Инструкция по применению на Тамоксифен

Описание препарата

Тамоксифен (Tamoxifen) – это противоопухолевый препарат, который используют в терапии злокачественных новообразований. Он блокирует рецепторы эстрогенов и тормозит прогресс опухоли, которая стимулируется эстрогенами.
Действующие вещества

Тамоксифена цитрат
Тамоксифен форма выпуска

Препарат выпускают в форме белых или слегка желтоватых таблеток, покрытых пленочной оболочкой. В картонной пачке содержится 3 или 10 ячейковых контурных упаковок, в каждой по 10 таблеток.
От чего помогает Тамоксифен

Показанием к применению, согласно инструкции Тамоксифена, является эстрогенозависимый рак грудных желез у мужчин и молочных желез у женщин.

Также его используют для лечения сарком мягких тканей при наличии в опухоли эстрогенных рецепторов, меланомы, рака яичников, эндометрия, почки и простаты при резистентности к другим препаратам.
Как принимать и дозировка

Лекарственное средство принимают внутрь, без разжевывания и запивая небольшим количеством жидкости. В зависимости от показаний устанавливают дозировку. Суточная доза – 20-40 мг. Стандартная дозировка – 20 мг Тамоксифена каждый день в течение длительного времени. Если наблюдаются признаки прогрессирования болезни прием прекращают.
Условия отпуска из аптек

Препарат можно купить в аптеке по рецепту врача.
Состав

В состав 1 таблетки входит 10, 20, 30 или 40 мг тамоксифена. Вспомогательные вещества зависят от рецептуры производителя.
Фармакологический эффект
Тамоксифен – это антиэстрогенное нестероидное средство, которое обладает слабым эстрогенным свойством.

Его действие обусловлено способностью блокировки рецепторов эстрогенов. Препарат конкурирует с эстрадиолом за места связывания с цитоплазматическими рецепторами эстрогена в тканях:
- опухолей с высоким содержанием рецепторов эстрогена;
- молочной железы;
- передней доли гипофиза;
- влагалища;
- матки.
Комплекс рецепторов средства не стимулирует синтез дезоксирибонуклеиновой кислоты в ядре. Он угнетает клеточное деление, что способствует регрессии и гибели клеток опухоли.

Пациенты, которые являются гомозиготными по нефункциональным аллелям цитохрома CYP2D6, могут столкнуться с уменьшением действия препарата при терапии рака молочной железы.
Фармакокинетика

После приема внутрь средство всасывается быстро. Предельная концентрация в сыворотке крови наступает в течение 4-7 часов после приема однократной дозы.

Связывание с белками плазмы составляет больше 99%. Устойчивые концентрации достигаются спустя месяц после начала лечения в случае применения 40 мг в день.

Метаболизируется препарат в основном посредством цитохрома CYP3A4 в N-дезметилтамоксифен. В последующем он метаболизируется с участием цитохрома CYP2D6 в эндоксифен.

Тамоксифен выводится в большей степени через кишечник. Время полувыведения составляет около недели.
Тамоксифен противопоказания
К противопоказаниям относится высокая чувствительность к компонентам препарата, беременность и лактация.

С осторожностью Тамоксифен используют при:
- глюкозо-галактозной мальабсорбции;
- почечной недостаточности;
- непереносимости лактозы;
- сахарном диабете;
- дефиците лактазы;
- глазных заболеваниях;
- сопутствующей терапии ингибиторами CYP2D6 или непрямыми антикоагулянтами;
- тромбозе глубоких вен;
- тромбоэмболической болезни;
- гиперкальциемии;
- гиперлипидемии;
- тромбоцитопении;
- лейкопении.
Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности Тамоксифен противопоказан. Препарат нельзя принимать при лактации, так как он подавляет ее. После прекращения лечения она не возобновляется.
Тамоксифен побочные действия
К побочным эффектам приема Тамоксифена относятся реакции со стороны:
- молочной железы и половых органов – импотенция, увеличение фибромиомы матки, вагинальное кровотечение, снижение либидо у мужчин, выделения из влагалища, полипоз влагалища, рак эндометрия, нарушение менструального цикла, саркома матки, зуд в области гениталий, поликистоз яичников, пролиферативные изменения эндометрия (эндометриоз, неоплазия, полипы, гиперплазия);
- соединительной и скелетно-мышечной ткани – миалгия;
- подкожных тканей и кожи – крапивница, кожная сыпь, кожная красная волчанка, алопеция, кожный васкулит, реакции гиперчувствительности;
- желчевыводящих путей и печени – холестаз, увеличение активности трансаминаз печени, печеночная недостаточность, жировая печеночная дистрофия, некроз гепатоцитов, гепатит, цирроз, желтуха;
- желудочно-кишечного тракта – запор, рвота, тошнота, диарея;
- органов средостения и грудной клетки, дыхательной системы – интерстициальный пневмонит;
- сосудов – судороги ног, тромбоз глубоких вен ног, транзиторные ишемические атаки, инсульт, тромбоэмболия;
- органов зрения – неврит зрительного нерва, нарушение зрения, нейропатия зрительного нерва;
- нервной системы – сонливость, головная боль, светобоязнь, головокружение, спутанность сознания, нарушение чувствительности;
- психики – депрессия;
- обмена веществ и питания – анорексия, задержка жидкости в организме, увеличение веса, увеличение в плазме концентрации триглицеридов;
- эндокринной системы – гиперкальциемия;
- лимфатической системы и крови – панцитопения, агранулоцитоз, транзиторная анемия, лейкопения, нейтропения, транзиторная тромбоцитопения.
Также может быть реактивация лучевых ожогов, приступообразные ощущения жара, повышение температуры тела, повышенная утомляемость, поздняя кожная порфирия, боль в области пораженных тканей и костях.
Передозировка

При передозировке могут усилиться побочные эффекты. Были случаи удлинения интервала QT на электрокардиограмме при многократном приеме стандартных дозировок. При передозировке осуществляют симптоматическую терапию.
Взаимодействие с другими препаратами
Тамоксифен не следует использовать вместе с анастрозолом, так как он ослабляет действие последнего.

При параллельном приеме с бромокриптином происходит повышение концентрации N-дезметилтамоксифена и тамоксифена в плазме.

При одновременном применении с гормональными препаратами ослабляется специфическое действие обоих лекарственных средств.

Совместное использование с тегафурой способно привести к развитию цирроза и активного хронического гепатита.

Средства, которые снижают вывод кальция, способны повысить риск повышения содержания кальция в крови.

Не следует применять препарат с антиагрегантами, чтобы не было кровотечений в случае тромбоцитопении.

Параллельный прием с цитостатическими препаратами увеличивает риск образования тромбов. По этой причине нужна профилактика тромбоза во время сопутствующей химиотерапии.

Были случаи усиления препаратом антикоагуляционного эффекта кумариновых средств.

Одновременный прием Тамоксифена с медикаментами, которые метаболизируются изоферментом CYP3A4, может снизить концентрацию активного вещества в плазме.

Следует избегать комбинированной терапии с мощными ингибиторами изофермента CYP2D6:
- антидепрессантами из группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина;
- пароксетином;
- бупропионом;
- флуоксетином;
- цинакальцетом;
- хинидином.
В обратном случае может снизиться плазменная концентрация.
Особые указания

У пациентов, которые принимают препарат и перенесли лучевую терапию, может развиться радиационный анамнестический феномен. После прекращения приема эта реакция становится обратимой. После повторного лечения она менее выражена или вовсе не возникает.

Согласно исследованиям на грызунах, Тамоксифен для печени канцерогенен. Были случаи гепато-клеточной карциномы при проведении клинических исследований.

При использовании препарата может развиться патология эндометрия, в том числе саркомы и опухоли матки, полипы и гиперплазия. Неизвестны причины таких реакций. Возможно, они связаны с эстроген- подобным действием средства. Нужно пройти медицинское обследование, если после завершения терапии у женщины наблюдается чувство давления или болевые ощущения внизу живота, выделения из влагалища, нерегулярный менструальный цикл или вагинальные кровотечения.

В начале терапии необходимо провести офтальмологическое обследование. Также требуется учитывать прием медикаментов, которые увеличивают риск появления нарушений со стороны зрительных органов. Тем, кто получает препарат долгое время, нужно периодическое прохождение офтальмологического исследования. При возникновении зрительных нарушений необходимо срочно пройти обследование.

Из-за того, что есть риск появления повышения кальция в крови, в первые дни лечения необходимо тщательно наблюдать за пациентами с метастазами в кости. При появлении гиперкальциемии нужно проводить соответствующую терапию. Тамоксифен в особо тяжелых случаях прекращают пить. Нужен постоянный контроль кальция.

У пациенток с раком груди в пременопаузе могут прекратиться менструации либо цикл станет нерегулярным.

Больным с тромбоцитопенией и лейкопенией необходимо периодически проводить клинический анализ крови.

Пациентки с раком молочной железы при решении о возобновлении приема препарата должны принимать во внимание совокупный риск. В ряде случаев продолжение терапии возможно вместе с профилактикой антикоагулянтами.

При использовании медикамента могут возникнуть тромбоэмболические осложнения, включая легочную тромбоэмболию, тромбоз глубоких вен и инсульт. При назначении Тамоксифена врач обязан изучить историю больного и семейный анамнез относительно венозной тромбоэмболии. Необходимо сразу сообщать лечащему врачу о любой симптоматике венозной тромбоэмболии. Следует оценивать факторы риска венозной тромбоэмболии, к примеру, пожилой возраст, тяжелое ожирение. При вероятности образования тромбов следует провести обследование на наличие или отсутствие тромбоэмболических факторов. При положительных результатах тестирования больного ставят в известность. Решение о применении Тамоксифена принимается с учетом оценки совокупного риска. Длительная профилактика антикоагулянтами осуществляется у пациенток с раком молочной железы и большим количеством факторов риска венозной тромбоэмболии. При появлении тромбоэмболических осложнений терапию Тамоксифеном завершают и прописывают антитромботические препараты.
Сертификаты
Источники
1. Государственный реестр лекарственных средств
2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX)
3. Международная классификация болезней (МКБ-10)
4. Официальная инструкция от производителя
Проверено специалистом

Шемякина Лада Владимировна
Фармацевт Подробнее