Фармакологические свойства Момат Рино обусловлены действием его активных веществ.
Мометазон
Этот синтетический глюкокортикостероид используется местно. Обладает противовоспалительными и противоаллергическими свойствами (при применении таких дозировок, при которых системных эффектов не возникает). Обеспечивает торможение процесса высвобождения медиаторов воспаления. Усиливает выработку липомодулина, который ингибирует фосфолипазу А. В результате наблюдается уменьшение высвобождения арахидоновой кислоты. Синтез простагландинов и других продуктов ее метаболизма снижается.
Активный компонент помогает предупредить краевое скопление нейтрофилов. В результате уменьшается количество воспалительного экссудата и выработка лимфокинов. Он замедляет миграцию макрофагов, уменьшает процессы инфильтрации и грануляции.
Степень воспаления уменьшается за счет влияния на аллергические реакции на поздней стадии. А также на развитие аллергии немедленного типа (в т. ч. за счет уменьшения процесса высвобождения медиаторов воспаления из тучных клеток).
Проведенные исследования показали наличие высокой противовоспалительной активности на ранней и поздней стадиях развития аллергии. Установлено, что применение спрея снижает выраженность типичной симптоматики аллергического ринита (сезонного и круглогодичного), который проявляется заложенностью носа, ринореей, зудом и чиханием. Оно наблюдалось в течение 11 часов с момента первого использования. Эффект достигал максимума в течение одной-двух недель.
Азеластин
Это вещество присутствует только в комбинированном Момат Рино Адвансе. Обладает длительным действием. Проявляет антигистаминные, противоаллергические и мембраностабилизирующие свойства. Способствует снижению проницаемости капилляров и экссудации. Помогает стабилизировать мембраны тучных клеток. Предотвращает высвобождение из них гистамина, серотонина, лейкотриена, тромбоцит-активирующего фактора и других биологически активных веществ. Они провоцируют развитие бронхоспазма и способствуют возникновению ранней и поздней стадий воспаления и аллергических реакций.
При местном применении биологическая доступность порядка 40%, что меньше, чем при пероральном приеме (поэтому системное действие менее выражено). Такой способ введения способствует уменьшению зуда и заложенности носа, чихания и ринореи, зуда, жжения в глазах. Даже при использовании высоких дозировок на электрокардиограмме отсутствует клинически значимое влияние на QT-интервал.
Фармакокинетика
При интраназальном применении мометазона системная биологическая доступность составляет меньше 1%. Он очень плохо всасывается. В желудочно-кишечный тракт при таком способе введения может попасть незначительное количество главного компонента. Если такое случается, то оно активно метаболизируется путем первичного метаболизма. Выводятся полученные метаболиты с желчью и мочой.
Такие свойства мометазон проявляет в обоих видах спрея. Поскольку в Момат Рино Адвансе присутствует еще один компонент, при назначении следует учитывать его фармакологические свойства.
Азеластин
При интраназальном применении степень его биологической доступности – порядка 40%. Плазменная концентрация достигает максимума спустя два-три часа. Несмотря на относительно высокое всасывание для местного применения, системное влияние меньше в восемь раз (по сравнению с пероральным приемом).
Основные фармакокинетические свойства изучались при употреблении внутрь. Степень связывания с плазменными белками – порядка 80–90%. Метаболизм происходит в печени за счет окисления с участием изоферментов из системы цитохрома P450. В результате образуется активный метаболит. Почками выводится в основном в виде неактивных метаболитов. Период полувыведения занимает порядка 20 часов, у активного метаболита период полувыведения около 45 часов.
