Описание препарата
Действующие вещества
Условия отпуска из аптек
Моксонидин форма выпуска
Состав
Фармакологический эффект
Фармакокинетика
От чего помогает Моксонидин
Моксонидин противопоказания
Как принимать и дозировка
Применение при беременности и кормлении грудью
Моксонидин побочные эффекты
Передозировка
Взаимодействие с другими препаратами
Особые указания
Сертификаты
Источники

Инструкция по применению на Моксонидин

Описание препарата

Моксонидин (Moxonidine) — это антигипертензивное средство, принадлежащее к группе имидазолинов. Оно используется для лечения артериальной гипертензии (высокого кровяного давления) и помогает снижать уровень артериального давления, воздействуя на центральные механизмы регуляции сосудистого тонуса.
Действующие вещества

Действующим веществом препарата является моксонидин. Это активное соединение отвечает за антигипертензивный эффект препарата, помогая снижать артериальное давление за счет воздействия на центральные механизмы регуляции сосудистого тонуса.
Условия отпуска из аптек

Моксонидин продается в аптеках исключительно по рецепту врача. Это связано с его особым действием и необходимостью контроля за его применением. Он может быть назначен только специалистом, который оценит состояние пациента, определит показания и противопоказания, а также подберет оптимальный режим лечения.
Моксонидин форма выпуска

Моксонидин выпускается в виде таблеток, покрытых пленочной оболочкой, которые имеют характерный вид: круглая форма с двояковыпуклым профилем, оболочка розового или темнорозового цвета. Поперечный разрез имеет почти белый оттенок.
Состав

Основным действующим веществом является моксонидин. В каждой таблетке содержится 10-40 мг этого вещества, в зависимости от дозировки. Состав вспомогательных веществ может различаться в зависимости от завода-производителя (например, Канон, Тева, Гротекс и другие). Пропорции и наличие других компонентов зависят от особенностей технологического процесса конкретного производителя.
Фармакологический эффект

Моксонидин — гипотензивное средство с центральным действием, которое селективно активирует имидазолиновые рецепторы в мозге. Это приводит к снижению симпатической активности и артериального давления. В отличие от других симпатолитиков, моксонидин имеет низкое сродство к α2-адренорецепторам, что уменьшает риск седативного эффекта и сухости во рту.

Клинические исследования подтвердили его эффективность в снижении артериального давления и системного сосудистого сопротивления. В частности, у людей с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка комбинация моксонидина с антагонистами рецепторов ангиотензина II более эффективно уменьшает гипертрофию по сравнению с традиционными комбинациями.

Также моксонидин улучшает чувствительность к инсулину на 21% у людей с ожирением и инсулинорезистентностью.
Фармакокинетика

Всасывание

Моксонидин, при пероральном приеме, быстро и почти полностью абсорбируется в верхних отделах желудочно-кишечного тракта. Его абсолютная биодоступность составляет примерно 88%, что свидетельствует об отсутствии значительного эффекта «первичного» прохождения через печень. Максимальная концентрация в плазме достигается примерно через 1 час после приема, и стоит отметить, что прием пищи не оказывает значительного влияния на фармакокинетику препарата.

Распределение

Моксонидин связывается с белками плазмы крови на уровне 7,2%, что указывает на его умеренную степень связывания.

Метаболизм

Основной метаболит лекарства — дегидрированный моксонидин, который имеет лишь 10% фармакодинамической активности по сравнению с исходным веществом. Это означает, что основная активность лекарственного средства сосредоточена в его первоначальной форме.

Выведение

Период полувыведения моксонидина составляет 2,5 часа, в то время как период полувыведения его метаболита — 5 часов. Более 90% выводится почками, из которых около 78% — в неизмененном виде, а 13% — в виде дегидрированного моксонидина. Остальные метаболиты составляют менее 8% от принятой дозы. Менее 1% выводится через кишечник.

Фармакокинетика при артериальной гипертензии

У пациентов с артериальной гипертензией не наблюдается значительных изменений в фармакокинетике моксонидина по сравнению со здоровыми добровольцами, что указывает на стабильность его действия в данной группе.

Фармакокинетика в пожилом возрасте

У пожилых пациентов отмечаются клинически незначительные изменения в фармакокинетических показателях моксонидина, вероятно, из-за снижения метаболической активности и/или немного более высокой биодоступности.

Фармакокинетика у детей

Моксонидин не рекомендуется для применения у лиц младше 18 лет, и, соответственно, фармакокинетические исследования в этой возрастной группе не проводились.

Фармакокинетика при почечной недостаточности

Выведение моксонидина существенно зависит от клиренса креатинина (КК). У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (КК 30-60 мл/мин) равновесные концентрации в плазме крови и конечный период полувыведения примерно в 2 и 1,5 раза выше, чем у лиц с нормальной функцией почек (КК более 90 мл/мин). У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин) эти показатели могут увеличиваться в 3 раза. У пациентов на гемодиализе равновесные концентрации в плазме могут быть в 6 раз выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Учитывая эти данные, дозировка Моксонидина у пациентов с почечными нарушениями должна подбираться индивидуально, чтобы избежать кумуляции препарата и связанных с ней побочных эффектов.
От чего помогает Моксонидин

Моксонидин эффективно снижает артериальное давление при артериальной гипертензии.
Моксонидин противопоказания
Противопоказаниями к применению Моксонидина являются:
- наличие у взрослых повышенной чувствительности к активному веществу и другим компонентам;
- синдром слабости синусового узла или синоатриальная блокада;
- тяжелая форма печеночной недостаточности;
- явная брадикардия (частота сердечных сокращений менее 50 ударов в минуту в состоянии покоя);
- атриовентрикулярная блокада II или III степени;
- острая и хроническая сердечная недостаточность;
- период грудного вскармливания;
- возраст до 18 лет (из-за недостатка данных о безопасности и эффективности).
Принимать с осторожностью необходимо в следующих случаях:
- атриовентрикулярная блокада I степени (возможен риск брадикардии);
- заболевания коронарных артерий, включая ишемическую болезнь сердца, нестабильную стенокардию и ранний постинфарктный период;
- заболевания периферического кровообращения, такие как перемежающаяся хромота и синдром Рейно;
- эпилепсия и болезнь Паркинсона;
- депрессия и глаукома;
- умеренная почечная недостаточность (КК 30-60 мл/мин, уровень креатинина в сыворотке 105-160 мкмоль/л);
- печеночная недостаточность;
- беременность.
Как принимать и дозировка
Прежде чем начать пить лекарство, внимательно прочитайте информацию на упаковке и в инструкции, чтобы ознакомиться со способом применения и другими важными аспектами.

Таблетки необходимо принимать внутрь, запивая достаточным объемом воды, независимо от времени приема пищи.

Начальная доза Моксонидина составляет 0,2 мг в сутки. Максимальная суточная — 0,6 мг, разделенная на два приема при хорошей переносимости. Максимально за раз можно принимать 0,4 мг.

Для особых случаев:
- печеночная недостаточность: назначают начальную дозу 0,2 мг в сутки;
- гемодиализ: начальная доза 0,2 мг в сутки, можно увеличить до 0,4 мг в сутки, при хорошей переносимости;
- почечная недостаточность: начальная доза — 0,2 мг в сутки, максимум — 0,4 мг в сутки для средней недостаточности (КК 30-60 мл/мин) и 0,3 мг в сутки для тяжелой (КК < 30 мл/мин);
- дети: безопасность и эффективность не установлены для лиц до 18 лет.
Перед началом терапии необходимо проконсультироваться с врачом.
Применение при беременности и кормлении грудью

Беременность

Данные о применении Моксонидина у беременных женщин отсутствуют. Исследования на животных показали эмбриотоксическое воздействие лекарства при его употреблении. Назначение Моксонидина беременным возможно только после тщательной оценки соотношения риска и пользы, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Период грудного вскармливания

Моксонидин проникает в грудное молоко, поэтому его применение во время лактации не рекомендуется. Если необходимо использовать лекарство в этот период, грудное вскармливание следует прекратить.
Моксонидин побочные эффекты
Наиболее распространенные побочные эффекты при приеме моксонидина включают сухость во рту, головокружение, астению и сонливость. Обычно эти симптомы уменьшаются после первых недель терапии.

Нежелательные реакции:
- нервная система: головная боль, головокружение, сонливость, бессонница, обморок, повышенная возбудимость;
- слух: звон в ушах;
- сердечно-сосудистая система: брадикардия, выраженное снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия;
- желудочно-кишечный тракт: сухость во рту, диарея, тошнота, рвота;
- кожа: сыпь, зуд, ангионевротический отек;
- опорно-двигательный аппарат: боль в спине, боль в шее;
- общие реакции: астения, периферические отеки.
Передозировка
Встречались случаи передозировки моксонидина, когда пациенты принимали до 19,6 мг. Основные симптомы при этом включали:
- головную боль,
- сонливость,
- значительное снижение артериального давления,
- головокружение,
- брадикардию,
- сухость во рту,
- угнетение дыхания,
- в редких случаях проявлялось кратковременное повышение давления, тахикардия и гипергликемия.
Лечение

При низком артериальном давлении возможно введение жидкости и допамина. Брадикардию можно устранить атропином. В тяжелых случаях важно контролировать состояние сознания и дыхание. Антагонисты альфа-адренорецепторов могут помочь при парадоксальных гипертензивных реакциях.
Взаимодействие с другими препаратами

Совместное использование моксонидина с другими гипотензивными средствами усиливает их эффект. Трициклические антидепрессанты могут снижать эффективность гипотензивных медикаментов, поэтому их не рекомендуется использовать вместе с моксонидином.

Моксонидин также усиливает седативное действие трициклических антидепрессантов, транквилизаторов, этанола и снотворных средств. Однако он может умеренно улучшать когнитивные функции у пациентов, принимающих лоразепам.

При одновременном применении с производными бензодиазепина моксонидин усиливает их седативный эффект. Он выделяется через канальцевую секрецию, что может привести к взаимодействию с другими медикаментами, которые также выводятся этим путем.
Особые указания
- Зафиксированы случаи блокады различной степени тяжести у пациентов, принимающих моксонидин. Важно соблюдать осторожность пациентам с предрасположенностью к этому заболеванию.
- При необходимости отмены сначала прекращают прием бета-адреноблокаторов, а через несколько дней — Моксонидина.
- У пожилых людей риск сердечно-сосудистых осложнений повышен, поэтому терапию следует начинать с минимальной дозы.
- Лекарственное средство содержит красители, которые могут вызывать аллергические реакции.
Сертификаты
Источники
1. Государственный реестр лекарственных средств
2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX)
3. Международная классификация болезней (МКБ-10)
4. Официальная инструкция от производителя
Проверено фармацевтом Акимова Елена Ивановна Фармацевт Стаж с 2009 года

Фотографии Моксонидин

Часто задаваемые вопросы

Сколько стоит Моксонидин в аптеках Москвы и Московской области

Цена на Моксонидин в Москве и Московской области начинается от 122 рублей

Кто является производителем Моксонидин?

Моксонидин производит компания Канонфарма Продакшн ЗАО, Озон ООО, Северная Звезда ЗАО, Фармзащита НПЦ ФГУП ФМБА, Акрихин ХФК ОАО, АЛСИ Фарма ЗАО, Ирбитский ХФЗ, АЛИУМ АО, Обновление ЗАО ПФК, Гротекс ООО, Белмедпрепараты РУП, Пранафарм ООО

В каких формах выпускается Моксонидин?

Формы выпуска Моксонидин — Таблетки, ,

Таблетки

Где купить Моксонидин

Вы можете купить Моксонидин в 124 аптеках Москвы и Московской области.

Моксонидин

Содержание

Инструкция по применению на Моксонидин

Описание препарата

Действующие вещества

Условия отпуска из аптек

Моксонидин форма выпуска

Состав

Фармакологический эффект

Фармакокинетика

От чего помогает Моксонидин

Моксонидин противопоказания

Как принимать и дозировка

Применение при беременности и кормлении грудью

Моксонидин побочные эффекты

Передозировка

Взаимодействие с другими препаратами

Особые указания

Сертификаты

Источники