Описание
Действующие вещества
Диферелин форма выпуска
От чего помогает Диферелин
Как принимать и дозировка
Условия отпуска из аптек
Состав
Как действует Диферелин
Диферелин противопоказания
Применение при беременности и кормлении грудью
Диферелин побочные действия
Передозировка
Взаимодействие с другими препаратами
Особые указания и меры предосторожности
Сертификаты
Источники

Инструкция по применению на Диферелин

Описание

Диферелин (Diphereline) – это гормональный противоопухолевый препарат. Он содержит активное вещество, которое является аналогом гонадотропин-рилизинг гормона. Оно снижает уровень эстрогена у женщин и тестостерона у мужчин.
Действующие вещества

Трипторелин
Диферелин форма выпуска

Диферелин выпускают в форме лиофилизата для приготовления суспензии для внутримышечного введения с пролонгированным высвобождением в виде порошка белого с желтоватым оттенком или белого цвета. Он диспергируется в растворителе, который прилагается в упаковке и представляет собой бесцветный прозрачный раствор. В результате смешивания лиофилизата и раствора получается суспензия белого с желтоватым или белого цвета.

В упаковке содержится флакон с лиофилизатом, ампула с растворителем, блистер со шприцем и 2 иглами. Пачка имеет контроль первого вскрытия.
От чего помогает Диферелин
Диферелин используется у людей от 18 лет для лечения:
- Рака молочной железы. При адъювантной терапии в предменопаузе с гормонозависимым раком молочной железы (Т1-Т4, N0-N2a, M0) вместе с ингибиторами ароматазы или тамоксифеном при высоком риске рецидива у женщин с сохраненной менструацией и проходящих химиотерапию.
- Фибромиомы матки перед оперативным вмешательством. При уменьшении размера фибромиомы для изменения/упрощения хирургической техники (трансвагинальная и эндоскопическая хирургия) и у женщин с анемией.
- Женского бесплодия. При осуществлении стимуляции яичников вместе с гонадотропинами в программах экстракорпорального оплодотворения и переноса эмбриона.
- I–IV стадии экстрагенитального и генитального эндометриоза.
- Рака предстательной железы. При терапии метастатического рака простаты и самостоятельного лечения местнораспространенного рака простаты либо на фоне лучевой терапии в качестве адъювантного препарата.
У детей Диферелин применяется при преждевременном половом созревании центрального генеза. У мальчиков начало должно приходиться на возраст до 10 лет, а у девочек – до 8 лет.
Как принимать и дозировка
Лиофилизат восстанавливают растворителем исключительно перед применением. Аккуратно взбалтывая флакон, получают белую молочную суспензию.

Приготовление инъекции:
1. Постучите по верху ампулы, чтобы содержимое вверху стекло в основное тело.
2. На шприц наденьте иглу 1 без защитного устройства. Защитный колпачок не снимайте.
3. Отломите верх ампулы (точку надлома поверните к себе).
4. Удалите с иглы защитный колпачок. В ампулу поместите иглу и наберите растворитель. Отложите пока шприц.
5. Постучите по верху флакона с лиофилизатом, чтобы порошок посыпался на дно.
6. Уберите защитную крышку с флакона.
7. Возьмите шприц с растворителем и вставьте во флакон вертикально иглу через резиновую пробку.
8. Вводите растворитель таким образом, чтобы следы порошка смылись со стенок.
9. Потяните иглу 1, чтобы ее конец не прикасался к жидкости.
10. Аккуратно вращайте флакон, не переворачивая его. Тем самым суспензия восстановится. При обнаружении комочков продолжайте вращения.
11. Углубите иглу и наберите в шприц суспензию. На дне останется небольшой объем суспензии, но так как во флакон заложен избыток эта потеря компенсируется.
12. Возьмитесь за цветной колпачок игольного держателя. Иглу 1 уберите и на кончик шприца установите иглу 2.
13. Переместите предохранительный кожух по направлению шприца.
14. Уберите с иглы защитный колпачок.
15. Удалите из шприца воздух и сразу же делайте укол.
Перед тем, как сделать инъекцию, дезинфицируют ягодичную зону. Препарат вводят незамедлительно после приготовления, чтобы не допустить осаждения суспензии.

Активация системы защиты иглы проводится двумя способами (палец держите на протяжении всего времени за предохранительным кожухом):
- Надавите на кожух, используя прямую поверхность.
- Нажмите на кожух пальцем по направлению вперед.
В обоих способах нажатие осуществляйте быстрым и твердым движением до момента, пока не услышите четкий щелчок. После этого игла будет заблокирована.

Дозировки для взрослых

Дозы зависят от заболевания:
- Рак молочной железы. Каждые 4 недели 1 инъекция вместе с приемом ингибитора ароматазы или тамоксифена.
- Маточная фибромиома. Диферелин вводят в первые пять дней менструации каждые 4 недели по 3,75 мг.
- Женское бесплодие. Препарат используют на второй день менструации по 3,75 мг.
- Экстрагенитальный и генитальный эндометриоз. Вводят в первые пять дней менструации каждые 4 недели по 3,75 мг.
- Рак простаты. Средство используют каждые 4 недели один раз по 3,75 мг.
Дозировки для детей

Дозировка Диферелина при преждевременном половом созревании центрального генеза при весе:
- от 30 кг – 1 доза (3,75 мл) каждые 28 дней один раз;
- 20-30 кг – 2/3 дозы каждые 28 дней один раз;
- меньше 20 кг – 1/2 дозы каждые 28 дней один раз.
Длительность терапии определяет врач:
- Рак молочной железы. Курс для адъювантной терапии при использовании других гормональных средств рекомендуется проводить до 5 лет.
- Фиброма матки. Препарат используется перед операцией. Обычно лечение не превышает 3 месяцев.
- Эндометриоз. Длительность использования зависит от клинической картины и степени тяжести болезни. Она варьируется от 3 до 6 месяцев.
- Рак простаты. Терапия осуществляется на протяжении долгого времени.
- Преждевременное половое созревание центрального генеза. Терапия длится до того времени, пока не будет достигнут пубертатный физиологический возраст. Ее не проводят у девочек с костным возрастом, который соответствует физиологическому возрасту 12 лет, а у мальчиков – 13-14 лет.
Условия отпуска из аптек

Лиофилизат для приготовления суспензии для инъекций Диферелин можно купить в аптеке по рецепту врача. Цена Диферелина зависит от объема препарата.
Состав

В состав 1 флакона препарата входит 3,75, 11,25 или 22,5 мг трипторелина. В ампуле содержится 2 мл растворителя. Вспомогательные вещества зависят от рецептуры производителя.
Как действует Диферелин
Активное вещество Диферелина – это синтетический декапептид, который является аналогом природного гонадотропинрилизинг гормона. В начале терапии оно стимулирует выработку фолликулостимулирующего и лютеинизирующего гормонов. Это приводит к повышению концентрации эстрадиола у женщин и тестостерона у мужчин. При долгом применении уменьшается концентрация фолликулостимулирующего и лютеинизирующего гормонов, соответственно, тестостерон и эстрадиол уменьшаются. После этого концентрации остаются неизменными.

Все это дает возможность:
- замедлить рост опухоли молочной железы;
- подавить образование вагинальных кровотечений при маточной фиброме;
- улучшить созревание фолликулов в трубках матки при бесплодии;
- не допустить обострений эндометриоза;
- снизить выраженность функциональной симптоматики рака простаты.
Трипторелин у мальчиков и девочек с преждевременным половым созреванием улучшает соотношение календарного и костного возрастов.
Диферелин противопоказания
К противопоказаниям относятся:
- аллергия на компоненты препарата;
- беременность и лактация;
- прием ингибиторов ароматазы (возможен только через 21-30 дней после инъекций Диферелина).
Применение при беременности и кормлении грудью

Согласно инструкции по применению, использовать Диферелин при беременности и грудном вскармливании запрещено.

Диферелин побочные действия

Ряд побочных эффектов могут быть опасным и серьезным для жизни. При их появлении необходимо завершить лечение и сразу обратиться к медикам.

Среди таких реакций:

неизвестная частота – ангионевротический отек, нарушение дыхания, анафилактический шок, предобморочное состояние, бледно-синюшная, холодная, влажная кожа, снижение артериального давления, потеря сознания, отечность слизистой рта и лица, которая может распространиться на гортань, провоцируя дыхательные затруднения;
редко – анафилактические реакции, отек лица, свистящие хрипы, кожный зуд, затруднение дыхания, сыпь.

У мужчин

В основном негативные реакции возникают вследствие изменения уровня тестостерона. К ним относятся:

неизвестно – недомогание, чувство тревоги, недержание мочи, изменения электрокардиограммы, гипофизарная апоплексия у пациентов с аденомой гипофиза (нужно сообщить врачу);
редко – повышение активности щелочной фосфатазы в крови, ринофарингит, нарушение походки, спутанность сознания, лихорадка, снижение активности, гриппоподобный синдром, эйфория, ухудшение памяти, болевые ощущения в груди, неприятные ощущения в глазах, скованность мышц, волдыри, зрительные расстройства, пурпура, гипотензия, отхождение газов, ортопноэ, дисгевзия, скопление газов в кишечнике, припухание, скованность или суставов;
нечасто – снижение массы тела, мышечная слабость и судороги, миалгия, тромбоцитоз, артралгия, анорексия, сонливость, зудящая сыпь, подагра, частые ночные пробуждения для мочеиспускания, сыпь, заторможенность, зуд, задержка мочи, повышение аппетита, периферический отек, покраснение кожи, гинекомастия, гиперлипидемия, выпадение волос, ригидность, бессонница, атрофия яичек, угревая сыпь, раздражительность, носовое кровотечение, рвота, парестезия, диарея, сахарный диабет, запор, нарушения зрения, звон в ушах, диспноэ, вертиго, усиление сердцебиения, отек лодыжек, стоп и пальцев, изменение показателей анализов крови, включая повышение функциональных проб печени, увеличение концентрации мочевины и креатинина, боль в животе, яичках, грудной железе и костях;
часто – повышение веса тела, анемия, сухость слизистой оболочки ротовой полости, гиперчувствительность, эритема или воспаление в месте укола, тошнота, снижение количества красных кровяных клеток, гипертензия, депрессия, головная боль, потеря либидо, головокружение, изменения настроения, отек, боль в ногах, руках, мышцах, костях, животе и месте укола;
очень часто – астения, снижение либидо, изменение эректильная функции, парестезия, боль в спине, приливы, гипергидроз.

При использовании Диферелина может быть увеличение уровня лейкоцитов. У тех, кто применяет его длительное время вместе с облучением, возможно большее количество негативных реакций, которые связаны с лучевой терапией.

У женщин

Большинство негативных явлений возникают из-за изменения уровня эстрогенов.

Частота	Побочные явления
Неизвестно	Повышение активности щелочной фосфатазы в крови Повышение артериального давления Недомогание Лихорадка Аменорея Слабость в мышцах Крапивница Кровоизлияние в опухоль гипофиза Зрительные расстройства Спутанность сознания
Нечасто	Расстройства внимания Тремор Снижение аппетита Нарушения памяти, зрения и дыхания Задержка жидкости Сухость в глазах Обморок Вертиго Депрессия Отхождение газов Гипестезия Чувство тревоги Усиление сердцебиения Диарея Понижение чувствительности Переменчивость желаний Извращение вкусовых ощущений Сухость слизистой оболочки ротовой полости Дезориентация Кровотечение из носа Парестезия Вздутие живота Снижение массы тела Язвенный стоматит Выделения из влагалища Рвота Киста яичника Алопеция Расстройства менструаций Сухость кожи Грыжа мочевого пузыря Гирсутизм Кровотечение во время коитуса Повышенная ломкость ногтей Сыпь и зуд Боли в мышцах и спине
Часто	Повышение массы тела Депрессия при долгом использовании Отек в месте инъекции, пальцев, стоп и лодыжек Нервозность Боль, покраснение и воспаление в месте инъекции Головокружение Болевые ощущения в молочных железах, животе, суставах и ногах Мышечный спазм Чувство дискомфорта в животе
Очень часто	Кровотечение из влагалища Нарушения сна Повышение активности яичников Боли при половом акте и в области малого таза Увеличение яичников Изменения настроения Сухость слизистой оболочки влагалища и вульвы Заболевание молочных желез Снижение либидо Акне Приливы Астения Себорея Гипергидроз

При раке молочной железы

Частота	Побочные явления
Редко	Изменения электрокардиограммы
Нечасто	Нарушение кровоснабжения сердечной мышцы и головного мозга Кровоизлияние в мозг
Часто	Реакция в месте инъекции Ломкость костей Закупорка сосудов Повышение концентрации глюкозы в крови Сахарный диабет Аллергические реакции
Очень часто	Утомляемость Сухость вульвы и слизистой оболочки влагалища Болезненность при половом акте Бессонница Недержание мочи Снижение плотности костей Скелетно-мышечные нарушения Сильная потливость Тошнота Повышение артериального давления Приливы Депрессия Снижение либидо

При терапии эндометриоза могут обостриться нарушения, которые исчезают спустя 1-2 недели. Это может быть даже при эффективности лечения. Об этих явлениях необходимо сообщить врачу.

У детей

В данной группе пациентов могут возникнуть побочные реакции:

неизвестно – высокий уровень пролактина в крови, аффективная лабильность, миалгия, депрессия, артериальная гипертензия, нервозность, зрительные нарушения;
нечасто – недомогание, ожирение, боли в молочных железах или шее, изменение настроения, крапивница, кровотечение из носа, сыпь, рвота, зуд, запор, тошнота;
часто – головные боли, повышение массы тела, аллергические реакции, акне, болевые ощущения в животе, воспаление или эритема в области инъекции;
очень часто – вагинальное кровотечение.

Передозировка

При передозировке необходимо сообщить об этом врачу. Не было установлено случаев передозировки, но при принятии большого количества средства может понадобиться помощь медиков.
Взаимодействие с другими препаратами
Диферелин взаимодействует с лекарственными препаратами, которые влияют на секрецию гипофизом гонадотропинов и повышают концентрацию пролактина в плазме крови.

Препарат может повысить риск нарушения ритма сердца при использовании со следующими средствами:
- нейролептиками;
- для лечения нарушений сердечного ритма;
- моксифлоксацином;
- метадоном.
Особые указания и меры предосторожности
Лечащему врачу необходимо сообщить, если:
- Возник паралич мышц глаз, проблемы со зрением, рвота и головная боль. Действие Диферелина способно выявить гонадотропную аденому гипофиза, которая ранее не была обнаружена. Она проявляется кровотечением из опухоли.
- Ведется прием антикоагулянтов, так как в области укола могут образоваться гематомы.
- Нужно выполнить диагностические обследования работы половых органов и гипофиза в процессе и после лечения – результаты могут исказиться.
- Была раньше диагностирована депрессия либо при приеме Диферелина наблюдается подавленность настроения.
- Есть хроническая сердечная недостаточность, электролитные нарушения, синдром удлиненного врожденного интервала QT либо ведется прием препаратов для лечения нарушений ритма сердца. Диферелин способен вызвать изменения в электрокардиограмме.
- Имеются сердечно-сосудистые болезни или проводится их лечение, так как Диферелин может увеличить нарушения ритма сердца.
- Пациент курит, злоупотребляет спиртными напитками, болеет сам или его родственники остеопорозом, плохо питается, принимает глюкокортикостероиды или противоэпилептические средства. При долгом приеме Диферелина повышается риск перелома костей и снижение их плотности.
Дополнительно для женщин
- Перед терапией нужно исключить беременность.
- При раке молочной железы, высоком артериальном давлении и сахарном диабете следует сообщить о них врачу.
- Во время лечения и до восстановления менструального цикла необходимо использовать контрацепцию в виде таблеток и другой формы.
- Менструация после последнего укола должна начаться спустя 5 месяцев.
- Небольшое вагинальное кровотечение может начаться в первый месяц терапии. Потом она прекращается. Врачу нужно сообщить, если сохраняются регулярные менструации или началось вагинальное кровотечение после 1 месяца.
- При бесплодии Диферелин способен спровоцировать гиперстимуляцию и увеличение размеров яичников. Это вызывает затруднение дыхания, болевые ощущения в животе и области малого таза.
Дополнительно для мужчин
- После хирургической кастрации активное вещество Диферелина не приводит к снижению тестостерона, поэтому препарат не должен использоваться.
- При дефиците тестостерона может развиться анемия.
- В период лечения может быть показано дополнительное обследование, чтобы проверить эффективность терапии.
- При заболеваниях сердца и сахарном диабете необходимо сообщить об этом врачу. Метаболические нарушения могут развиться у тех, кто проходит депривационную андрогенную терапию.
- В первые недели лечения возможно появление симптоматики непроходимости мочевыводящих путей и сдавления спинного мозга. К ней относятся трудности с мочеиспусканием, слабость и онемение в нижних конечностях, болевые ощущения. Необходимо сразу обратится к врачу, который осуществит обследование и назначит соответствующую терапию.
- В первое время после начала лечения в организме происходит временное увеличение объема тестостерона, что приводит к ухудшению признаков рака – расстройства мочеиспускания, болевые ощущения в костях. Нужно обратиться к врачу.
Дополнительно для детей

Средство разрешается использовать детям только при преждевременном половом созревании. В этом случае нельзя применять его девочкам 12-18 лет и мальчикам 13-18 лет.

У детей до 18 лет не применяется Диферелин при:
- раке молочной железы;
- раке предстательной железы;
- женском бесплодии;
- 1 и 4 стадии экстрагенитального и генитального эндометриоза.
При наличии у ребенка прогрессирующей опухоли головного мозга нужно сообщить об этом врачу. У девочек с ранним половым созреванием в первый месяц терапии может быть вагинальное кровотечение.

После лечения наблюдается следующее:
- Возможно развитие патологии тазобедренного сустава, что приводит к бедренной тугоподвижности, хромоте или сильной паховой боли, которая отдает в бедро. Если внезапно начались болевые ощущения в тазобедренном суставе, нужно обратиться к врачу.
- Количество минералов в костях восстанавливается, которое при лечении понижается.
- Примерно через год у девочек начинается менструация.
- Появляются признаки полового созревания.
Сертификаты
Источники
1. Государственный реестр лекарственных средств
2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX)
3. Международная классификация болезней (МКБ-10)
4. Официальная инструкция от производителя
Проверено фармацевтом Шемякина Лада Владимировна Фармацевт Стаж с 2019 года

Диферелин

Содержание

Инструкция по применению на Диферелин

Описание

Действующие вещества

Диферелин форма выпуска

От чего помогает Диферелин

Как принимать и дозировка

Условия отпуска из аптек

Состав

Как действует Диферелин

Диферелин противопоказания

Применение при беременности и кормлении грудью

Диферелин побочные действия

Передозировка

Взаимодействие с другими препаратами

Особые указания и меры предосторожности

Сертификаты

Источники

Фотографии Диферелин

Часто задаваемые вопросы

Сколько стоит Диферелин в аптеках Москвы и Московской области

Кто является производителем Диферелин?

В каких формах выпускается Диферелин?

Где купить Диферелин