное влияние на способность управления транспортом и выполнение работы, которая требует быстроты реакций и высокой концентрации.
Сертификаты
Источники
1. Государственный реестр лекарственных средств
2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX)
3. Международная классификация болезней (МКБ-10)
4. Официальная инструкция от производителя
Проверено фармацевтом Николаева Елена Юрьевна Фармацевт Стаж с 1981 года

Фотографии Анастрозол