Механизм действия бетагистина изучен не полностью, однако существует несколько научно обоснованных гипотез, подтвержденных как доклиническими, так и клиническими исследованиями.
Препарат оказывает комплексное влияние на различные системы организма. В отношении гистаминергической системы он действует как частичный антагонист H1- и H3-гистаминовых рецепторов вестибулярных ядер центральной нервной системы, при этом проявляя незначительное воздействие на H2-рецепторы. Бетагистин способствует усилению обмена гистамина и его высвобождению путем блокирования пресинаптических H3-рецепторов и уменьшения их количества.
Важным эффектом является улучшение мозгового кровообращения. Исследования показывают, что препарат способствует расслаблению прекапиллярных сфинктеров сосудов внутреннего уха, что улучшает кровоток в кохлеарной области. Также отмечается усиление общего мозгового кровотока.
Вестибулярная компенсация происходит быстрее благодаря действию бетагистина. Препарат ускоряет восстановление вестибулярной функции после повреждений, облегчая процесс центральной вестибулярной компенсации через взаимодействие с H3-гистаминовыми рецепторами. Это приводит к сокращению времени восстановления после вестибулярных нарушений как у животных, так и у человека.
Воздействие на нейроны проявляется в дозозависимом снижении генерации потенциалов действия в нейронах латеральных и медиальных вестибулярных ядер.
