Инструкция по применению на Цетиризин

Описание препарата

Средство Цетиризин относится к антигистаминным лекарствам второго поколения. Препарат блокирует H1-гистаминовые рецепторы. Медикамент устраняет симптомы аллергического ринита и конъюнктивита. Лекарство помогает при хронической крапивнице.

Международное непатентованное наименование — цетиризин (cetirizine). Фармакотерапевтическая группа — антигистаминные средства системного действия, производные пиперазина. Средство предназначено для облегчения назальных и глазных проявлений аллергии. Лекарство уменьшает зуд, чихание, заложенность носа, устраняет слезотечение и покраснение конъюнктивы.

Медикамент обладает минимальным седативным эффектом по сравнению с первым поколением. Действие начинается через час после приёма внутрь. Максимальный эффект достигается через 2-12 часов. Продолжительность действия составляет 24 часа. Лекарство практически не проникает через гематоэнцефалический барьер.

Производственная площадка может меняться в зависимости от формы выпуска. Средство доступно в нашей аптечной сети.
Действующие вещества

Цетиризин (латинское название cetirizine) — активный компонент препарата. В составе используется цетиризина дигидрохлорид. Вещество является метаболитом гидроксизина. Компонент конкурентно блокирует H1-гистаминовые рецепторы в организме.

Действующее вещество подавляет гистаминзависимую стадию аллергических реакций немедленного типа. Компонент уменьшает миграцию эозинофилов (клеток воспаления). Вещество ограничивает высвобождение медиаторов при реакциях замедленного действия. Активный компонент практически не оказывает антихолинергического эффекта.

Дозировка действующего вещества зависит от формы выпуска. Капли для приёма внутрь содержат 10 мг/мл цетиризина дигидрохлорида. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, включают 10 мг активного компонента. Дозировка подбирается индивидуально врачом с учётом возраста пациента.
Цетиризин форма выпуска
Медикамент выпускается в двух основных формах. Капли для приёма внутрь имеют концентрацию 10 мг/мл. Таблетки содержат 10 мг действующего вещества в каждой единице.

Капли представляют собой бесцветный прозрачный раствор. Допускается слегка опалесцирующий вид жидкости. Раствор имеет слабый характерный запах. Таблетки круглые, двояковыпуклые. Оболочка пленочная белого цвета.

Упаковка капель осуществляется в флаконы различного объёма:
- 10 мл
- 15 мл
- 20 мл
- 25 мл
- 30 мл
Флаконы изготавливают из оранжевого или коричневого стекла. Используются также полиэтиленовые флаконы. Укупорка производится пробками-капельницами или средствами укупорочными. Каждый флакон помещают в пачку из картона.

Таблетки упаковывают по 10 штук в контурные ячейковые упаковки. В картонную пачку помещают от 1 до 4 блистеров. Для медицинских учреждений предусмотрена групповая упаковка без пачки.
От чего помогает Цетиризин
Цетиризин облегчает назальные и глазные симптомы круглогодичного ринита. Медикамент эффективен при сезонном аллергическом рините и конъюнктивите.

Лекарство устраняет следующие проявления аллергии:
- Зуд в носу и глазах
- Чихание
- Заложенность носа
- Ринорея (обильные выделения из носа)
- Слезотечение
- Гиперемия конъюнктивы (покраснение)
Средство назначают при хронической идиопатической крапивнице. Препарат уменьшает кожный зуд и высыпания. Медикамент помогает контролировать симптомы этого аллергического заболевания.

Лекарство от аллергии применяют у взрослых и детей с 6 месяцев. Для малышей от 6 до 12 месяцев требуется назначение врача. Терапия у младенцев проводится под строгим медицинским контролем. Средство облегчает течение аллергических реакций различного происхождения.

Препарат предупреждает развитие поздней фазы аллергического воспаления. Медикамент подавляет экспрессию маркеров воспаления ICAM-1 и VCAM-1. Лекарство ингибирует действие гистаминолибераторов (веществ, высвобождающих гистамин).
Как принимать и дозировка
Лекарственное средство принимают внутрь независимо от приёма пищи. Рекомендуется вечерний приём, поскольку симптомы усиливаются в это время суток. Таблетки не разжёвывают, запивают водой. Капли можно запить стаканом воды.

Дозировка для взрослых составляет 10 мг один раз в день. Альтернативно дозу делят на два приёма по 5 мг утром и вечером. Для капель это 20 капель однократно или по 10 капель дважды в день.

Детям от 6 до 12 месяцев назначают только под контролем врача. Доза составляет 2,5 мг (5 капель) один раз в день. Применение у младенцев требует особой осторожности.

Схема приёма для детей от 1 года до 6 лет:
- 2,5 мг (5 капель) два раза в день
- Утром и вечером
- Продолжительность лечения не более 4 недель
Детям от 6 до 12 лет рекомендуют 10 мг (20 капель) один раз в день. Возможно разделение на два приёма по 5 мг. Продолжительность терапии ограничивается 4 неделями. Дети старше 12 лет получают взрослую дозу 10 мг однократно. Иногда достаточно начальной дозы 5 мг для контроля симптомов.

Пациентам пожилого возраста требуется коррекция дозы. Снижение функции почек с возрастом требует индивидуального подбора. При почечной недостаточности режим дозирования изменяют в зависимости от скорости клубочковой фильтрации.

При лёгкой почечной недостаточности (СКФ 60-89 мл/мин) доза остаётся стандартной. Средняя степень (СКФ 30-59 мл/мин) требует снижения до 5 мг один раз в день. Тяжёлая недостаточность (СКФ 15-29 мл/мин) — 5 мг через день. Терминальная стадия (СКФ менее 15 мл/мин) — противопоказание.
Условия отпуска из аптек

Препарат отпускают без рецепта врача. Средство доступно для самостоятельного приобретения пациентами. Актуальная цена на Цетиризин представлена на нашем сайте.
Состав

Действующее вещество в каплях — цетиризина дигидрохлорид 10 мг в 1 мл раствора. Таблетки содержат 10 мг цетиризина в каждой единице.

Состав таблеток, покрытых пленочной оболочкой, включает вспомогательные вещества для формирования лекарственной формы.

Пленочная оболочка состоит из гипромеллозы, макрогола 400. Добавлен диметикон 100 и титана диоксид E171 для белого цвета. Состав вспомогательных компонентов может различаться у разных производителей.
Фармакологический эффект
Цетиризин — метаболит гидроксизина, обладающий антигистаминным действием. Механизм работы основан на конкурентном антагонизме с H1-гистаминовыми рецепторами. Средство блокирует рецепторы, предотвращая связывание с ними гистамина (медиатора аллергических реакций).

Препарат блокирует гистаминзависимую стадию аллергических реакций немедленного типа. Это означает подавление быстрых проявлений аллергии. Лекарство уменьшает миграцию эозинофилов — клеток, участвующих в воспалительном процессе. Медикамент ограничивает высвобождение медиаторов при реакциях замедленного типа.

Противовоспалительный эффект проявляется несколькими механизмами:
- Ингибирование поздней фазы агрегации эозинофилов при дозе 10-20 мг
- Подавление выведения эозинофилов в бронхиальную жидкость при дозе 30 мг
- Ингибирование калликреин-индуцированной воспалительной реакции
- Подавление экспрессии молекул адгезии ICAM-1 и VCAM-1
- Блокада действия гистаминолибераторов PAF и субстанции P
Практически полное отсутствие проникновения через гематоэнцефалический барьер обеспечивает минимальный седативный эффект. Средство не оказывает выраженного антихолинергического действия. Препарат не влияет на серотониновые рецепторы.

Начало действия наблюдается через 1 час после приёма внутрь. Максимальный эффект развивается в период от 2 до 12 часов. Продолжительность действия составляет 24 часа при однократном приёме. Цетиризин подавляет кожную реакцию на введение гистамина.

Клинические исследования подтвердили эффективность средства. Ингибирование эозинофилов доказано при дозах 10-30 мг в сутки. Препарат показал стабильное противоаллергическое действие. Равновесная концентрация достигается через 3 дня регулярного применения.
Фармакокинетика
Всасывание медикамента происходит быстро из желудочно-кишечного тракта. Фармакокинетические параметры изменяются линейно в диапазоне доз 5-60 мг. Максимальная концентрация у взрослых при дозе 10 мг достигает 350 нг/мл. Время достижения пиковой концентрации составляет 1-2 часа после приёма.

У детей при приёме 5 мг максимальная концентрация составляет 275 нг/мл. Пик наблюдается через 1 час после применения. Капли обеспечивают более быструю скорость достижения максимальных концентраций по сравнению с таблетками. Равновесное состояние устанавливается через 3 дня регулярного приёма.

Пища замедляет всасывание на 1 час без снижения общей биодоступности. Приём независимо от еды не влияет на степень всасывания лекарственного средства. Задержка достижения пика не имеет клинического значения.

Распределение в организме характеризуется объёмом 35 литров у взрослых при дозе 10 мг. У детей объём распределения после приёма 5 мг составляет примерно 17 литров. Связывание с белками плазмы крови достигает 93 %. Незначительное количество препарата выделяется в грудное молоко.

Метаболизм действующего вещества минимальный. 60 % дозы выводится в неизмененном виде почками. Это указывает на низкую степень биотрансформации в печени. Основной путь элиминации — почечная экскреция.

Выведение осуществляется преимущественно через почки:
- 60-70 % в неизмененном виде
- Общий клиренс 0,60 мл/мин/кг у взрослых
- Клиренс 0,93 мл/мин/кг у детей 6-12 лет
Период полувыведения у взрослых составляет примерно 10 часов. У детей 6-12 лет показатель равен 6 часам. Возраст 2-6 лет характеризуется периодом 5 часов. У младенцев 6 месяцев-2 года период сокращается до 3,1 часа.

Пожилые пациенты демонстрируют увеличение периода полувыведения на 50 %. Скорость выведения снижается на 40 % по сравнению с молодыми. Это связано с возрастным снижением функции почек.

При почечной недостаточности средней степени период полувыведения удлиняется в 3 раза. Общий клиренс снижается на 70 % относительно нормы. Пациенты на гемодиализе показывают аналогичное снижение клиренса. Менее 10 % удаляется при стандартной процедуре диализа.

Печёночная недостаточность увеличивает период полувыведения на 50 %. Клиренс снижается на 40 % у пациентов с циррозом. Коррекция необходима только при сопутствующей почечной недостаточности.
Цетиризин противопоказания
Абсолютные противопоказания к применению Цетиризина включают гиперчувствительность к активному веществу. Аллергия на цетиризин, гидроксизин исключает использование средства. Непереносимость других производных пиперазина — противопоказание. Реакция на любой вспомогательный компонент препарата запрещает приём.

Терминальная стадия почечной недостаточности (СКФ менее 15 мл/мин) — абсолютное противопоказание. Детский возраст до 6 месяцев исключает применение из-за ограниченности данных. Для таблеток возрастное ограничение — до 6 лет.

Относительные противопоказания требуют осторожности при назначении:
- Хроническая почечная недостаточность (СКФ 15 мл/мин и выше)
- Пожилой возраст с возрастным снижением функции почек
- Эпилепсия и повышенная судорожная готовность
- Предрасполагающие факторы к задержке мочи
- Детский возраст 6-12 месяцев
Гиперплазия предстательной железы требует осторожного применения. Повреждение спинного мозга увеличивает риск задержки мочи. Одновременный приём алкоголя или препаратов, угнетающих ЦНС, требует наблюдения.

Период беременности допускает применение с осторожностью. Грудное вскармливание требует оценки соотношения польза-риск. Консультация врача обязательна для этих категорий пациентов.

Факторы риска синдрома внезапной детской смерти у младенцев 6-12 месяцев требуют особого внимания. Синдром апноэ во сне у родственников — предостережение. Курение матери во время беременности усиливает риски. Недоношенность и низкая масса тела при рождении требуют контроля.
Применение при беременности и кормлении грудью

Данные по применению во время беременности ограничены 300-1000 исходами. Не выявлено случаев формирования пороков развития с чёткой связью. Эмбриональная и неонатальная токсичность не зарегистрирована в наблюдениях.

Экспериментальные исследования на животных не показали неблагоприятных эффектов. Прямое или косвенное влияние на развивающийся плод отсутствовало. Течение беременности и постнатальное развитие не нарушались в опытах.

При беременности применение возможно с осторожностью. Предполагаемая польза для матери должна превышать потенциальный риск для плода. Консультация врача обязательна перед началом терапии. Планирование беременности требует обсуждения возможности применения препарата.

Проникновение через плаценту изучено недостаточно. Данные по человеку ограничены небольшим числом наблюдений. Тератогенность не доказана в доступных исследованиях.

Грудное вскармливание требует особой осторожности при назначении средства. Цетиризин экскретируется в грудное молоко. Концентрация составляет 25-90 % от плазменной в зависимости от времени забора образца. Нежелательные реакции могут наблюдаться у грудных детей.

Применение в период лактации возможно, если польза превышает риск. Консультация врача необходима перед началом приёма. Наблюдение за состоянием ребёнка обязательно. Появление сонливости или других реакций у младенца требует отмены препарата.
Цетиризин побочные действия
Клинические исследования с участием более 3200 пациентов выявили профиль безопасности препарата. Применение в дозе 10 мг один раз в сутки показало хорошую переносимость. Нежелательные эффекты чаще лёгкой или умеренной степени тяжести.

Часто наблюдаемые побочные действия (у 1-10 пациентов из 100):
- Сонливость 9,63 % у взрослых, 1,8 % у детей
- Утомляемость 1,63 %
- Головная боль 7,42 %
- Головокружение 1,10 %
- Сухость во рту 2,09 %
- Тошнота 1,07 %
- Боль в животе 0,98 %
- Фарингит (воспаление горла) 1,29 %
У детей дополнительно отмечалась диарея 1,0 % и ринит 1,4 %. Утомляемость у детей составила 1,0 % случаев.

Нечасто возникающие реакции (у 1-10 пациентов из 1000):
- Возбуждение
- Парестезии (покалывание, онемение)
- Диарея
- Сыпь
- Зуд
- Астения (слабость)
- Недомогание
Редкие побочные эффекты (у 1-10 пациентов из 10000) включают нарушения со стороны психики. Агрессия, спутанность сознания отмечались в единичных случаях. Депрессия и галлюцинации зарегистрированы редко. Судороги наблюдались у предрасположенных пациентов.

Со стороны сердечно-сосудистой системы редко развивается тахикардия (учащённое сердцебиение). Печёночная недостаточность с изменением функциональных проб регистрировалась редко. Повышение активности трансаминаз, щелочной фосфатазы, билирубина возможно.

Кожные реакции включают редкую крапивницу. Периферические отёки наблюдались в редких случаях. Повышение массы тела зарегистрировано у единичных пациентов.

Очень редкие побочные действия (менее 1 случая на 10000):
- Тромбоцитопения (снижение тромбоцитов)
- Тик
- Извращение вкуса
- Дискинезия (непроизвольные движения)
- Дистония (мышечные спазмы)
- Обморок
- Тремор (дрожание)
- Нарушение аккомодации глаза
- Нечёткость зрения
- Нистагм (ритмичные движения глаз)
- Стойкая лекарственная эритема
- Дизурия (болезненное мочеиспускание)
- Энурез (недержание мочи)
Частота неизвестна для ряда реакций вследствие недостаточности данных. Повышение аппетита отмечалось в пострегистрационных наблюдениях. Суицидальные идеи зарегистрированы в единичных сообщениях. Нарушения сна, включая кошмарные сновидения, возможны. Нарушения памяти, в том числе амнезия, описаны редко.

Васкулит (воспаление сосудов), глухота зарегистрированы в отдельных случаях. Вертиго (головокружение), гепатит отмечались редко. Острый генерализованный экзантематозный пустулёз (кожная реакция с гнойничками) — редкое явление. Артралгия (боль в суставах), миалгия (боль в мышцах), задержка мочи описаны.

После прекращения применения в некоторых случаях появляется зуд. Крапивница может развиваться даже при отсутствии этих симптомов до лечения. Интенсивный зуд иногда требует возобновления приёма препарата. Симптомы исчезают при восстановлении терапии.
Передозировка
Симптомы передозировки влияют преимущественно на центральную нервную систему. Возможен антихолинергический эффект при значительном превышении дозы. Признаки наблюдаются при приёме пятикратной рекомендованной суточной дозы и выше.

Проявления передозировки включают:
- Спутанность сознания
- Диарея
- Утомляемость
- Головная боль
- Недомогание
- Мидриаз (расширение зрачков)
- Зуд
- Беспокойство
- Седативный эффект
- Сонливость
- Ступор
- Тахикардия
- Тремор
- Задержка мочи
Специфического антидота не существует для устранения эффектов передозировки. Лечение симптоматическое и поддерживающее в зависимости от проявлений. Промывание желудка эффективно при недавнем приёме избыточной дозы. Активированный уголь помогает уменьшить всасывание при своевременном применении.

Гемодиализ малоэффективен для удаления препарата из организма. Процедура выводит менее 10 % цетиризина. Обращение к врачу или в ближайшую больницу необходимо при подозрении на передозировку. Мониторинг жизненно важных функций обязателен при значительном превышении дозы.
Взаимодействие с другими препаратами

Совместное использование с азитромицином не оказывает влияния на фармакокинетический профиль данного средства. При одновременном употреблении эритромицина показатели цетиризина остаются неизменными. Также не выявлено клинически значимых реакций при сочетании с кетоконазолом или псевдоэфедрином.

Применение циметидина не корректирует фармакокинетику активного вещества. В ходе исследований in vitro установлено, что медикамент не вступает в конкуренцию с варфарином за связывание с белками плазмы. Лабораторные данные, параметры ЭКГ и основные показатели жизнедеятельности сохраняют стабильность при использовании указанных комбинаций.

Взаимодействие с теофиллином (в дозировке 400 мг/сутки) носит умеренный характер. Прием 20 мг цетиризина приводит к увеличению его суточной экспозиции (AUC) на 19 %. Аналогичный показатель для теофиллина возрастает на 11 %. Максимальная концентрация в плазме повышается на 7,7% для цетиризина и на 6,4 % для теофиллина. При этом системный клиренс цетиризина снижается на 16 %, а теофиллина — на 10 %.

Употребление алкоголя (в концентрации 0,8 ‰) на фоне приема 10 мг препарата не вызывает выраженного усиления эффектов этанола. Тем не менее из-за риска возникновения сонливости рекомендуется соблюдать осторожность. Оптимальным решением на период лечения является полный отказ от спиртного.

При сочетании с диазепамом (5 мг) лишь один из 16 психометрических тестов продемонстрировал статистически значимые изменения. Следует проявлять осмотрительность при назначении любых средств, подавляющих активность центральной нервной системы.

Сопутствующая терапия глипизидом и 10 мг цетиризина может привести к незначительному падению уровня глюкозы. Данное явление не считается клинически важным, однако для минимизации рисков рекомендуется разграничить время приема: глипизид — в утренние часы, антигистаминное средство — в вечерние.

Присутствие пищи в желудке замедляет процесс абсорбции на один час, но не влияет на общую биодоступность. Коррекция дозировки в зависимости от режима питания не требуется, так как скорость всасывания не снижает терапевтическую эффективность.

Применение ритонавира (600 мг дважды в сутки) увеличивает общую экспозицию цетиризина примерно на 40 %, в то время как концентрация самого ритонавира может незначительно снизиться (на 11 %). Как правило, это не требует изменения терапевтической схемы.

Обязательно проинформируйте специалиста о всех используемых медикаментах, включая БАДы и безрецептурные формы. Это гарантирует безопасность и поможет избежать нежелательных реакций.
Особые указания

Назначение препарата младенцам в возрасте 6–12 месяцев должно проходить под строгим врачебным наблюдением. Учитывая возможное угнетение ЦНС, следует учитывать риски, связанные с синдромом внезапной детской смерти (СВДС).

Особое внимание требуется пациентам с факторами, способствующими задержке мочи. Наличие повреждений спинного мозга или доброкачественной гиперплазии предстательной железы повышает вероятность развития данного осложнения на фоне терапии.

Лицам с почечной недостаточностью дозировку подбирают индивидуально, ориентируясь на скорость клубочковой фильтрации (СКФ). Пациентам пожилого возраста также может потребоваться коррекция доз в связи с естественным возрастным снижением функции почек.

При наличии эпилепсии или склонности к судорожным припадкам медикамент используют с осторожностью. Если на фоне лечения возникают судороги, терапию следует немедленно прекратить.

При проведении аллергологических проб прием препарата необходимо прекратить минимум за 3 дня до обследования. Блокаторы H1-рецепторов могут подавлять кожную реакцию на аллергены, что ведет к получению ложноотрицательных результатов.

Оценка влияния на способность управлять транспортом проводится индивидуально. У некоторых пациентов возможно появление головокружения или выраженной сонливости. При возникновении подобных симптомов рекомендуется воздержаться от вождения автомобиля и работы с опасными механизмами.

Актуальную цену на Цетиризин и наличие в аптеках сети можно уточнить на нашем сайте.
Источники
1. Государственный реестр лекарственных средств
2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX)
3. Международная классификация болезней (МКБ-10)
4. Официальная инструкция от производителя
Проверено специалистом

Николаева Елена Юрьевна
Фармацевт Подробнее

Содержание

Описание препарата
Действующие вещества
Цетиризин форма выпуска
От чего помогает Цетиризин
Как принимать и дозировка
Условия отпуска из аптек
Состав
Фармакологический эффект
Фармакокинетика
Цетиризин противопоказания
Применение при беременности и кормлении грудью
Цетиризин побочные действия
Передозировка
Взаимодействие с другими препаратами
Особые указания
Источники
Проверено специалистом

Фотографии Цетиризин

Часто задаваемые вопросы

Сколько стоит Цетиризин в аптеках Москвы и Московской области

Цена на Цетиризин в Москве и Московской области начинается от 42 рублей

Кто является производителем Цетиризин?

Цетиризин производит компания Озон ООО, Teva Pharmaceutical Industries Ltd, Polpharma, Polfa Grodziskie PW/Акрихин, Danapha Pharmaceutical Joint Stock Compa, Salutas Pharma GmbH, Replekpharm AD, Вертекс АО, Обновление ЗАО ПФК, Велфарм, Реплек Фарм ООО Скопье/Березовский ФЗ, Синтез ОАО

В каких формах выпускается Цетиризин?

Формы выпуска Цетиризин — Таблетки, Капли, .

Где купить Цетиризин

Вы можете купить Цетиризин в 124 аптеках Москвы и Московской области.

Информация о товаре, включая его цену, носит ознакомительный характер и не является публичной офертой согласно ст 437 ГК РФ

Цетиризин

Инструкция по применению на Цетиризин

Описание препарата

Действующие вещества