Инструкция по применению на Нитроглицерин

Описание препарата

Нитроглицерин (Nitroglycerin) – антиангинальный лекарственный препарат, который относится к группе периферических вазодилататоров. Основное применение Нитроглицерина связано с лечением сердечно-сосудистых заболеваний, особенно стенокардии. Выпускается в нескольких лекарственных формах.
Действующие вещества

Активный компонент – нитроглицерин (глицерил тринитрат).
Нитроглицерин форма выпуска
- Таблетки подъязычные плоскоцилиндрические белого цвета с шероховатой поверхностью и фаской. Один, два, три, четыре или пять блистеров по 10 таблеток в каждом помещают в картонные пачки вместе с инструкцией по использованию препарата. 20, 40, 50 или 100 таблеток помещают в пробирку из полистирола с пробкой из полиэтилена и упаковывают в картонную пачку. Для стационаров доступна упаковка в виде 100 пробирок по 40 таблеток.
- Спрей подъязычный дозированный. Спрей представляет собой прозрачную жидкость от бесцветного до желтовато-коричневого цвета. По 10 мл (200 доз) помещают во флаконы светозащитного стекла с насадкой-распылителем или баллоны аэрозольные, снабженные механическим насосом и насадкой для распыления. На каждый флакон и баллон наклеивают этикетку самоклеющуюся или из этикеточной бумаги. Вместе с листком-вкладышем упаковывают в пачку из картона.
- Концентрат для приготовления раствора для инфузий. 5 или 10 мл прозрачного концентрата помещают в ампулы с цветным кольцом излома. 1, 2 или 10 контурных ячейковых упаковок помещают в картонную пачку с инструкцией по медицинскому применению.
От чего помогает Нитроглицерин
Препарат Нитроглицерин в форме подъязычных таблеток и спрея назначают пациентам старше 18 лет для:
- купирования приступов стенокардии;
- профилактики приступов перед предстоящими физическими нагрузками или эмоциональным напряжением.
- Показаниями к применению концентрата являются:
- острый инфаркт миокарда, в том числе осложненный недостаточностью левого желудочка сердца;
- тяжелые формы стенокардии, включая постинфарктную и нестабильную ее формы;
- острая сердечная недостаточность, в том числе на фоне гипертонического криза;
- отек легких;
- контролируемая артериальная гипотензия во время хирургических вмешательств с целью уменьшения кровотечения в операционном поле.
Как принимать и дозировка

При приеме препарата необходимо следовать рекомендациям лечащего врача.

Таблетки Нитроглицерин

Одну таблетку кладут под язык и держат до полного растворения. Таблетку не проглатывают и не разжевывают.

С целью купирования приступа стенокардии препарат необходимо принять при первых признаках ухудшения самочувствия. Обычная доза – 1 таблетка. Если в течение 5 минут прием не помогает, рекомендуют принять еще одну таблетку. При отсутствии эффекта после применения двух таблеток Нитроглицерина следует незамедлительно вызвать скорую помощь или обратиться к врачу.

Максимальная разовая доза – две таблетки. Допустимая дозировка в сутки – 6 таблеток. Если приступы стенокардии возникают часто, рекомендуется прием органических нитратов в формах с пролонгированным высвобождением.

Для профилактики приступов принимают таблетку подъязычно за 5-10 минут до предполагаемой физической или эмоциональной нагрузки.

Спрей

Перед использованием необходимо снять защитный колпачок с флакона. Во время распыления флакон следует держать вертикально. При первом применении первую дозу рекомендуется сбросить в воздух для заполнения аэрозольной камеры. При распылении пациенту нужно задержать дыхание, открыть рот и направить струю вещества под язык. Не следует вдыхать и проглатывать.

Рекомендуемая разовая дозировка составляет 0,4-0,8 мг (одно-два нажатия на насадку флакона). При отсутствии эффекта через 5 минут лекарство применяют повторно, не более 1,2 мг (три нажатия). Если состояние не улучшается, необходимо обратиться к врачу. С профилактической целью применяют 0,4 мг препарата за 5-10 минут до нагрузки.

Концентрат

Лечение проводят в стационаре с подбором скорости инфузии в индивидуальном порядке. Раствор вводят через систему для внутривенных инфузий или автоматический дозатор.
Условия отпуска из аптек

Подъязычные таблетки и спрей в аптеке отпускаются без рецепта. Концентрат для приготовления раствора для инфузий можно приобрести только по рецепту врача.
Состав

1 таблетка содержит 5 мг нитроглицерина с лактозой (в пересчете на нитроглицерин 0,5 мг). В одной дозе спрея содержится 0,4 мг действующего вещества. В 1 мл концентрата – 1 мг нитроглицерина. Вспомогательные компоненты в составе лекарственного средства могут отличаться в зависимости от завода-производителя.
Фармакологический эффект

Нитроглицерин – органическое азотсодержащее соединение с вазодилатирующим эффектом. Оказывает влияние преимущественно на венозные сосуды. Механизм действия связан с уменьшением потребности сердечной мышцы в кислороде за счет расширения периферических вен. В результате снижается нагрузка на сердце и улучшается кровоснабжение миокарда. Расширение коронарных сосудов улучшает кровоток и способствует его перераспределению в области со сниженным кровообращением, что увеличивает доставку кислорода в миокард.

Оказывает центральное тормозящее действие на симпатический тонус кровеносных сосудов, угнетает сосудистый компонент развития боли. Обладает спазмолитическим эффектом. Нитроглицерин расслабляет гладкомышечные клетки бронхов, пищевода, желчного пузыря, кишечника, мочевыводящих путей.

В случае применения подъязычных форм лекарства приступ стенокардии купируется обычно через 1,5 минуты. Антиангинальный эффект вещества сохраняется 30-60 минут.
Фармакокинетика

После приема внутрь быстро и полностью всасывается с поверхности слизистой оболочки полости рта. Вещество сразу попадает в системный кровоток. Биодоступность – 100%. Максимальная концентрация в плазме крови отмечается спустя 4-5 минут. С белками плазмы связывается 60%. Метаболизируется с образованием моно- и ди нитратов. Конечным метаболитом является глицерол. Выводится почками, в неизмененном виде менее 1% принятой дозы.
Нитроглицерин противопоказания
Перед применением препарата важно ознакомиться с противопоказаниями. Они включают:
- гиперчувствительность к органическим нитратам, основному и другим компонентам лекарства;
- тяжелую форму артериальной гипотензии с систолическим давлением менее 90 мм рт. ст.;
- острый инфаркт миокарда с поражением правого желудочка;
- аортальный стеноз;
- шоковое состояние, коллапс;
- тампонаду сердца;
- констриктивный перикардит;
- гипертрофическую обструктивную кардиомиопатию;
- травму головы в острой фазе;
- тяжелую анемию;
- кровоизлияние в головной мозг и другие состояния с повышенным внутричерепным давлением;
- возраст до 18 лет (в связи с неустановленными безопасностью и эффективностью);
- дефицит лактазы, непереносимость лактозы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.
С осторожностью назначают при:
- инфаркте миокарда, хронической сердечной недостаточности с низким давлением заполнения левого желудочка;
- геморрагическом инсульте;
- склонности к ортостатическим нарушениям;
- атеросклерозе;
- гиповолемии;
- токсическом отеке легких;
- изолированном митральном стенозе;
- закрытоугольной форме глаукомы;
- сахарном диабете (в связи с содержанием сахарозы);
- тяжелой почечной и печеночной недостаточности;
- черепно.мозговой травме в анамнезе;
- беременности и грудном вскармливании.
При наличии какого-либо из перечисленных состояний перед началом приема препарата следует проконсультироваться с врачом.
Применение при беременности и кормлении грудью

Принимать Нитроглицерин в период беременности и лактации можно только по назначению лечащего врача, если предполагаемая польза для матери превышает возможные риски для ребенка. Лечение следует проводить под строгим медицинским наблюдением.

Есть данные о том, что нитраты проникают в материнское молоко, однако точное их содержание не определялось. Также имеются сведения о вероятности развития метгемоглобинемии у младенцев. Решение о прекращении кормления ребенка грудью или отказе от лечения принимает врач после оценки всех преимуществ и потенциальных рисков.

Перед использованием данного лекарственного средства в период беременности и грудного вскармливания следует проконсультироваться с врачом.
Нитроглицерин побочные действия
На фоне применения лекарства могут возникнуть нежелательные эффекты со стороны разных органов и систем организма.

Возможные побочные эффекты:
- нервная система: сонливость, головокружение, «нитратная» головная боль, обмороки, редко – церебральная ишемия;
- психика: тревожность, беспокойство, заторможенность, дезориентация, психотические реакции;
- сердце и сосуды: учащенное сердцебиение, брадикардия, парадоксальное усиление приступов стенокардии, снижение кровяного давления, ортостатическая гипотензия, коллапс, ощущение прилива крови к коже лица;
- желудочно-кишечный тракт: тошнота, рвота, изжога, боль в животе, сухость во рту;
- орган зрения: нечеткость зрительного восприятия;
- кровь и лимфатическая система: в редких случаях метгемоглобинемия;
- кожа и подкожные ткани: аллергические реакции, ангионевротический отек, эксфолиативный дерматит;
- общие нарушения: проявления астении, развитие толерантности.
При приеме органических нитратов были зафиксированы случаи развития выраженной артериальной гипотензии с рвотой, повышенным потоотделением, беспокойством, нарушением дыхания. Длительное использование Нитроглицерина может привести к возникновению переходящей гипоксемии.
Передозировка
Симптомы передозировки включают:
- снижение артериального давления ниже 90 мм рт. ст.;
- тахикардию;
- головную боль;
- головокружение;
- ортостатическую гипотензию;
- повышение температуры тела;
- одышку;
- выраженную слабость;
- озноб или чувство жара;
- судороги;
- диспептические расстройства;
- диарею.
В дозах более 20 мкг/кг могут возникнуть коллапс, тахипноэ, диспноэ, цианоз. В случае передозировки необходимо обеспечить постоянное медицинское наблюдение в течение 12 часов и более. Показаны промывание желудка, коррекция и мониторинг жизненно важных функций организма, симптоматическое и поддерживающее лечение. Применение адреналина и подобных лекарственных препаратов противопоказано.
Взаимодействие с другими препаратами
Противопоказано одновременное применение Нитроглицерина с ингибиторами фосфодиэстеразы-5.

Комбинации лекарственных средств, от которых следует отказаться:
- сапроптерин – повышает риск развития гипотензии вследствие потенцирования синтеза дополнительного количества оксида азота;
- риоцигуат (стимулятор растворимой гуанилатциклазы) – может вызвать снижение артериального давления.
Следующие сочетания препаратов следует принимать во внимание:
- одновременный прием с другими вазодилататорами, гипотензивными средствами (бета-адреноблокаторами, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента), диуретиками, трициклическими антидепрессантами, ингибиторами моноаминооксидазы, нейролептиками, алкоголем – возможно усиление антигипертензивного действия;
- совместное применение с прокаинамидом – может развиться ортостатический коллапс;
- с ацетилсалициловой кислотой – возможно усиление сосудорасширяющего и гемодинамического эффектов;
- с альтеплазой – при внутривенном введении Нитроглицерина снижается тромболитический эффект альтеплазы;
- с антихолинергическими средствами – может затруднять растворение таблеток Нитроглицерина и снизить биодоступность;
- с барбитуратами – ускорение метаболизма и снижение уровня нитросоединений в плазме крови;
- с ацетилцистеином – возможно усиление сосудорасширяющего действия нитроглицерина;
- с дигидроэрготамином – увеличение содержания данного вещества в крови.
Эрготамин может провоцировать приступы стенокардии. Поэтому следует избегать применения эрготамина и сходных препаратов у пациентов, принимающих нитроглицерин сублингвально.

Нитроглицерин снижает эффективность гепарина натрия. После отмены нитроглицерина возможно существенное снижение свертываемости крови, что может потребовать снижения дозировки гепарина.
Особые указания

При применении нитратов у пожилых пациентов могут развиться артериальная гипотензия и обморок. Коррекция дозировки не требуется.

Таблетку нельзя проглатывать и разжевывать, так как через слизистую оболочку полости рта в системный кровоток может поступить избыточное количество активного вещества.

На фоне приема данного препарата возможно значительное снижение давления и появление головокружения, особенно при резком переходе в вертикальное положение из положения «лежа» или «сидя», выполнении физических упражнений, употреблении алкоголя. Желательно принимать таблетки в положении «сидя» и соблюдать осторожность при возвращении в вертикальное положение.

В случае развития цианоза (синюшного оттенка кожи) необходимо срочно отменить нитроглицерин и обратиться за медицинской помощью.

Для предупреждения возникновения толерантности лекарство рекомендуют применять в минимальных дозах, способных купировать приступ стенокардии.

Следует соблюдать особую осторожность при управлении автотранспортом и выполнении работ, требующих повышенной концентрации внимания.
Источники
1. Государственный реестр лекарственных средств
2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX)
3. Международная классификация болезней (МКБ-10)
4. Официальная инструкция от производителя
Проверено специалистом

Акимова Елена Ивановна
Фармацевт Подробнее