Парацетамол

Описание препарата
Действующие вещества
Парацетамол форма выпуска
От чего помогает Парацетамол
Как принимать и дозировка
Условия отпуска из аптек
Состав
Фармакологический эффект
Фармакокинетика
Парацетамол противопоказания
Применение при беременности и кормлении грудью
Парацетамол побочные действия
Передозировка
Взаимодействие с другими препаратами
Особые указания и меры предосторожности
Сертификаты
Источники

Инструкция по применению на Парацетамол

Описание препарата

Парацетамол (Paracetamol) – препарат, который используют в качестве анальгетика при повышенной температуре, лихорадке, мигрени, зубной боли, ожогах. Он снижает передачу болевых сигналов и нормализует температуру тела.
Действующие вещества

Парацетамол
Парацетамол форма выпуска
Препарат выпускают в следующих формах:
- Плоскоцилиндрические таблетки белого или белого с розоватым либо кремоватым цветом. В упаковке – 10, 12, 16, 20, 30, 40, 50, 1000, 2000, 9000 или 12000 штук.
- Прозрачный желтый апельсиновый, клубничный, ванильный или вишневый раствор для приема внутрь с фруктовым запахом. В упаковке – 50, 100, 150 или 200 мл.
- Прозрачный раствор для инфузий бесцветный от светло-желтого до немного розового цвета. В упаковке – 500 или 100 мл.
- Ректальные суппозитории. В упаковке – 10 штук по 50, 100, 250 или 500 мг.
- Сироп. В упаковке – 50 или 100 мл.
От чего помогает Парацетамол
Согласно инструкции по применению Парацетамола, показаниями к приему являются:
- лихорадка при инфекционных и воспалительных заболеваниях;
- умеренная и слабая боль, в том числе болевой синдром при ожогах и травмах, альгодисменорее, головной боли, миалгии, мигрени, невралгии, зубной боли.
Как принимать и дозировка
Парацетамол следует принимать внутрь или ректально. Для взрослых и детей с весом больше 60 кг разовая дозировка составляет 500 мг. В сутки назначают 4 раза. Длительность терапии – 5-7 дней.

Максимальная разовая доза составляет 1 г, суточная – 4 г.

Доза для ребенка в зависимости от возраста:
- до 3 месяцев – 10 мг на кг;
- от 3 до 12 месяцев – 60-120 мг на кг;
- от 1 до 5 лет – 120-250 мг;
- от 6 до 12 лет – 250-500 мг.
Разовый прием при ректальном использовании для детей 1-2 лет составляет 125-250 мг, 6-12 лет – 250-500 мг. В сутки назначают 4 раза с интервалом не меньше 4 часов. Максимальная длительность – 3 суток. Максимальная дозировка – 4 разовых приема в день.
Условия отпуска из аптек

Лекарственное средство можно купить в аптеке без рецепта врача.
Состав

В составе 1 таблетки содержится 0,5 г, 100 мл раствора для приема внутрь – 2,4 г, 1 мл раствора для инфузий – 10 мг, 1 суппозитория – 100 мг парацетамола. Вспомогательные вещества зависят от производителя и формы выпуска.
Фармакологический эффект

Парацетамол – это анальгетик-антипиретик. Он обладает болеутоляющим и жаропонижающим действием. Препарат блокирует циклооксигеназу 1 и циклооксигеназу 2 в основном в центральной нервной системе. Он действует на центры терморегуляции и боли. Пероксидазы клеток в воспаленных тканях осуществляют нейтрализацию влияния действующего вещества на циклооксигеназы. Это обуславливает почти полное отсутствие противовоспалительного эффект, так как активный компонент имеет очень маленькое влияние в периферических тканях на па синтез простагландинов. Он не повреждает слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта и не меняет водно-электролитный обмен.
Фармакокинетика

После перорального приема Парацетамол абсорбируется из желудочно-кишечного тракта быстро, в основном в тонкой кишке, обычно путем пассивного транспорта. После единократного приема 500 мг предельная концентрация достигается спустя 0,5-2 часа в количестве 5-20 мкг/мл.

Активное вещество широко распространяется в тканях, в большей части в жидких средах, за исключением спинномозговой жидкости и жировой ткани.

С белками связывание – примерно 15%. При передозировке оно увеличивается незначительно. Глюкуронидный и сульфатный метаболиты даже при высоких концентрациях не связываются с белками плазмы.

Препарат преимущественно метаболизируется в печени путем конъюгации с сульфатом и глюкуронидом, а также окисления при участии цитохром P450 и смешанных печеночных оксидаз.

В почках и печени образуется небольшое количество гидроксилированного метаболита с негативным действием – N-ацетил-p-бензохинонимин под влиянием смешанных оксидаз. Как правило, он детоксифицируется посредством связывания с глутатионом и способен скапливаться при передозировке, провоцировать повреждения тканей.

Большая часть активного вещества связывается с глюкуроновой кислотой, остальное – с серной кислотой. Конъюгированные метаболиты не имеют биологической активности. У детей на первом году жизни, новорожденных и недоношенных наблюдается преобладание сульфатного метаболита.

Время полувыведения – от 1 до 4 часов. Почечный клиренс – 5%.

Парацетамол выводит с мочой в основном в виде сульфатных и глюкоронидных конъюкатов. Меньше 5% выводится в форме неизмененного активного вещества.
Парацетамол противопоказания
К противопоказаниям относятся тяжелые нарушения функций почек и печени, высокая чувствительность к компонентам медикамента.

С осторожностью Парацетамол назначают при:
- беременности и грудном вскармливании;
- почечной и печеночной недостаточности легкой и средней степени тяжести;
- пожилом возрасте;
- алкогольном поражении печени;
- доброкачественной гипербилирубинемии;
- дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
- дегидратации;
- вирусном гепатите;
- гиповолемии;
- кахексии;
- булимии;
- алкоголизме;
- анорексии.
Применение при беременности и кормлении грудью

Парацетамол способен проникать через плацентарный барьер. Данных о негативном воздействии на плод нет. Препарат выделяется с грудным молоком. В молоке его содержание – 0,04-0,23% от принятого объема.

При необходимости приема Парацетамола при беременности и грудном вскармливании необходимо провести тщательную оценку риска для плода и ребенка и ожидаемую пользу для матери. Как показали экспериментальные исследования, Парацетамол не имеет мутагенного, тератогенного и эмбриотоксического действия. Перед применением необходимо проконсультироваться с врачом.
Парацетамол побочные действия
Парацетамол в терапевтических дозировках помогает и переносится хорошо. Однако, он может вызвать негативные явления со стороны:
- мочевыделительной системы – папиллярный некроз, олигурия, интерстициальный нефрит, неспецифическая бактериурия, почечная колика;
- сердечно-сосудистой системы – снижение артериального давления, тахикардия, артериальная гипертензия, боли в груди, периферические отеки;
- костно-мышечной системы – тризм, спазмы мышц;
- органов зрения – периорбитальный отек;
- подкожных тканей и кожи – экзантема;
- нервной системы – дезориентация, головокружение, головные боли, психомоторное возбуждение, дистония;
- желчевыводящих путей и печени – некроз печени, увеличение активности печеночных ферментов, гепатиты, печеночная недостаточность;
- психики – тревога, бессонница;
- пищеварительной системы – сухость во рту, диарея, рвота, запор, тошнота, диспепсия, боли в животе, вздутие живота;
- иммунной системы – анафилаксия, синдром Стивенса-Джонсона, аллергические реакции, эпидермальный токсический некролиз, острый экзантематозный генерализованный пустулез;
- дыхательной системы – бронхоспазм (у людей, у которых есть высокая чувствительность к нестероидным противовоспалительным препаратам и ацетилсалициловой кислоте), диспноэ, кашель, плевральный выпот, патологическое дыхание, одышка, отек легких, хрипы, гипоксия;
- лимфатической системы и крови – метгемоглобинемия, нейтропения, послеоперационные кровотечения, сульфогемоглобинемия, анемия, гемолитическая анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения.
Парацетамол может вызвать общие реакции:
- слабость;
- пирексию;
- общее недомогание;
- усталость.
Он способен оказывать влияние на результаты инструментальных и лабораторных исследований и может вызвать:
- увеличение креатинина;
- гипокалиемию;
- повышение или понижение протромбинового индекса;
- гипергликемию.
Передозировка
При передозировке Парацетамола могут быть:
- гепатонекроз (в зависимости от степени передозировки зависит выраженность некроза);
- бледность кожи;
- рвота;
- тошнота;
- анорексия.
У взрослых токсическое действие возникает при приеме более 10-15 г. Начинается повышение активности трансаминаз печени и увеличение протромбинового времени. Спустя 1-6 дней проявляется развернутая клиническая картина печеночного поражения. Изредка молниеносно развивается нарушение печеночных функций. Оно может дать осложнение в форме почечной недостаточности.

В качестве терапии завершают прием Парацетамола, делают промывание желудка и принимают активированный уголь. Далее лечение проводят в стационаре – вводят спустя 8-9 часов после передозировки предшественники синтеза глутатиона и донаторы SH-групп и спустя 12 часов – N-ацетилцистеин.

Необходимость в дополнительных терапевтических мероприятиях зависит от концентрации в крови активного вещества препарата и времени, которое прошло после его применения.
Взаимодействие с другими препаратами
При применении с другими лекарственными средствами возможно влияние на активное вещество.

При одновременном приеме Парацетамола с:
- этинилэстрадиолом – увеличивается всасывание из кишечника;
- пробенецидом – снижается клиренс, а с сульфинпиразоном и рифампицином – повышается;
- метоклопрамидом – увеличивается абсорбция и повышается концентрация в крови;
- колестирамином – в течение часа уменьшается абсорбция;
- примидоном, фенобарбиталом, фенитоином и карбамазепином – снижается эффективность, а с фенобарбиталом и парацетамолом – возможна гепатотоксичность;
- изониазидом – проявляется токсическое действие;
- активированным углем – уменьшается биологическая доступность;
- пероральными контрацептивами – ускоряется выведение и снижается анальгетическое действие;
- антихолинергическими средствами – уменьшается всасывание;
- антикоагулянтами незначительно – повышается протромбиновое время;
- гепатотоксическими средствами и индукторами микросомальных ферментов печени – усиливается гепатотоксическое действие.
При параллельном приеме Парацетамола с:
- зидовудином – может усилиться его миелодепрессивный эффект (был случай тяжелого токсического поражения печени);
- диазепамом – уменьшается его экскреция;
- урикозурическими медикаментами – понижается их эффективность;
- ламотриджином – умеренно повышается его выведение из организма.
Особые указания и меры предосторожности
- Парацетамол не рекомендуется принимать со спиртными напитками и тем людям, которые склонны к хроническому алкоголизму.
- Если у пациента обнаружен острый вирусный гепатит, прием медикамента отменяют.
- При появлении каких-либо реакций гиперчувствительности завершают применение препарата и обращаются к врачу.
- При продолжительном лечении нужен контроль функционального состояния печени и контроль картины периферической крови.
- Прием препарата влияет на показатели лабораторных исследований при количественном определении в плазме мочевой кислоты и глюкозы.
- Пациенты с недостатком глутатиона подвержены передозировке. Они должны соблюдать меры предосторожности. Может развиться тяжелое поражение печени при небольших передозировках вследствие недостатка глутатиона из-за истощения, расстройства пищевого поведения, голодания, муковисцидоза и ВИЧ инфекций. Были случаи нарушения печеночных функций и развития почечной недостаточности у людей с низким уровнем глутатиона, в том числе у истощенных пациентов, которые имеют низкий вес, страдают хроническим алкоголизмом и анорексией. При алкоголизме у больных с поражением печени возрастает риск развития печеночных повреждений.
- В случае, когда при приеме препарата не наблюдается улучшение состояния или становится постоянной головная боль, нужно обратиться за консультацией к врачу. Также она требуется при болях продолжительностью более 5 дней и длительном лихорадочном синдроме на фоне приема препарата больше 3 дней.
Сертификаты
Источники
1. Государственный реестр лекарственных средств
2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX)
3. Международная классификация болезней (МКБ-10)
4. Официальная инструкция от производителя
Проверено фармацевтом Акимова Елена Ивановна Фармацевт Стаж с 2009 года