Избранные аптеки
0Москва и Московская область
Москва и Московская область
Клиентский сервис работает с 8.00 до 22.00
Клиентский сервис работает с 8.00 до 22.00
Аналоги Целебрекс
Все аналоги
Кетанов 10 мг 100 шт таблетки покрытые пленочной оболочкой
Сан ФармаТовар добавлен
В корзину
Индометацин Берлин-Хеми 50 мг 10 шт суппозитории ректальные
Берлин-ХемиТовар добавлен
В корзину
Аркоксиа 30 мг 28 шт таблетки покрытые пленочной оболочкой
ОрганонТовар добавлен
В корзинуЦелекоксиб подавляет действие ЦОГ-2. Его выработка в организме – это ответ на воспалительные процессы. Увеличение количества этого фермента стимулирует продукцию простагландинов (Pg). Их накопление усиливает основные признаки воспаления – болевые ощущения и отек. Особенно если накапливается простагландин типа Е2.
При использовании терапевтических доз капсул Целебрекс не происходит клинически значимого подавления циклооксигеназы первого типа. Соответственно, на простагландины, связанные с этим ферментом, активный компонент не будет действовать. Как и на нормальные физиологические процессы, которые проходят в тканях (в т. ч. кишечника, желудка) и в тромбоцитах.
При приеме не происходит снижения скорости клубочковой фильтрации при почечной недостаточности в хронической форме и в пожилом возрасте. Главный компонент способен транзиторно снижать выведение ионов натрия. При артрите частоты развития сердечной недостаточности и увеличения показателей артериального давления не наблюдалось. Возникающие периферические отеки оценивались как легкие (проходили сами).
В инструкции Целебрекса есть описание его фармакокинетических свойств.
Всасывание происходит в желудочно-кишечном тракте. Прием совместно с жирной едой повышает время достижения максимума плазменной концентрации в среднем на четыре часа, полное всасывание – на 20%. Натощак всасывается хорошо. Плазменная концентрация достигает максимума за два-три часа. Этот показатель и AUC приблизительно пропорциональны дозировке (при приеме до 200 мг дважды в сутки). При ее увеличении – менее пропорциональны. Исследований абсолютной биологической доступности не было.
Степень связывания с плазменными белками высокая, достигает 97%. С эритроцитами крови не связывается. Главный компонент способен проникать через гематоэнцефалический барьер. Распределение в тканях широкое.
Процесс метаболизма происходит в печени за счет окисления, гидроксилирования и в меньшей степени за счет глюкуронизации. В метаболизме принимает участие изофермент CYP2C9 из системы цитохрома P450. CYP2C9. Метаболиты в отношении ЦОГ-1 и -2 не активны.
Выводится в виде метаболитов мочой и калом (27% и 57% соответственно). В неизменном виде – до 1%. Период полувыведения при повторном применении – от 8 до 12 часов, равновесная концентрация достигается на пятый день. Вариабельность кинетических показателей – порядка 30%.
О фармакокинетических свойствах у особых групп известно следующее:
Показаниями для Целекоксиб будет купирование болевого синдрома и терапия при:
Для применения капсул имеются противопоказания. Из не используют при:
послеоперационном периоде после аортокоронарного шунтирования;
При некоторых патологиях/состояниях нужна осторожность. Она потребуется при:
Менять схемы не нужно при:
При медленном метаболизме или подозрении на него и при совместном использовании с флуконазолом начинают со сниженной в два раза дозы (с осторожностью).
Беременность и период лактации являются прямыми противопоказаниями.
Возможные риски при использовании Целебрекса для беременных женщин и плода не установлены. Исключить их нельзя. Учитывая особенности механизма действия, существует опасность возникновения изменений в яичниках, что может привести к проблемам с фертильностью или осложнениям при беременности. При бесплодии или планировании зачатия препарат желательно отменить.
Капсулы могут ослабить сократительную способность матки, особенно в третьем триместре. На ранних этапах – негативно повлиять на течение беременности. Во втором и третьем триместре возможно появление функциональных нарушений почек у плода, что в тяжелых случаях приводит к маловодию. Такие реакции могут развиваться в начале терапии, они обратимы и исчезают после отмены.
Сведения о способности главного компонента проникать в грудное молоко ограничены. При исследованиях были обнаружены небольшие концентрации. При необходимости оценивают возможные риски. Рекомендуется временно прервать вскармливание (до окончания курса).
Целекоксиб способен вызывать побочные эффекты со стороны разных органов и систем. На него реагировали:
Дополнительно могут проявиться побочные эффекты в виде гриппоподобного синдрома, гиперчувствительности, отека лица, случайных травм.
При постмаркетинговых исследованиях также были выявлены негативные реакции. Они возникали со стороны разных органов и систем. Соответственно, на терапевтический курс могут реагировать:
Дополнительно возможно появление болей в грудной клетке.
О взаимном влиянии Целебрекса и других лекарственных средств известно следующее:
Целекоксиб способен ингибировать активность CYP2D6. Возможность взаимодействия существует с лекарственными средствами, метаболизм которых зависит от этого изофермента.
Возможное взаимное влияние:
Исследования показали, что при артериальной гипертензии первой-второй степени и терапии лизиноприлом не наблюдалось существенного повышения показателей систолического и/или диастолического давления. При этом у 48% пациентов, принимавших капсулы по 200 мг дважды в сутки, ответа на лизиноприл не было.
Не выявлено клинически значимого взаимодействия с:
С дигоксином у здоровых добровольцев, принимающих другие НПВС, изменений его фармакодинамики не было. О взаимном влиянии с Целебрексом сведений нет. Рекомендуется регулярно мониторить состояние пациентов для своевременного выявления побочных эффектов при такой комбинации.
Необходимо уточнить наличие заболеваний (текущих или хронических) до назначения капсул Целебрекс. Важно узнать обо всех медикаментах, принимаемых на постоянной основе или ситуационно. Обязательно учитывать указания из разделов «Противопоказания», «Побочные эффекты» и «Взаимодействие с другими препаратами».
Недопустимо самостоятельно менять тактику (повышать дозировку или прерывать лечение). Нельзя принимать капсулы, у которых истек срок годности или из упаковки с заметными признаками повреждения. Хранить их обязательно в соответствии с рекомендациями производителя.
Исследований влияния НПВП на скорость психомоторных реакций и способность концентрировать внимание не было. Нет прямого запрета на управление транспортными средствами и деятельность, связанную с потенциально опасными приборами. При этом стоит помнить, что существует возможность возникновения побочных явлений, особенно со стороны центральной нервной системы (головокружения и пр.).
При инфекционных заболеваниях важно учесть, что нестероидные противовоспалительные средства обладают жаропонижающими свойствами. Клиническая картина при диагностике искажается.
ССС
Существует вероятность развития серьезных осложнений (инфаркта миокарда, тромбообразования, инсульта вплоть до смертельного исхода). Она возрастает при длительных курсах. В также при наличии болезней сердца и сосудов или факторов риска из развития. Аналогичная возможность имеется при отсутствии при таких факторов. Предполагается, что увеличение частоты развития осложнений связано с изначально более высокими рисками при наличии болезней ССС. В любом случае уменьшить вероятность сердечно-сосудистых осложнений поможет назначение капсул на минимальный срок в самых низких эффективных дозировках. Пациента следует предупредить о признаках негативных реакций со стороны ССС и о том, как поступать при их возникновении.
Главный компонент не воздействует на функцию тромбоцитов. Он не может заменить антиагрегантное лечение и ацетилсалициловую кислоту, назначенную в профилактических целях для предупреждения тромбоэмболических осложнений.
После хирургического вмешательства по поводу аортокоронарного шунтирования в течение первых двух недель не рекомендуется применять НПВП. Вероятно увеличение частоты осложнений (нарушений мозгового кровообращения или инфаркта миокарда).
При применении НПВП (селективных ингибиторов ЦОГ-2) у пациентов после операции аортокоронарного шунтирования для лечения болевого синдрома в первые 10-14 дней имеется риск повышения частоты инфарктов миокарда и нарушений мозгового кровообращения.
Целекоксиб способен повышать артериальное давление. При артериальной гипертензии нужна осторожность и контроль показателей АД во время терапии (особенно в начале).
Желудочно-кишечный тракт
При использовании Цереблекса изредка возникало кровотечение из желудочно-кишечного тракта, изъязвление или перфорация. Вероятность их развития повышен:
Антикоагулянты
Комбинация с антикоагулянтами (пероральными, в т. ч. прямого действия или кумаринового ряда) могут вызывать негативные реакции, иногда серьезные и даже фатальные. Важно мониторить МНО и/или антикоагулянтную активность.
Задержка жидкости и отеки
Отеки и задержка жидкости могут возникать на фоне НПВС (особенно при состояниях, повышающих такую вероятность или ухудшающихся из-за задержки). Необходимо наблюдать за пациентами с артериальной гипертензией или сердечной недостаточности в анамнезе.
Функции почек
Предполагается, что будет возникать токсическое воздействие на работу почек (не больше, чем при применении других нестероидных противовоспалительные средства). Их функцию следует контролировать, особенно при функциональных нарушениях почек/печени, сердечной недостаточности и в пожилом возрасте. При дегидратации нужна осторожность. Рекомендуется до начала терапевтического курса провести регидратацию.
Функции печени
Желательно снижать в два раза рекомендованную дозировку при печеночной недостаточности средней тяжести. Тяжелая форма является противопоказанием. Через месяц с начала терапии изредка развивались тяжелые осложнения (в некоторых случаях со смертельным исходом или потребностью в трансплантации), некроза печени или фульминантного гепатита (со смертельным исходом в некоторых случаях).
Требуется мониторинг состояния при появлении признаков или характерной симптоматики нарушения функций или при их выявлении лабораторными методами.
Анафилактические реакции
Основное действующее вещество способно спровоцировать анафилактические реакции.
Кожные покровы
Были зафиксированы редкие случаи тяжелых кожных осложнений в виде эксфолиативного дерматита, лекарственной реакции, которая сопровождается эозинофилией и системными симптомами (DRESS-синдромом), синдрома Стивенса-Джонсона или токсического эпидермального некролиза. Иногда они были фатальными. Вероятность их возникновения повышен в начале терапии (в первый месяц). При признаках гиперчувствительности требуется немедленная отмена.
Глюкокортикостероиды
НПВС не является альтернативой глюкокортикостероидам или лекарством, рекомендованным при глюкокортикоидной недостаточности.
Угнетение функции изофермента CYP2D6
В начале лечения нужно уменьшить дозировку лекарств, метаболизм которых связан с изоферментом CYP2D6. После окончания приема НПВП ее снова повышают.
Информация о товаре, включая его цену, носит ознакомительный характер и не является публичной офертой согласно ст 437 ГК РФ
