Описание препарата
Действующие вещества
Фебуксостат форма выпуска
От чего помогает Фебуксостат
Как принимать и дозировка
Условия отпуска из аптек
Состав
Фармакологический эффект
Фармакокинетика
Фебуксостат противопоказания
Применение при беременности и кормлении грудью
Фебуксостат побочные действия
Передозировка
Взаимодействие с другими препаратами
Особые указания
Сертификаты
Источники

Инструкция по применению на Фебуксостат

Описание препарата

Фебуксостат — гипоурикемический лекарственный препарат , предназначенный для лечение хронической подагры у взрослых пациентов. Фебуксостат это селективный ингибитор фермента ксантиноксидазы , который являться ключевым звеном в биосинтезе мочевой кислоты . Препарат эффективно снижает концентрацию уратов в крови , предотвращая отложение кристаллов моноурата натрия в суставах и тканях, что лежит в основе воспалительных приступов подагры. Согласно официальной инструкции , Фебуксостат назначается пациентам, у которых наличие гиперурикемии подтверждено лабораторно, и требуется длительная терапия для контроля уровня мочевой кислоты и профилактики осложнений.
Действующие вещества

Основным компонентом препарата является фебуксостат.
Фебуксостат форма выпуска
Фебуксостат выпускается в виде таблеток , покрытых пленочной оболочкой (таб.п.п.о.):
- Таблетки белого или почти белого цвета, двояковыпуклые, с гравировкой, соответствующей дозировке.
- Доступные дозировки: 40 мг и 80 мг.
Препаратами, содержащими фебуксостат и зарегистрированными на территории РФ, являются Аденурик, таблетки, покрытые пленочной оболочкой (оригинальный препарат) и множество аналогов-дженериков от различных производителей: Фебуксостат-СЗ, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, Азурикс, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, Подагрель, капсулы, и т. д.
От чего помогает Фебуксостат

Чтобы понять, от чего помогает Фебуксостат , следует обратиться к его единственному показанию : длительное лечение гиперурикемии у взрослых пациентов с подагрой .

Препарат не предназначен для купирования острых приступов подагры, но применять его необходимо уже с первых дней терапии, чтобы предотвратить их возникновение в будущем. Фебуксостат особенно показан пациентам, у которых наблюдается отсутствие адекватного ответа на максимально титрованную дозу аллопуринола , непереносимость этого средства или когда его применение противопоказано .
Как принимать и дозировка
Как принимать Фебуксостат и какова необходимая доза — определяет врач индивидуально.
- Начальная доза : 40 мг 1 раз в сутки.
- Если через 2 недели уровень мочевой кислоты в сыворотке крови не снижается до целевого показателя (< 6 мг/дл ), доза может быть увеличена до 80 мг 1 раз в сутки.
- Таблетку принимать внутрь, запивать достаточным количеством воды , независимо от приема пищи.
Курс терапии — длительный , часто пожизненный. Самовольная отмена препарата ведет к рецидиву гиперурикемии и подагры .
Условия отпуска из аптек

Фебуксостат отпускается из аптек только по рецепту врача, так как требует строгого контроля показателей крови и состояния пациента.
Состав
Каждая таблетка содержит:
- Действующее вещество : фебуксостат — 40 мг или 80 мг.
- Вспомогательные компоненты : лактоза моногидрат, микрокристаллическая целлюлоза, повидон , магния стеарат , кросповидон , тальк, гипромеллоза.
Препарат содержит лактозу , что важно учитывать при непереносимости молочных сахаров.

Состав вспомогательных компонентов может варьироваться в зависимости от производителя.
Фармакологический эффект

Фебуксостат относится к фармакотерапевтической группе: средства, влияющие на обмен мочевой кислоты (АТХ-код M04AA03).
Фармакокинетика

Биодоступность — высокая, пропорциональна дозе. Максимальная концентрация в плазме достигается через 1–1,5 часа после приема. Связывание с белками крови — около 99%. Выводить из организма происходит преимущественно через печень и почки в виде неактивных метаболитов. Период полувыведения — 5–8 часов. У пациентов с нарушением функции почки или печени легкой и средней степени коррекция доза обычно не требуется, но требует наблюдения.
Фебуксостат противопоказания
Фебуксостат противопоказан при:
- Гиперчувствительность к фебуксостату или компонентам состава
- Одновременном применении с азатиоприном или меркаптопурином (цитостатики)
- Беременность и лактация (из-за отсутствия данных по безопасности)
- Детский возраст до 18 лет
С осторожностью препарат назначают при ишемической болезни сердца , сердечной недостаточности , почечной или печеночной недостаточности , а также пожилым пациентам.
Применение при беременности и кормлении грудью

Беременность и грудное вскармливание являются противопоказанием к применению Фебуксостата.

Данных о проникновении вещества через плацентарный барьер и в грудное молоко у человека недостаточно. В исследованиях на животных фебуксостат обнаруживался в молоке лактирующих крыс в концентрации, в 7 раз превышающей таковую в плазме. По этой причине применение в эти периоды не рекомендуется , а при необходимости лечения грудное вскармливание следует прекратить.
Фебуксостат побочные действия
Побочные действия Фебуксостата варьируют по частоте и тяжести.

Наиболее частые :
- Нарушения функции печени (повышение печеночных ферментов) — до 6,6% случаев
- Тошнота , артралгия , кожная сыпь
Серьёзные побочные эффекты (требуют немедленной отмены):
- Повышенная смертность от сердечно-сосудистых причин (по данным исследования CARES)
- Печеночные эффекты : гепатит, печеночная недостаточность (иногда с летальным исходом)
- Тяжелые кожные реакции : синдром Стивенса -Джонсона, токсический эпидермальный некролиз
- Анемия , тромбоцитопения , лейкопения
- Гипостезия (ослабление чувствительности), гипосмия (снижение обоняния), нарушение восприятия
Пациенты должны немедленно обратиться к врачу при появлении желтухи, темной мочи, сильной усталости, кожных высыпаний или симптомов сердечной недостаточности.
Передозировка

Случаи передозировки Фебуксостатом в клинической практике не зарегистрированы.

В исследованиях прием дозы до 300 мг/сут в течение 7 дней не вызывал токсических эффектов. При случайном приеме избыточной дозы — симптоматическое лечение, гемодиализ неэффективен.
Взаимодействие с другими препаратами
- Азатиоприн и меркаптопурин : Фебуксостат противопоказан — риск развития тяжелой миелосупрессии .
- Теофиллин : возможно повышение уровня метаболита 1-метилксантина; долгосрочная безопасность не изучена.
- Колхицин , НПВС , аллопуринол : совместимы, часто используются для профилактики острых приступов подагры в начале терапии.
- Варфарин , дезипрамин : фебуксостат не влияет на их фармакокинетику.
Перед началом терапии необходимо сообщить врачу обо всех принимаемых препаратах.
Особые указания
- Сердечно-сосудистый риск : в исследовании CARES отмечено повышенная смертность от сердечно-сосудистых причин у пациентов, получавших Фебуксостат , по сравнению с аллопуринолом . Препарат следует применять только у пациентов с неэффективностью или непереносимостью аллопуринола .
- Острые приступы подагры : часто возникают в первые месяцы терапии из-за мобилизации уратов из тканей. Рекомендуется профилактика НПВС или колхицином.
- Печеночные пробы : перед началом и во время терапии — обязательный контроль АЛТ, АСТ. При повышении >3×ВГН — отмена.
- Пациенты с алкоголизмом : алкогольный анамнез может усугублять печеночные побочные эффекты. Совмещать с алкоголем не рекомендуется.
- Влияние на фертильность : данных у человека нет, у животных — не выявлено.
Сертификаты
Источники
1. Государственный реестр лекарственных средств
2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX)
3. Международная классификация болезней (МКБ-10)
4. Официальная инструкция от производителя
Проверено фармацевтом Акимова Елена Ивановна Фармацевт Стаж с 2009 года

Фотографии Фебуксостат