Лоратадин быстро и полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация вещества в плазме крови отмечается через 1-1,5 часа, активного метаболита – 1,5-3,5 часа. На фоне приема пищи время достижения максимального уровня увеличивается приблизительно на час, но не влияет на эффективность лекарственного средства. У пациентов с почечной патологией данный показатель и площадь под кривой «концентрация‑время» увеличиваются по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек.
С плазменными белками связывается до 97 % активного компонента. Подвергается метаболизму в печени при участии изоферментов цитохрома Р450 - CYP3A4 и в меньшей степени CYP2D6 с образованием активного метаболита – дескарбоэтоксилоратадина. Не проникает через гематоэнцефалический барьер.
Приблизительно 80% лоратадина выводится в виде метаболитов через почки и кишечник в равных соотношениях в течение 10 дней. Около 27% принятой дозы выводится с мочой в течение суток после приема, менее 1% лоратадина – в неизмененном виде. Период полувыведения составляет от 3 до 20 часов, основного метаболита – в среднем 28 часов. У пациентов пожилого возраста время увеличивается, при алкогольном поражении печени возрастает пропорционально тяжести болезни.
При хронической почечной недостаточности и проведении гемодиализа показатели фармакокинетики практически неизменны.