Фармакокинетический свойства действующих веществ Некста рассматривают отдельно.
Ибупрофен
После приема внутрь одной таблетки его можно обнаружить в плазме через полчаса, что говорит о высокой степени абсорбции. Плазменная концентрация достигает максимума спустя полтора часа. Степень связывания с плазменными белками – больше 90%. В синовиальной жидкости суставов обнаруживается в более высоких концентрациях, чем в плазме (эффект накопления).
Порядка 60% фармакологически неактивной формы действующего вещества после абсорбции постепенно переходит в активную. Ибупрофен подвержен как пресистемному метаболизму в печени, так и постсистемному. Период полувыведения занимает 2,48 часа. Выведение происходит в две фазы. Порядка 90% выводится с мочой (из них около 1% в неизменном виде). Остальная часть выводится в виде метаболитов и конъюгатов желчью.
Парацетамол
После приема внутрь одной таблетки в плазме обнаруживается спустя 15 минут, что подтверждает высокую степень абсорбции. Плазменная концентрация достигает максимума за полтора часа. Степень связывания с плазменными белками – меньше 10%. При передозировке этот показатель несколько возрастает, но даже при высоких плазменных концентрациях не происходит связывания с плазменными белками сульфатного и глюкуронидного метаболитов.
Активное вещество в жидких средах организма распределяется равномерно. Оно преодолевает гематоэнцефалический барьер. В грудном молоке обнаруживается меньше 1% от принятой дозы. Метаболизируется в основном в печени (от 90% до 95% от принятой дозы) с образованием разных видов неактивных конъюгатов (у детей способность к их образованию ниже).
В процессе метаболизма образуется небольшое количество гидроксилированных и деацетилированных метаболитов. Незначительная часть дозы гидроксилизируется до высокоактивного метаболита с помощью микросомальных ферментов. При передозировке имеется риск некроза печени из-за блокировки ферментных систем ее клеток (гепатоцитов).
Период полувыведения – порядка трех часов. При наличии цирроза печени период полувыведения немного увеличивается. Как и вы пожилом возрасте. В неизменном виде выводится порядка 5%. Основной путь выведения конъюгатов (глюкуронидных и сульфидных) – с мочой.
