Инструкция по применению на Ацекардол

Описание препарата

Ацекардол относится к антиагрегантным лекарственным средствам из группы нестероидных противовоспалительных препаратов. Применяется при лечении и профилактике некоторых болезней сердца и сосудов (подробнее см. в инструкции раздел «От чего помогает Ацекардол»).
Действующие вещества

Основным действующим веществом Ацекардола является ацетилсалициловая кислота. Она обеспечивает подавление агрегации тромбоцитов.
Ацекардол форма выпуска

Существует единая форма выпуска Ацекардола – таблетки кишечнорастворимые, которые покрывает пленочная оболочка. Они находятся в контурных ячейковых упаковках по 10 штук. В картонной коробке бывает одна, две, три или пять ячейковых упаковок (соответственно, 10, 20, 30 или 50 таблеток). К каждой прилагается инструкция по применению, в которой указано от чего Ацекардол помогает, как его принимать и другие важные сведения.
От чего помогает Ацекардол
Препарат назначают для лечения нестабильной стенокардии. Его также используют в профилактических целях при:
- инфаркте миокарда в острой форме при наличии определенных факторов риска (сахарного диабета, гиперлипидемии, артериальной гипертензии, ожирения, курения и возрастных изменений у пожилых);
- вероятности повторного инфаркта миокарда;
- рисках ишемического инсульта (в т. ч. на фоне преходящего нарушения мозгового кровообращения);
- вероятности возникновения тромбоэмболии после оперативных или инвазивных вмешательств на сосудах (после аортокоронарного или артериовенозного шунтирования, эндартерэктомии сонных артерий, ангиопластики и стентирования коронарных артерий, ангиопластики сонных артерий);
- рисках тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии (при длительном постельном режиме, например, после обширных хирургических вмешательств).
Как принимать и дозировка
Лекарство следует пить за полчаса до еды (минимум), запивая водой в больших количествах. Таблетки принимают целиком, не измельчая, не разжевывая и не разламывая, чтобы не повредить оболочку, которая обеспечивает высвобождение активного вещества в двенадцатиперстной кишке. Их назначают ежедневно или через день. Длительность курса определяет врач. Режим дозирования зависит от диагноза (от того, для чего Ацекардол назначают).

Профилактика

Суточная дозировка варьируется от 100 до 300 мг при профилактике:
- повторного инфаркта миокарда;
- повторений транзиторной ишемической атаки или повторного ишемического инсульта на фоне уже перенесенных нарушений мозгового кровообращения;
- тромботических осложнений после оперативных и инвазивных вмешательств на сосудах.
Такие же дозировки рекомендуются при лечении стабильной и нестабильной стенокардии.

При нестабильной стенокардии с вероятностью возникновения инфаркта миокарда в острой форме

Сначала назначают 200 или 300 мг (как можно быстрее при появлении первой симптоматики начинающегося инфаркта). После его развития аналогичные дозы применяют в течение месяца с последующим назначением профилактического курса для предотвращения повторного инфаркта.

Пропуск времени приема

Таблетку нужно принять сразу же, как вспомните об этом. После чего придерживайтесь привычной схемы. Если до следующего приема остается мало времени, выпейте только одну таблетку. Не удваивайте дозировку (имеется вероятность развития симптомов передозировки, которые описаны в соответствующем разделе).

Отмена

Не прерывайте курс самостоятельно. Сначала следует проконсультироваться с врачом. Синдрома «отмены» после окончания курса не наблюдается.

Особые группы

Применение в педиатрической практике вплоть до 18 лет противопоказано из-за отсутствия данных об эффективности и безопасности.

При функциональных нарушениях печени и/или почек в тяжелой форме Ацекардол противопоказан. При более легких формах таких патологий нужен осторожный подход.
Условия отпуска из аптек

Для покупки Ацекардола в аптеке рецепт не нужен. Поскольку его применение связано с определенными ограничениями, рекомендуется до начала курса проконсультироваться с врачом. Он определит дозу и схему приема с учетом всех значимых факторов.
Состав

Выпускаются таблетки, содержащие 50, 100 или 300 мг ацетилсалициловой кислоты. В них и пленочной оболочке присутствуют вспомогательные компоненты. Хотя производит лекарство одна фармкомпания, они и/или их количество может отличаться. Это связано с особенностью рецептуры заводов-производителей. Полный состав указан в инструкции Ацекардола, составленной производителем. Она присутствует в любой упаковке.
Фармакологический эффект

Главное действующее вещество Ацекардола способно необратимо ингибировать циклооксигеназу-1. За счет этого происходит подавление агрегации тромбоцитов. Предположительно, существуют и другие механизмы развития этого эффекта.

Развитие антиагрегантного действия наблюдается даже на фоне малых дозировок. После однократного применения оно сохраняется в течение недели. При использовании высоких доз (выше 300 мг в день) проявляются противовоспалительные, жаропонижающие и анальгезирующие свойства.
Фармакокинетика

При пероральном приеме всасывание полное и быстрое. Происходит в желудочно-кишечном тракте. Главный компонент Ацекардола частично метаболизируется при всасывании. При этом образуется основной метаболит – салициловая кислота. Аналогично проходит метаболизм после всасывания.

Основной метаболит в дальнейшем метаболизируется под влиянием печеночных ферментов в печени. При этом образуется ряд метаболитов, которые обнаруживаются в моче и многих тканях. Метаболизм у женщин медленнее, чем у мужчин.

Плазменная концентрация действующего вещества при пероральном приеме достигает максимума спустя 10-20 минут, его основного метаболита – за 0,3-2 часа. Высвобождения в желудке не происходит благодаря пленочной оболочке. Она замедляет абсорбцию на три-шесть часов. Это нужно учитывать, если требуется немедленное действие (в таких случаях нужно выбрать другие таблетки, без пленочной оболочки).

Действующее вещество и основной метаболит связываются с плазменными белками на 66-98% (степень связывания зависит от дозировки). Главный метаболит проникает в грудное молоко и преодолевает плацентарный барьер.

Выведение основного метаболита дозозависимое. Период полувыведения занимает от двух до трех часов при низких дозах и до 15 часов при высоких. Накопления активного компонента в негидролизированном виде в сыворотке не происходит. Выводится в течение одного-трех дней при нормальной работе почек.
Ацекардол противопоказания
Препарат не применяется при:
- бронхиальной астме, индуцированной салицилатами или другими нестероидными противовоспалительными средствами, в анамнезе;
- сочетании бронхиальной астмы с рецидивирующим полипозом носа и/или околоносовых пазух и с непереносимостью действующего вещества;
- эрозивно-язвенных поражениях желудочно-кишечного тракта в момент обострения;
- желудочно-кишечных кровотечениях;
- геморрагическом диатезе;
- одновременном приеме с метотрексатом (при использовании дозировок 15 мг в неделю и больше);
- функциональных нарушениях печени и/или почек в тяжелой форме;
- гиперчувствительности к любому компоненту из состава или к другим салицилатам;
- непереносимости лактозы, дефиците лактазы или глюкозо-галактозной мальабсорбции;
- хронической сердечной недостаточности третьего-четвертого функционального класса по NYHA;
- беременности в первом и третьем триместре, при лактации и в педиатрической практике вплоть до 18 лет.
При некоторых состояниях/факторах риска/заболеваниях требуется осторожный подход при использовании Ацекардола. Он необходим при:
- повышенной чувствительности к анальгетикам, противоревматическим и противовоспалительным лекарственным средствам, а также при склонности к аллергическим реакциям;
- язвенных поражениях желудочно-кишечного тракта в анамнезе, в т. ч. хронических и рецидивирующих;
- желудочно-кишечных кровотечениях в анамнезе;
- функциональных нарушениях почек и/или печени в легкой или среднетяжелой формах;
- подагре или гиперурикемии;
- нарушенном кровообращении в результате поражения почечных артерий, гиповолемии, застойной формы сердечной недостаточности, обширных оперативных вмешательств, массивных кровотечений, сепсиса;
- бронхиальной астме, болезнях органов дыхания в хронической форме, сенной лихорадке, кожных реакциях (зуде, крапивнице и пр.), полипозе носа;
- дефиците глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы в тяжелой форме;
- втором триместре беременности;
- проведении операций (в т. ч. при удалении зуба или других незначительных оперативных вмешательствах);
- одновременном приеме с метотрексатом (при дозировке меньше 15 мг в неделю), метамизолом, с другими нестероидными противовоспалительными препаратами, антикоагулянтами, тромболитиками, дигоксином, вальпроевой кислотой, пероральными гипогликемическими средствами, этанолом (в т. ч. со спиртосодержащими напитками), селективными ингибиторами обратного захвата серотонина.
Применение при беременности и кормлении грудью

Беременность (в первом и третьем триместре) и лактация являются противопоказанием для Ацекардола.

Беременность

Негативное действие на развитие эмбриона и плода, а также на течение беременности объясняется подавлением синтеза простагландинов. На ранних сроках есть риск появления пороков развития или прерывания беременности, связанные с длительностью терапевтического курса и повышенными дозировками. Окончательно взаимосвязь с прерыванием беременности не установлена. Сведения о развитии пороков развития плода противоречивы.

Лабораторные исследования на животных доказали репродуктивную токсичность активного компонента. Во втором триместре допускается его назначение при условии, что возможные последствия для плода меньше предполагаемой пользы для беременной женщины. В таких случаях назначают минимальные дозировки короткими курсами (как и при планировании зачатия).

В третьем триместре имеется вероятность ослабления родовой деятельности за счет подавления сокращений матки. Также есть риск повышения времени кровотечения. У плода может развиться сердечно-легочная интоксикация, которая сопровождается легочной гипертензией с преждевременным закрытием артериального протока. Возможно возникновение функциональных нарушений почек с последующим развитием почечной недостаточности в сочетании с маловодием.

Лактация

Основной метаболит проникает в грудное молоко. Допускается эпизодический прием ацетилсалициловой кислоты, что не повышает риска негативных реакций у детей. Если необходим длительный курс, рекомендуется прервать грудное вскармливание на все время терапии.

Фертильность

Стойкого негативного влияния на фертильность при ограниченных клинических исследованиях и лабораторных испытаниях на животных не установлено.

Прием таблеток во втором триместре беременности и при лактации, а также при планировании зачатия возможен только после врачебной консультации и с одобрения врача.
Ацекардол побочные действия
Во время терапевтического курса могут возникать негативные реакции Ацекардола со стороны разных органов и систем. На него реагировали:
- кровь и лимфатическая система: появление железодефицитной, гемолитической или геморрагической анемии, гемолиза;
- иммунная система: побочные эффекты в виде гиперчувствительности, лекарственной непереносимости, аллергического или ангионевротического отека (отека Квинке), анафилактических реакций или анафилактического шока;
- центральная нервная система: возникновение головокружений, геморрагического инсульта или внутричерепных кровотечений;
- органы слуха: возможен шум в ушах или снижение слуха;
- сердце: развитие кардио-респираторного дистресс-синдрома;
- сосуды: негативные реакции в виде гематом, геморрагий, мышечных кровоизлияний, кровотечений во время проведения медицинских процедур;
- дыхательная система: появление носового кровотечения, ринита, заложенности носа, «аспириновой» бронхиальной астмы;
- желудочно-кишечный тракт: побочные явления в виде диспепсии, болей в желудочно-кишечном тракте и в животе, желудочно-кишечного воспаления, кровотечений из желудочно-кишечного тракта, кровоточивости десен, язвы и/или эрозии слизистых оболочек желудка и двенадцатиперстной кишки или их перфоративных язв, образования диафрагмоподобных стриктур в просвете кишечника;
- печень и желчевыводящие пути: возможно развитие функциональных нарушений печени, повышение активности «печеночных» ферментов;
- кожа и подкожные ткани: возникновение кожной сыпи и/или зуда, крапивницы;
- почки и мочевыводящие пути: негативные реакции в виде кровотечений из мочеполовых путей, функциональных нарушений почек, острой почечной недостаточности, связанной с кровотечением, дефицитом глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы в тяжелой форме, аллергией или наличием сердечно-сосудистых нарушений или функциональных нарушений почек до терапевтического курса.
Передозировка
При приеме Ацекардола в дозе, превышающей 100 мг на 1 кг веса в сутки в течение двух дней и больше возможно развитие салицилатной интоксикации. Передозировка может быть следствием применения токсических дозировок длительное время, что приводит к хронической интоксикации. Или однократным приемом высоких дозировок (случайном или умышленном), что вызывает острую интоксикацию.

Хроническая интоксикация протекает с неспецифической симптоматикой, что затрудняет диагностику. При легкой степени тяжести возможно появление:
- вертиго, шума в ушах (при плазменной концентрации ацетилсалициловой кислоты 150-300 мкг/мл);
- глухоты;
- повышенного потоотделения;
- тошноты и/или рвоты;
- головокружений и/или головных болей;
- спутанности сознания.
При снижении дозировок симптомы обычно исчезают. При острой интоксикации обычно возникают тяжелые нарушения кислотно-щелочного баланса. Его проявления зависят от возраста и степени тяжести. В детском возрасте типичным признаком будет метаболический ацидоз. Степень тяжести интоксикации не всегда определяется плазменным содержанием активного компонента.

Терапия

Лечение будет симптоматическим и/или поддерживающим. Назначаются лекарственные средства, способствующие нормализации кислотно-щелочного баланса и выводу действующего вещества. Есть стандартные рекомендации, связанные с симптоматикой и степенью тяжести интоксикации. При легкой и среднетяжелой форме:
- при отсутствии изменения в лабораторных данных показано назначение желудочного лаважа с многократным приемом активированного угля и форсированием щелочного диуреза;
- при тахипноэ, гипервентиляции и респираторном алкалозе с алкалемией и алкалурией восстанавливают водно-электролитный и кислотно-щелочной баланс;
- при профузном потоотделении, тошноте и рвоте назначают симптоматическое лечение.
При среднетяжелой и тяжелой степени:
- при отсутствии изменения в лабораторных данных показано применение желудочного лаважа с многократным приемом активированного угля и форсированием щелочного диуреза, в особо тяжелых случаях – с гемодиализом;
- при респираторном алкалозе с компенсаторным метаболическом ацидозом, ацидемией и ацидурией или при существенном повышении температуры, а также при дегидратации, функциональных нарушениях почек (от олигурии вплоть до почечной недостаточности) с гипонатриемией и гипокалиемией проводится восстановление кислотно-щелочного и водно-электролитного баланса.
Симптоматическое лечение назначается при:
- нарушенном дыхании (от гипервентиляции и некардиогенного отека легких вплоть до угнетения дыхания и асфиксии);
- нарушенной работе сердечно-сосудистой системы с изменением артериального давления, показателей электрокардиограммы (от нарушенного сердечного ритма и артериальной гипотензии вплоть до угнетения сердечной деятельности);
- нарушенном метаболизме глюкозы и кетозе с гипергликемией, гипогликемией (особенно в детском возрасте) или кетоацидозом;
- шуме в ушах и глухоте;
- желудочно-кишечных кровотечениях;
- гематологических нарушениях (от подавления агрегации тромбоцитов вплоть до коагулопатии) с удлинением протромбинового времени и гипопротромбинемией;
- при токсической энцефалопатии и угнетенной функции центральной нервной системы c проявлениями от сонливости и спутанности сознания вплоть до комы и судорог.
Взаимодействие с другими препаратами
Ацекардол способен взаимодействовать с другими лекарственными средствами.

Противопоказанные комбинации

Не назначают ацетилсалициловую кислоту вместе с метотрексатом в дозировке 15 мг в неделю и больше из-за риска увеличения его гематологической токсичности.

Сочетания, требующие осторожности

С некоторыми лекарственными средствами таблетки назначают с осторожностью. Это касается:
- метотрексата в дозировке меньше 15 мг в неделю из-за вероятного усиления его гематологической токсичности;
- метамизола или нестероидных противовоспалительных средства (напроксена, ибупрофена и др.), что связано с антагонизмом необратимого подавления функции тромбоцитов (даже в течение одного дня совместного приема), особенно при повышенной вероятности развития сердечно-сосудистых болезней на фоне вероятного снижения кардиопротективный свойств ацетилсалициловой кислоты;
- антикоагулянтов, тромболитиков или антиагрегантов из-за повышенного риска кровотечений;
- нестероидных противовоспалительных средств из группы салицилатов в связи с увеличением вероятности желудочно-кишечных кровотечений и ульцерогенного действия;
- селективных ингибиторов обратного захвата серотонина из-за возможного синергетического действия;
- дигоксина, у которого увеличивается плазменная концентрация;
- гипогликемических препаратов (инсулина, производных сульфонилмочевины) в связи с усилением их эффектов и возможным вытеснением из связи с плазменными белками производных сульфонилмочевины;
- диуретиков из-за возможного снижения скорости клубочковой фильтрации;
- системных глюкокортикостероидов (кроме гидрокортизона, который назначают при болезни Аддисона в качестве заместительной терапии), снижающих плазменные концентрации активного компонента (после отмены глюкокортикостероидов имеется риск передозировки);
- ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента в связи с возможным снижением скорости клубочковой фильтрации и ослабления гипотензивных свойств Ацекардола;
- вальпроевой кислоты в связи с повышением ее токсичности;
- этанола (включая спиртосодержащие напитки) из-за увеличения вероятности повреждения слизистых оболочек желудочно-кишечного тракта и удлинения времени кровотечения, связанных с вероятным усилением действия;
- лекарств с урикозурическими свойствами (бензбромарона, пробенецида) из-за уменьшения их эффективности.
Особые указания

До начала терапевтического курса обязательно сообщите врачу обо всех заболеваниях (острых, хронических, в анамнезе). Расскажите ему обо всех лекарственных средствах, которые принимаете ситуационно или постоянно.

Соблюдайте все рекомендации из инструкции и указания врача. Сообщайте ему обо всех изменениях состояния здоровья. Не меняйте назначенную дозу и схему. Самостоятельно прервать терапевтический курс можно исключительно при возникновении острых или опасных для жизни аллергических реакций и осложнений (см. раздел «Побочные действия»). При их возникновении сразу же обращайтесь в медучреждение.

При появлении признаков передозировки обязательно обращайтесь к врачу. Также следует поступить при возникновении или усилении негативных реакций на фоне длительного лечения или использования высоких доз.

Осторожность во время приема Ацекардола потребуется при работе с опасными приборами или управлении транспортом. Такие рекомендации связаны с риском внезапного развития побочных явлений. Некоторые из них могут быть опасными для вас и окружающих во время такой деятельности.

Дополнительные рекомендации

Во время терапевтического курса обязательно учитывать состояния/заболевания/факторы риска, требующие осторожного подхода. Они перечислены в разделе «Ацекардол противопоказания». А также комбинации с другими препаратами, которые требуют осторожности.

Вероятность развития гемолиза повышается при лихорадке, острых инфекциях и приеме высоких дозировок.

Действующее вещество способно спровоцировать возникновение приступов бронхиальной астмы или бронхоспазма. А также других реакций гиперчувствительности. Особенно на фоне некоторых патологий. К ним относятся бронхиальная астма в анамнезе, сенная лихорадка, полипоз носа, хронические болезни органов дыхания и аллергия на другие лекарства, протекающие с кожными реакциями, зудом, крапивницей.

Перед любым оперативным вмешательством (даже перед удалением зуба) обязательно сообщите о приеме таблеток. Их влияние на агрегацию тромбоцитов сохраняется несколько дней после отмены. Это следует учитывать в таких ситуациях.

При склонности к подагре на фоне терапевтического курса возможно развитие ее приступов. Это связано со способностью активного компонента уменьшать экскрецию мочевой кислоты.

В педиатрической практике лекарство по перечисленным в соответствующем разделе показаниям не используется. Ацетилсалициловую кислоту с одобрения врача могут назначать в определенных дозировках детям при некоторых вирусных инфекциях.

Применение действующего вещества (особенно в высоких дозах или при длительных курсах) связано с риском возникновения желудочно-кишечных кровотечений.

В пожилом возрасте вероятность развития побочных явлений повышается. Требуется постоянный контроль состояния при продолжительных терапевтических курсах.
Источники
1. Государственный реестр лекарственных средств
2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX)
3. Международная классификация болезней (МКБ-10)
4. Официальная инструкция от производителя
Проверено специалистом

Шемякина Лада Владимировна
Фармацевт Подробнее