Избранные аптеки
0Москва и Московская область
Москва и Московская область
Клиентский сервис работает с 8.00 до 22.00
Клиентский сервис работает с 8.00 до 22.00
Аналоги Прадакса
Все аналоги
Тромбо Асс 50 мг 100 шт таблетки покрытые пленочной оболочкой кишечнорастворимые
Бауш РУМОТовар добавлен
В корзину
Зилт 75 мг 84 шт таблетки покрытые пленочной оболочкой
КРКАТовар добавлен
В корзину
Клопидогрел 75 мг 14 шт таблетки покрытые пленочной оболочкой
ТатхимфармпрепаратыТовар добавлен
В корзину
Кардиомагнил 150 мг + 30,39 мг 100 шт таблетки покрытые пленочной оболочкой
ШтадаТовар добавлен
В корзину
Дипиридамол 75 мг 40 шт таблетки покрытые пленочной оболочкой
ОзонТовар добавлен
В корзину
Ксилтесс 20 мг 28 шт таблетки покрытые пленочной оболочкой
ЭгисТовар добавлен
В корзину
Гепарин 5000 МЕ/мл 5 мл 5 шт раствор для внутривенного и подкожного введения флаконы
Армавирская БиофабрикаТовар добавлен
В корзину
Ксарелто 2,5 мг 98 шт таблетки покрытые пленочной оболочкой
Байер RXТовар добавлен
В корзину
Брилинта 60 мг 168 шт таблетки покрытые пленочной оболочкой
АстраЗенекаТовар добавлен
В корзину
Ксарелто 1 мг/мл 2,625 г 1 шт гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь для детей
Байер RXТовар добавлен
В корзину
Курантил N 75 75 мг 40 шт таблетки покрытые оболочкой
Берлин-ХемиТовар добавлен
В корзину
Зинакорен 10 мг 30 шт таблетки покрытые пленочной оболочкой
АкрихинТовар добавлен
В корзину
Ксарелто 15 мг 98 шт таблетки покрытые пленочной оболочкой
Байер RXТовар добавлен
В корзинуНе активное действующее вещество всасывается в желудочно-кишечном тракте и трансформируется в активный дабигатран. Его действие заключается в подавлении тромбина (свободного и связанного с фибриновым сгустком). Он также ингибирует агрегацию тромбоцитов.
Экспериментальные исследования in vivo и ex vivo на разных моделях тромбоза подтвердили антикоагулянтную активность и антитромботические свойства главного компонента при пероральном приеме.
Антикоагулянтный эффект и плазменная концентрация дабигатрана находятся в прямо пропорциональной зависимости. Было установлено, что активное вещество способно увеличивать такие показатели как активированное частичное тромбопластиновое время (АЧТВ), тромбиновое время (ТВ) и экариновое время свертываемости (ЭВС).
Многочисленные клинические испытания подтвердили эффективность и безопасность капсул для пациентов. В них оценивалась частота возникновения тромбоэмболий, инфарктов, инсультов и других осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы (включая сердечную смертность) при разных диагнозах и при оперативных вмешательствах. В ряде испытаний их число было более низким, чем при применении варфарина (как монопрепарата или в комбинации с другими лекарственными средствами). Фиксировалось меньшее количество изменений в функциональных показателях печени. Подробная информация о результатах различных исследований есть в инструкции по применению Прадаксы, которая имеется в каждой упаковке.
Прадакса при пероральном приеме всасывается быстро. Главный компонент полностью трансформируется в активный дабигатран, циркулирующий в плазме. Расщепление происходит путем гидролиза, его катализатором является эстераза. Это основная метаболическая реакция. Абсолютная доступность активной формы составляет 6,5%.
Плазменная концентрация достигает максимума за 0,5-2 часа. Этот показатель соответствует дозе. Фармакокинетический профиль плазменной концентрации характеризуется быстрым повышением.
После оперативного вмешательства в течение одного-трех часов наблюдается более низкая скорость всасывания, чем у здоровых людей. Плазменная концентрация достигает максимума за шесть часов. Это объясняется влиянием анестезии и парезом желудочно-кишечного тракта. Дальнейшие исследования показали, что такой эффект появляется только в день операции. В дальнейшем всасывание быстрое, максимальная концентрация в плазме наблюдается спустя два часа.
Употребление еды замедляет скорость достижения максимума плазменной концентрации на два часа. На биологическую доступность этот фактор не влияет.
Установлено, что прием содержимого капсул Прадакса без самой капсульной оболочки повышает биологическую доступность на 75% после однократного применения. Чтобы избежать случайного увеличения этого показателя, необходимо глотать капсулы целиком.
Уровень связывания с плазменными белками низкий (порядка 34-45%). От плазменной концентрации не зависит. Распределение в тканях умеренное.
Активное вещество метаболизируется путем конъюгирования. В результате образуются фармакологически активные ацилглюкурониды. Обнаружено их четыре изомера. Содержание каждого в плазме меньше 10% от общего количества.
В основном дабигатран выводится с мочой в неизменном виде (до 85%). Через желудочно-кишечный тракт – порядка 6%. Около 88-94% дозы выводится в течение 168 часов.
При многократном использовании у здоровых людей терминальный период полувыведения занимает от 12 до 14 часов. Дозировка на этот показатель не влияет. Он удлиняется при функциональных нарушениях почек.
Особые группы
Имеются сведения о фармакокинетических свойствах у особых групп.
Функциональные нарушения почек
При средней степени тяжести с креатининовым клиренсом 30-50 мл в минуту экспозиция активной формы повышалась в 2,7 раза. При тяжелой степени с креатининовым клиренсом 10-30 мл в минуту – в шесть раз. При этом период полувыведения увеличивался в два раза (по сравнению со здоровыми людьми).
При терминальной хронической почечной недостаточности без фибрилляции предсердий и с проведением диализа длительностью четыре часа плазменная концентрация снижалась 50%-60%. По мере ее уменьшения снижалась антикоагулянтная активность.
Пожилой возраст
В этой группе плазменная концентрация повышалась на 25%, AUC – на 40%-60% (по сравнению с молодыми). Исследования минимальных концентраций перед приемом очередной дозы показали, что в возрасте 75+ она увеличивалась на 31%, в возрасте меньше 65 лет – снижалась на 22% (по сравнению с возрастной группой 65-75 лет).
Функциональные нарушения печени
При печеночной недостаточности плазменная концентрация не менялась (при средней степени тяжести).
Вес
При весе от 50 до 100 кг отличий в плазменной концентрации не было. Данные при весе до 50 кг ограничены. При весе больше 100 кг минимальные показатели снижались на 20%.
Пол
При фибрилляции предсердий после приема очередной дозы концентрация была выше у женщин на 30%. Корректировать дозировку не нужно.
Этнические группы
На фармакокинетические и фармакодинамические свойства расовая принадлежность не влияет.
Фармакокинетическое взаимодействие
При исследованиях in vitro не наблюдалось индукции или ингибирования основных изоферментов из системы цитохрома Р450. Прадакса при исследованиях in vivo не взаимодействовала:
Антикоагулянт назначают при терапии и профилактике:
А также в профилактических целях для предотвращения летальных исходов, вызванных этими патологиями.
Прадакса назначается для профилактики:
Прадакса противопоказана при:
При некоторых заболеваниях/состояниях нужен осторожный подход при использовании Прадаксы. Это касается факторов, способных повысить вероятность кровотечений. Такой риск существует при:
Капсулы принимают перорально, вне зависимости от употребления еды. Их глотают целиком, запивая достаточным количеством воды. Разжевывать или вскрывать их нельзя. Вынимать из блистера нужно осторожно, чтобы не повредить внешний слой.
Прадакса предназначена для взрослых. Есть рекомендованные схемы приема.
Суточная дозировка 300 мг (по 150 дважды в сутки) назначается при:
Снизить дозировку до 220 мг в сутки (по 110 дважды в день) рекомендуется при:
Есть рекомендации для возрастной группы 75+ (из-за снижения функции почек в этом возрасте) и/или при почечной недостаточности в легкой форме и при средней степени тяжести. Для этих групп необходимо:
Оценку следует проводить не реже одного раза в год. При ухудшении клинической картины – по показаниям.
Длительность лечения зависит от диагноза:
Пропущенная доза
В случае пропуска времени приема капсулу принимают только при условии, что до следующего приема остается минимум шесть часов. Если меньше – не принимают и не удваивают дозировку.
Отмена
Прадаксу отменяют только после врачебной консультации (если только не возникают негативные реакции, угрожающие жизни и требующие немедленной отмены).
Изменение антикоагулянтной терапии
При переходе на парентеральное введение антикоагулянтов нужен перерыв в 12 часов с момента приема последней капсулы. При обратном переходе первая доза заменяет последнее введение антикоагулянта (интервал не должен превышать двух часов). Или переход осуществляется одновременно при их непрерывном введении (например, нефракционного гепарина внутривенно).
При переходе на антагонисты витамина К при креатининовом клиренсе больше 50 мл в минуту их начинают принимать за три дня до отмены, при этом показателе в пределах 30-50 мл в минуту – за два дня. В это время интерпретировать МНО, отражающий эффективность антагонистов витамина К, нужно с осторожностью. При обратном переходе сначала отменяют антагонисты, затем оценивают МНО. Если показатель меньше 2, можно начинать прием капсул.
Кардиоверсия
Отменять препарат не нужно.
Катетерная аблация при фибрилляции предсердий
Перерыв в приеме не нужен.
Чрескожные коронарные вмешательства со стентированием коронарных артерий
Лекарство можно принимать одновременно с антитромбоцитарными средствами после достижения гемостаза.
Особые группы
Дозировка для пожилых людей должна соответствовать приведенным выше рекомендациям.
При повышенном риске кровотечений необходимо клиническое наблюдение. Дозировка подбирается индивидуально, с учетом всех значимых факторов и рекомендаций, данных выше. При необходимости проводят оценку параметров коагуляции. Если возникает клинически значимое кровотечение, лечение прерывают.
При гастрите, эзофагите или гастроэзофагеальной рефлюксной болезни возможно снижение дозировки.
При функциональных нарушениях почек дозировка стандартная (300 мг в день). Исключение – тяжелая форма, когда терапия препаратом Прадакса противопоказана, и высокая вероятность кровотечений, когда нужно снизить дозировку до 220 мг в день.
При комплексном лечении с активными ингибиторами Р-гликопротеина учитываются приведенные выше рекомендации.
Корректировать дозировку в соответствии с весом не нужно. Если он ниже 50 кг, требуется медицинский контроль.
В педиатрической практике капсулы не применяются (прямое противопоказание).
Нет сведений об использовании Прадаксы во время беременности и во время лактации. Потенциальная опасность неизвестна.
Экспериментальные исследования неблагоприятного влияния на постнатальное развитие ребенка или фертильность не обнаружили.
Рекомендации:
В любом случае лечение этим лекарством возможно только после врачебной консультации.
При приеме Прадаксы могут возникать побочные эффекты со стороны разных органов и систем. На него реагировали:
Также на фоне Прадаксы могут развиваться следующие осложнения:
При передозировке увеличивается вероятность кровотечения. Определить риски помогают тесты. Они помогут прогнозировать время достижения определенного уровня дабигатрана. При необходимости назначают диализ и поддерживают адекватный диурез.
При избыточной антикоагуляции и геморрагических осложнениях Прадаксу отменяют. Важно установить источник кровотечения. Лечение назначается в соответствии с клинической картиной.
Если необходимо быстро снизить антикоагулянтную активность, используют нейтрализующий ее специфический антагонист праксбайнд (действующее вещество идаруцизумаб).
Если целесообразно, применяются активированные и не активированные концентраты факторов свертывания крови или концентраты рекомбинантного фактора VIIa. Данные об их использовании ограничены. При этом результаты тестов могут быть недостоверными. Необходим осторожный подход, особенно при тромбоцитопении или приеме антиагрегантных лекарств с длительным действием.
Имеются сведения о взаимодействии Прадаксы с другими лекарственными средствами.
Белки-переносчики
Главный компонент – субстрат эффлюксного белка-переносчика Р-гликопротеина. Комбинация с ингибиторами Р-гликопротеина может вызвать увеличение его плазменной концентрации. При одновременном применении с мощными ингибиторами нужен врачебный контроль для своевременного обнаружения признаков анемии или кровотечений. Сочетание с некоторыми из них требует снижения дозировки.
Противопоказаны комбинации из-за повышения максимальной плазменной концентрации и AUC основного компонента с кетоконазолом, с дронедароном, с итраконазолом и циклоспорином.
Не рекомендуется совместное назначение с такролимусом из-за сходного, но менее мощного эффекта по сравнению с циклоспорином и итраконазолом.
Осторожность потребуется при комбинации с некоторыми лекарствами, повышающими плазменную концентрацию и AUC дабигатрана:
Индукторы P-гликопротеина
Нежелательно совместное использование Прадаксы с рифампицином, зверобоем продырявленным, карбамазепином или фенитоином из-за снижения общей экспозиции дабигатрана и общего уровня воздействия соответственно на 65,5% и 67%.
Ингибиторы протеазы
С ритонавиром и другими ингибиторами сочетание не рекомендовано.
Субстрат P-гликопротеина
С дигоксином взаимодействия не было.
Антикоагулянты и препараты, ингибирующие агрегацию тромбоцитов
Не было исследований и ограничен клинический опыт с лекарствами, способными повышать вероятность кровотечений. Это касается:
Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или селективные ингибиторы обратного захвата серотонина и норадреналина
Лекарства этого класса повышают вероятность кровотечений.
Вещества, влияющие на рН желудочного содержимого
Не выявлено взаимодействия с пантопразолом и ранитидином.
Препараты, метаболизм которых связан с изоферментами из системы цитохрома Р450
Активное вещество не является их индуктором или ингибитором, поэтому взаимодействия не предвидится.
До начала лечения нужно сообщить врачу обо всех лекарствах, принимаемых ситуационно или на постоянной основе. И о болезнях (острых или хронических). Обязательно соблюдать все рекомендации из инструкции.
Влияние Прадаксы на скорость психомоторных реакций и способность концентрировать внимание не изучалось. Поскольку некоторые побочные эффекты могут развиваться внезапно, нужно быть осторожным при работе с опасными приборами или при управлении транспортом.
Риск развития кровотечений
Во время терапевтического курса может развиваться осложнение в виде кровотечения. Если снижается гематокрит и/или уровень гемоглобина или артериального давления, нужно установить его источник. Если оно опасное, требуется отмена и соответствующее лечение. Возможно назначение специфического антагониста (см. раздел «Передозировка»).
Мониторинг состояния для своевременного обнаружения осложнений обязателен. Особенно, при повышенной вероятности их развития или совместном применении с некоторыми лекарственными средствами.
Прекращение приема препарата
Отменять капсулы необходимо при возникновении почечной недостаточности в острой форме.
Применение ингибиторов протонового насоса
Такие препараты назначаются в профилактических целях (предотвращают желудочно-кишечные кровотечения).
Лабораторные показатели свертывания крови
Обычно контроль не требуется. При повышенной опасности развития негативных реакций измерение антикоагулянтного эффекта поможет своевременно их обнаружить.
У разведенного тромбинового времени, экаринового времени свертывания и активированного частичного тромбопластинового времени результаты вариабельны. Значение МНО – недостоверное на фоне лечения Прадаксой.
Фибринолитики при остром ишемическом инсульте
Комбинация с фибринолитиками допускается, если перечисленные выше лабораторные показатели не превышают верхнюю границу нормы.
Операции и инвазивные процедуры
При операциях (в т. ч. экстренных) может потребоваться перерыв в терапии, чтобы избежать кровопотери:
При этом следует контролировать антикоагуляцию. Коагуляционные тесты помогают определить состояние гемостаза. Если имеются функциональные нарушения почек, то отменять капсулы нужно в период от 1 до 4 суток (в зависимости от степени тяжести).
Если нужно прервать действие Прадаксы быстро, используется специфический антагонист (праксбайнд). До возобновления приема капсул после его применения должны пройти сутки (если состояние стабильное).
При кардиоверсии и катетерной аблации перерыв не нужен.
Спинальная и эпидуральная анестезия или люмбальная пункция
При таких процедурах может потребоваться полный гемостаз. При травматичной или повторной спинномозговой пункции и при длительном использовании эпидурального катетера возможно повышение вероятности возникновения спинномозгового кровотечения или эпидуральной гематомы. В таких случаях первую капсулу можно принять не раньше, чем через два часа с момента удаления катетера. Для своевременного обнаружения неврологических симптомов нужен медицинский контроль.
Высокая вероятность хирургической смертности и внутренние факторы риска тромбоэмболических осложнений
Требуется осторожность из-за отсутствия сведений о безопасности и эффективности.
Функциональные нарушения печени
При повышении активности печеночных ферментов больше, чем в два раза относительно верхней границы нормы, исследований не было. Как и опыта использования Прадаксы. Противопоказанием будут болезни печени или ее функциональные нарушения с ожидаемым влиянием на выживаемость.
Антифосфолипидный синдром
При таком диагнозе высока вероятность тромбоэмболических событий. Исследований в этой группе не было. Желательно рассмотреть альтернативные варианты лечения.
Пациенты с активными злокачественными новообразованиями
Безопасность и эффективность не установлена.
Информация о товаре, включая его цену, носит ознакомительный характер и не является публичной офертой согласно ст 437 ГК РФ
