Препарат характеризуется полной системной абсорбцией, при этом интенсивность и скорость всасывания определяются несколькими ключевыми факторами: местом и способом введения лекарственного средства, уровнем кровоснабжения в области инъекции, а также общей дозой препарата, включающей объем и концентрацию действующего вещества.
После поступления в организм происходит стремительный гидролиз под воздействием эстераз плазмы крови и печени. В результате этого процесса формируются два основных фармакологически активных метаболита. Первый из них — диэтиламиноэтанол, обладающий умеренным сосудорасширяющим эффектом. Второй — парааминобензойная кислота, которая выступает в роли конкурентного антагониста сульфаниламидных препаратов и способна снижать их противомикробную активность.
Период полувыведения препарата составляет 30-50 секунд, однако у новорожденных детей этот показатель существенно увеличивается и варьируется в пределах 54-114 секунд. Элиминация вещества преимущественно осуществляется через почки в виде метаболитов, причем в неизмененном виде выводится не более 2% от принятой дозы.