После перорального введения Урсофальк, урсодезоксихолевая кислота (УДХК) интенсивно абсорбируется в тонком кишечнике. В тощей кишке и проксимальном отделе подвздошной кишки всасывание осуществляется путем пассивной диффузии, тогда как в дистальном сегменте подвздошной кишки задействован механизм активного транспорта. Уровень системной абсорбции варьируется в пределах 60–80% от принятого количества.
Попадая в системный кровоток, вещество подвергается практически полной конъюгации в печеночной ткани, связываясь с аминокислотами — таурином и глицином. Эффект «первого прохождения» через печень обеспечивает метаболизацию до 60% дозы, после чего конъюгаты экскретируются с желчью обратно в просвет кишечника.
Концентрация УДХК в желчном секрете напрямую зависит от назначенной дозировки медикамента Урсофальк и функционального статуса печени. Накопление препарата сопровождается закономерным уменьшением доли других, более липофильных желчных кислот, что способствует трансформации состава желчи в сторону преобладания гидрофильных соединений.
В кишечнике под влиянием микрофлоры происходит частичная деградация вещества с образованием 7-кето-литохолевой и литохолевой кислот. Последняя обладает гепатотоксическим потенциалом для ряда биологических видов, однако в организме человека она всасывается лишь в незначительных объемах.
В печени литохолевая кислота проходит процесс сульфатирования, что нейтрализует её токсичность перед повторным выведением в желчь. Обезвреженные метаболиты окончательно покидают организм вместе с каловыми массами. Период полувыведения активного компонента составляет от 3,5 до 5,8 суток.
Официальные данные о
значительном влиянии приема пищи на параметры биодоступности отсутствуют. Для
достижения максимальной терапевтической эффективности препарат Урсофальк
целесообразно принимать в вечернее время, перед сном.